Tadalafil

Le tadalafil est une substance active du groupe des inhibiteurs de la PDE-5, utilisée pour traiter la dysfonction érectile. Commercialisé à l'origine par Lilly sous le nom de marque Cialis®, le tadalafil est également disponible sous forme de générique depuis l'expiration du brevet.

La particularité du tadalafil est sa longue durée d'action, jusqu'à 36 heures – nettement plus longue qu'avec les autres inhibiteurs de la PDE-5. Cela a valu au médicament le surnom de « pilule du week-end », car une prise le vendredi soir peut théoriquement agir jusqu'au dimanche matin.

Outre le traitement à la demande, le tadalafil est également autorisé en prise quotidienne à faible dose (5 mg). Avec ce mode d'utilisation, il n'est pas nécessaire de le prendre avant un rapport sexuel.

Comme tous les inhibiteurs de la PDE-5, le tadalafil inhibe l'enzyme phosphodiestérase-5. Ainsi, le messager GMPc, responsable du relâchement de la musculature des vaisseaux du pénis, reste actif plus longtemps. Conséquence : lors de l'excitation sexuelle, davantage de sang afflue dans le pénis, et une érection peut apparaître et être maintenue plus facilement.

Ce qui rend le tadalafil particulier : Le tadalafil a une demi-vie nettement plus longue que les autres inhibiteurs de la PDE-5. Alors que la moitié du sildénafil est éliminée après environ 4 heures, cela prend environ 17 heures pour le tadalafil. C'est pourquoi l'effet dure si longtemps.

Début d'action : L'effet peut apparaître dès 30 minutes ; chez certains hommes, il faut jusqu'à 2 heures. Contrairement aux préparations à courte durée d'action, la prise n'a toutefois pas besoin d'être planifiée aussi précisément.

Important : Le tadalafil, lui aussi, n'agit qu'en cas de stimulation sexuelle. Sans excitation, il n'y a pas d'érection.

Le tadalafil convient particulièrement aux hommes qui :

• Souhaitent plus de spontanéité – La longue durée d'action permet une activité sexuelle sans planification précise dans le temps

• Ont une activité sexuelle plus fréquente – La prise quotidienne de 5 mg peut être avantageuse pour les couples ayant une vie sexuelle régulière

• Ont du mal avec une prise « sur simple pression d'un bouton » – La pression de devoir prendre un médicament juste avant un rapport sexuel disparaît

Groupes de patients concernés :

• Hommes présentant une dysfonction érectile de causes diverses
• Patients atteints de diabète et de troubles de l'érection
• Hommes présentant des troubles de l'érection d'origine psychologique, pour qui la pression du temps pose problème

Particularité : Le tadalafil est également autorisé pour le traitement de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP) et peut exercer un double effet chez les hommes souffrant des deux troubles.

Le tadalafil est disponible en différents dosages :

En traitement à la demande (avant le rapport sexuel) :

• 10 mg – Dose initiale recommandée
• 20 mg – Dose unitaire maximale

En prise quotidienne :

• 5 mg – Une fois par jour, indépendamment de l'activité sexuelle

Posologie conseillée : Pour le traitement à la demande, on commence généralement par 10 mg. Selon l'efficacité et la tolérance, la dose peut être augmentée à 20 mg. En cas de bonne tolérance et d'activité sexuelle fréquente (plus de deux fois par semaine), la prise quotidienne de 5 mg peut être judicieuse.

Pour les patients âgés : Chez les hommes de plus de 65 ans, aucune adaptation de la dose n'est nécessaire, à condition qu'il n'y ait pas d'insuffisance rénale ou hépatique sévère.

Traitement à la demande (10 mg ou 20 mg) :

• Prise au moins 30 minutes avant le rapport sexuel prévu
• L'effet peut durer jusqu'à 36 heures
• Un comprimé par jour au maximum
• Prise possible indépendamment des repas

Prise quotidienne (5 mg) :

• À prendre chaque jour à peu près à la même heure
• Indépendamment de l'activité sexuelle
• Après quelques jours, un taux constant de substance active est atteint
• Une activité sexuelle est alors possible à tout moment

Prise avec de la nourriture : Le tadalafil peut être pris avec ou sans nourriture. Contrairement à certains autres inhibiteurs de la PDE-5, un repas riche en graisses n'a pas d'influence notable sur l'absorption.

Alcool : Une consommation modérée d'alcool est possible. Un excès d'alcool peut toutefois altérer la capacité érectile et renforcer des effets indésirables tels que les vertiges.

Le tadalafil ne doit pas être pris en cas de :

• Prise de dérivés nitrés – tels que le trinitrate de glycéryle (spray de trinitrine), le mononitrate d'isosorbide ou le nitrite d'amyle (poppers). L'association peut provoquer une chute de tension artérielle mettant la vie en danger.

• Prise de stimulateurs de la guanylate cyclase tels que le riociguat – l'association peut provoquer une chute de tension artérielle avec symptômes (hypotension symptomatique).

• Maladies cardiaques graves – en particulier infarctus du myocarde au cours des 90 derniers jours, angine de poitrine instable, insuffisance cardiaque (NYHA II ou plus) au cours des 6 derniers mois, troubles du rythme cardiaque non contrôlés

• Accident vasculaire cérébral au cours des 6 derniers mois

• Tension artérielle basse (inférieure à 90/50 mmHg) ou hypertension artérielle non contrôlée

• Maladies héréditaires de la rétine telles que la rétinite pigmentaire

• Perte récente de la vue due à une neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique (NOIAN)

À utiliser avec prudence en cas de :

• Déformations anatomiques du pénis
• Maladies associées à un risque accru de priapisme
• Traitement concomitant par alpha-bloquants
• Insuffisance hépatique sévère – avant la prescription, le médecin devrait évaluer les bénéfices et les risques de manière attentive et individuelle

Fréquent (1 à 10 sur 100) :

• Maux de tête
• Rougeur du visage (flush)
• Nez bouché, troubles des sinus
• Douleurs dorsales
• Douleurs musculaires
• Douleurs dans les bras et les jambes
• Troubles de la digestion
• Brûlures d'estomac

Peu fréquent :

• Vertiges
• Vision trouble
• Battements de cœur rapides
• Éruption cutanée

Remarques sur les effets indésirables : Les douleurs dorsales et les douleurs musculaires sont plus fréquentes avec le tadalafil qu'avec les autres inhibiteurs de la PDE-5. Elles sont généralement légères et disparaissent dans les 48 heures.

Quand consulter immédiatement un médecin :

• Érection douloureuse persistant plus de 4 heures (priapisme)
• Perte soudaine de la vue ou de l'audition
• Douleurs thoraciques pendant ou après une activité sexuelle

Contre-indication absolue :

• Dérivés nitrés et donneurs de NO : L'association est strictement contre-indiquée en raison du risque de chute sévère de la tension artérielle.
• Stimulateurs de la guanylate cyclase tels que le riociguat : L'utilisation simultanée est contre-indiquée, car une chute de tension artérielle avec symptômes (hypotension symptomatique) peut survenir.

Interactions importantes :

• Alpha-bloquants : Peuvent renforcer l'effet hypotenseur. En cas d'utilisation simultanée, le tadalafil doit être débuté à la dose la plus faible.

• Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir) : Augmentent la concentration de tadalafil. La dose ne doit pas dépasser 10 mg sur 72 heures.

• Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine) : Peuvent diminuer l'efficacité du tadalafil.

• Autres inhibiteurs de la PDE-5 : Pas d'utilisation simultanée.

• Médicaments contre l'hypertension : Effet hypotenseur additif possible.