Sildénafil

Le sildénafil est une substance médicamenteuse du groupe des inhibiteurs de la PDE-5, utilisée pour traiter la dysfonction érectile. Le principe actif a été développé à l'origine par Pfizer et s'est fait connaître sous le nom de marque Viagra®. Depuis l'expiration du brevet en 2013, le sildénafil est également disponible sous forme de générique auprès de différents fabricants.

Le médicament permet une érection en cas de stimulation sexuelle en améliorant l'irrigation sanguine du pénis. Sans excitation sexuelle, le sildénafil n'a aucun effet – il ne s'agit donc pas d'un aphrodisiaque.

Les génériques du sildénafil contiennent un principe actif identique à celui du produit d'origine et sont soumis aux mêmes exigences de qualité strictes.

Le sildénafil appartient à la classe des inhibiteurs de la phosphodiestérase de type 5 (inhibiteurs de la PDE-5). Pour comprendre son mode d'action, un bref aperçu du mécanisme de l'érection est utile :

Lors de l'excitation sexuelle, le messager chimique monoxyde d'azote (NO) est libéré dans les corps caverneux du pénis. Celui-ci active une enzyme qui entraîne la formation de guanosine monophosphate cyclique (GMPc). Le GMPc provoque un relâchement des muscles lisses des vaisseaux sanguins du pénis – davantage de sang y afflue alors et une érection se produit.

L'enzyme phosphodiestérase de type 5 (PDE-5) dégrade normalement le GMPc et met ainsi fin à l'érection. Le sildénafil inhibe cette enzyme, de sorte que le GMPc reste actif plus longtemps. Résultat : l'érection peut se produire plus facilement et être maintenue plus longtemps.

Important : le sildénafil n'agit qu'en présence d'une stimulation sexuelle. Sans excitation, aucun monoxyde d'azote n'est libéré et le médicament ne peut pas produire son effet.

Le sildénafil convient aux hommes adultes atteints de dysfonction érectile, c'est-à-dire d'une incapacité récurrente à obtenir ou à maintenir une érection suffisante pour un rapport sexuel.

Domaines d'application typiques :

• Troubles de l'érection dus à des troubles circulatoires
• Dysfonction érectile en cas de diabète sucré
• Problèmes d'érection d'origine psychologique
• Troubles de l'érection accompagnant d'autres maladies

Avant l'utilisation, il convient de clarifier :

• La cause des troubles de l'érection (organique, psychologique ou mixte)
• Si des maladies cardiovasculaires sont présentes
• Quels autres médicaments sont pris
• S'il existe des contre-indications

Le sildénafil est disponible en différents dosages :

Dosages courants :

• 25 mg – Dosage le plus faible, adapté aux hommes de plus de 65 ans ou en cas de fonction hépatique/rénale réduite
• 50 mg – Dose standard pour débuter le traitement
• 100 mg – Dose unitaire maximale autorisée

Recommandation pour déterminer la dose : La dose initiale habituelle est de 50 mg. Selon l'efficacité et la tolérance, la dose peut être augmentée à 100 mg ou réduite à 25 mg. La dose maximale de 100 mg par jour ne devrait pas être dépassée.

Tailles de conditionnement : Le sildénafil est disponible en boîtes de 4, 8, 12 ou 24 comprimés. Les comprimés sont généralement sécables, ce qui permet un dosage flexible.

Moment de la prise : Le sildénafil devrait être pris environ 30 à 60 minutes avant le rapport sexuel prévu. L'effet peut apparaître dès 30 minutes.

Prise avec ou sans nourriture : Le comprimé peut être pris indépendamment des repas. Un repas riche en graisses peut toutefois retarder l'apparition de l'effet. Pour un effet plus rapide, il est recommandé de le prendre à jeun ou après un repas léger.

Durée d'action : L'effet du sildénafil dure environ 4 à 6 heures. Pendant cette période, une érection est possible en cas de stimulation sexuelle.

Fréquence : Le sildénafil ne devrait pas être pris plus d'une fois par jour. Au moins 24 heures devraient s'écouler entre deux prises.

Alcool : De petites quantités d'alcool sont en principe possibles, mais peuvent diminuer l'efficacité et augmenter le risque d'effets indésirables.

Le sildénafil ne doit pas être pris en cas de :

• Prise de dérivés nitrés ou de donneurs de NO – parmi lesquels le trinitrate de glycéryle (trinitrine en spray), le mononitrate d'isosorbide, le dinitrate d'isosorbide et le nitrite d'amyle (poppers). L'association peut entraîner une chute de la tension artérielle potentiellement mortelle.

• Prise de stimulateurs de la guanylate cyclase comme le riociguat – l'association peut entraîner une chute de la tension artérielle accompagnée de symptômes.

• Maladies cardiovasculaires graves – en particulier angor instable, insuffisance cardiaque sévère, infarctus du myocarde récent ou accident vasculaire cérébral récent

• Tension artérielle basse (inférieure à 90/50 mmHg)

• Insuffisance hépatique sévère

• Certaines maladies oculaires – en particulier les maladies héréditaires de la rétine comme la rétinite pigmentaire

• Perte de la vue d'un œil due à une NOIAN (neuropathie optique ischémique antérieure non artéritique) – que cette perte de la vue ait été liée ou non à une prise antérieure d'un inhibiteur de la PDE-5

• Hypersensibilité au sildénafil ou à l'un des autres composants

La prudence est de mise en cas de :

• Modifications anatomiques du pénis
• Maladies pouvant s'accompagner d'une érection prolongée (p. ex. drépanocytose)
• Troubles de la coagulation sanguine ou ulcères gastriques actifs

Comme tous les médicaments, le sildénafil peut provoquer des effets indésirables. La plupart des effets indésirables sont d'intensité légère à modérée et disparaissent d'eux-mêmes.

Très fréquent (plus de 1 sur 10) :

• Maux de tête

Fréquent (1 à 10 sur 100) :

• Rougeur du visage (flush)
• Nez bouché
• Troubles digestifs
• Nausées
• Sensations vertigineuses
• Troubles visuels (p. ex. vision teintée de bleu, sensibilité accrue à la lumière)

Peu fréquent (1 à 10 sur 1 000) :

• Accélération du rythme cardiaque
• Fatigue
• Éruption cutanée

Rare, mais à prendre au sérieux :

• Priapisme (érection douloureuse de plus de 4 heures) – traitement médical immédiat nécessaire
• Perte soudaine de l'audition ou de la vision – consulter immédiatement un médecin

La plupart des effets indésirables dépendent de la dose et surviennent moins souvent à des doses plus faibles.

Interactions importantes :

• Dérivés nitrés et donneurs de NO : contre-indication absolue ! L'association peut provoquer une chute dangereuse de la tension artérielle.

• Alpha-bloquants : la prise simultanée peut renforcer l'effet hypotenseur. Le sildénafil ne devrait être instauré qu'une fois le traitement par alpha-bloquant stabilisé.

• Inhibiteurs du CYP3A4 : des médicaments comme le ritonavir, le kétoconazole, l'itraconazole et l'érythromycine peuvent augmenter la concentration de sildénafil dans le sang. Une dose initiale de 25 mg devrait être envisagée. La prise simultanée de ritonavir est déconseillée ; si du ritonavir est tout de même pris, la dose de sildénafil ne doit en aucun cas dépasser 25 mg sur 48 heures.

• Autres inhibiteurs de la PDE-5 : pas d'utilisation simultanée avec le tadalafil, le vardénafil ou l'avanafil.

• Jus de pamplemousse : peut légèrement augmenter la concentration du principe actif.

• Médicaments hypotenseurs : peuvent renforcer l'effet hypotenseur du sildénafil.