Vardénafil

Le vardénafil est un principe actif de la classe des inhibiteurs de la PDE-5, utilisé pour traiter la dysfonction érectile. Introduit à l'origine par Bayer sous le nom de marque Levitra®, le vardénafil est disponible sous forme de générique auprès de différents fabricants depuis l'expiration du brevet.

Ce principe actif se caractérise par un délai d'action rapide – chez certains hommes dès 25 minutes. Avec 4-5 heures, sa durée d'action est comparable à celle du sildénafil.

Les génériques du vardénafil sont soumis aux mêmes exigences de qualité strictes que le produit original et contiennent le principe actif identique.

Le médicament est disponible sous forme de comprimé pelliculé. Comme tous les inhibiteurs de la PDE-5, il n'agit qu'en cas de stimulation sexuelle – il ne provoque pas d'érection automatique.

Le vardénafil appartient à la deuxième génération des inhibiteurs de la PDE-5. Son mécanisme d'action correspond à celui des autres médicaments de cette classe :

Le mécanisme de l'érection : Lors de l'excitation sexuelle, du monoxyde d'azote (NO) est libéré dans le pénis. Celui-ci active la production de GMPc, un messager qui détend les vaisseaux sanguins du corps caverneux. Davantage de sang afflue et une érection se produit.

Le rôle du vardénafil : L'enzyme PDE-5 dégrade normalement le GMPc et met fin à l'érection. Le vardénafil inhibe la PDE-5 de manière sélective, de sorte que le GMPc reste actif plus longtemps. L'érection peut se produire plus facilement et être mieux maintenue.

Particularités du vardénafil :

• Sélectivité élevée pour la PDE-5 – moins d'influence sur les autres enzymes PDE
• Délai d'action rapide (souvent 25-30 minutes)
• Bonne efficacité également chez les patients diabétiques
• Moins de troubles visuels qu'avec le sildénafil

Important : sans stimulation sexuelle, le vardénafil n'agit pas. Le médicament ne provoque pas d'érection automatique.

Le vardénafil convient aux hommes adultes souffrant de dysfonction érectile de différentes origines :

Indications :

• Troubles de l'érection dus à des problèmes de circulation sanguine
• Dysfonction érectile en cas de diabète sucré
• Problèmes d'érection d'origine psychologique
• Troubles de l'érection après une opération de la prostate (avec préservation nerveuse)

Particulièrement adapté pour :

• Les hommes qui souhaitent un délai d'action rapide
• Les patients diabétiques (bons résultats d'études)
• Les hommes qui ne tolèrent pas le sildénafil de façon optimale
• En cas d'intolérance à d'autres inhibiteurs de la PDE-5

Vardénafil vs autres inhibiteurs de la PDE-5 : Certains hommes répondent mieux à un principe actif qu'à d'autres. Si le sildénafil n'agit pas de façon optimale ou provoque des effets indésirables, le vardénafil peut être une bonne alternative.

Dosages disponibles :

• 5 mg – dose la plus faible, pour certains groupes de patients
• 10 mg – dose initiale recommandée
• 20 mg – en cas d'effet insuffisant avec 10 mg

Recommandations posologiques :

• Standard : 10 mg environ 25-60 minutes avant le rapport sexuel
• En cas de bonne tolérance : augmentation à 20 mg possible
• En cas d'effets indésirables importants : réduction à 5 mg

Groupes de patients particuliers :

• Hommes de plus de 65 ans : aucune adaptation systématique nécessaire
• Troubles de la fonction hépatique : dose initiale de 5 mg
• Troubles de la fonction rénale : en cas d'atteinte sévère, dose initiale de 5 mg

Dose maximale : 20 mg par jour, pas plus d'une fois par jour

Prise :

• Environ 25 à 60 minutes avant le rapport sexuel prévu
• Avec un verre d'eau
• Possible avec ou sans nourriture
• Un repas modérément riche en graisses n'a pas d'influence notable

Délai d'action : Le vardénafil peut agir dès 25 minutes – un peu plus rapidement que le sildénafil. Chez la plupart des hommes, l'effet apparaît dans un délai de 30-60 minutes.

Durée d'action : L'effet dure environ 4-5 heures. Pendant cette période, des érections sont possibles en cas de stimulation sexuelle.

Fréquence : Une dose au maximum par 24 heures. Non destiné à une prise quotidienne continue.

Alcool : Une consommation modérée d'alcool est possible. Des quantités plus importantes peuvent réduire l'efficacité et renforcer des effets indésirables tels que les vertiges.

Contre-indications absolues :

• Prise de dérivés nitrés : l'association avec des dérivés nitrés (spray de trinitrine, isosorbide) ou du nitrite d'amyle (poppers) peut provoquer une chute de la tension artérielle potentiellement mortelle.

• Maladies cardiaques graves : infarctus du myocarde au cours des 6 derniers mois, angine de poitrine instable, insuffisance cardiaque sévère, troubles du rythme cardiaque potentiellement mortels

• Ritonavir/indinavir : inhibiteurs de la protéase du VIH fortement contre-indiqués

• Tension artérielle basse (inférieure à 90/50 mmHg)

• Maladies hépatiques graves

• Insuffisance rénale nécessitant une dialyse

• Maladies héréditaires de la rétine (par ex. rétinite pigmentaire)

• Riociguat : la prise simultanée de stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat peut entraîner une chute symptomatique de la tension artérielle.

• Kétoconazole/itraconazole (par voie orale) : prise simultanée chez les hommes de plus de 75 ans

Prudence en cas de :

• Déformations anatomiques du pénis
• Maladies avec un risque accru de priapisme
• Troubles de la coagulation sanguine
• Allongement congénital de l'intervalle QT, hypokaliémie ou prise d'antiarythmiques de classe IA (par ex. quinidine, procaïnamide) ou III (par ex. amiodarone, sotalol) : éviter si possible le vardénafil

Effets indésirables fréquents (1-10 %) :

• Maux de tête
• Rougeur du visage (bouffées de chaleur)
• Nez bouché
• Troubles digestifs
• Vertiges

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Nausées
• Sensibilité accrue à la lumière
• Vision floue
• Yeux larmoyants
• Douleurs musculaires
• Douleurs dorsales
• Augmentation de la pression intraoculaire

Rares, mais graves :

• Priapisme : érection douloureuse de plus de 4 heures – consulter immédiatement un médecin
• Perte soudaine de la vision : examen médical immédiat nécessaire
• Perte soudaine de l'audition : consulter sans délai un médecin

En comparaison : Le vardénafil a tendance à provoquer moins de troubles visuels (vision teintée de bleu) que le sildénafil.

Absolument contre-indiqués :

• Dérivés nitrés et donneurs de NO : chute de la tension artérielle potentiellement mortelle
• Stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat : chute symptomatique possible de la tension artérielle
• Ritonavir/indinavir : augmentation extrême de la concentration de vardénafil
• Autres inhibiteurs de la protéase du VIH : également des inhibiteurs très puissants du CYP3A4

Interactions importantes :

• Antiarythmiques allongeant l'intervalle QT (classe IA, par ex. quinidine, procaïnamide ; classe III, par ex. amiodarone, sotalol) : éviter si possible l'association
• Alpha-bloquants : baisse renforcée de la tension artérielle, intervalle de 6 heures recommandé
• Inhibiteurs du CYP3A4 : éviter les inhibiteurs puissants comme le kétoconazole ou l'itraconazole (par voie orale) ; kétoconazole et itraconazole contre-indiqués chez les hommes de plus de 75 ans ; avec l'érythromycine ou la clarithromycine, 5 mg de vardénafil au maximum
• Jus de pamplemousse : peut augmenter le taux de vardénafil
• Autres inhibiteurs de la PDE-5 : pas d'association