Telmisartan

Le telmisartan est un bloqueur des récepteurs AT1 ayant la demi-vie la plus longue de tous les sartans (env. 24 heures). Cela signifie une protection tensionnelle sur 24 heures particulièrement régulière, y compris pendant les premières heures critiques du matin.

Les noms de marque connus sont Kinzalmono® et Micardis®. Le telmisartan est également disponible en association avec l'hydrochlorothiazide (Micardis® Plus). Il entraîne en outre une légère activation de PPAR-gamma, qui peut avoir un effet positif sur le métabolisme.

Le telmisartan bloque le récepteur AT1 de manière particulièrement prolongée :

Mécanisme d'action :

• Blocage AT1 hautement sélectif et de longue durée
• Demi-vie la plus longue de tous les sartans (env. 24 heures)
• Lipophile – forte pénétration tissulaire

Propriétés supplémentaires :

• Légère activation de PPAR-gamma (favorable au métabolisme)
• Peut améliorer légèrement l'insulinorésistance
• Effets favorables sur le métabolisme lipidique

Portée clinique : Dans l'étude ONTARGET, le telmisartan s'est montré équivalent à l'inhibiteur de l'ECA ramipril chez les patients à haut risque.

Le telmisartan convient pour :

• Les adultes souffrant d'hypertension artérielle
• La prévention cardiovasculaire chez les patients à haut risque
• Les patients qui ont besoin d'un effet sur 24 heures

Particulièrement recommandé en cas de :

• Hypertension matinale (élévation matinale de la pression artérielle)
• Syndrome métabolique
• Patients qui ne tolèrent pas le ramipril

Ne convient pas :

• Grossesse et allaitement
• Obstruction des voies biliaires
• Insuffisance hépatique sévère

Hypertension artérielle :

• Dose initiale : 40 mg une fois par jour
• Dose habituelle : 40-80 mg une fois par jour
• Dose maximale : 80 mg par jour

Prévention cardiovasculaire :

• 80 mg une fois par jour

Dosages disponibles :

• Comprimés de 20 mg, 40 mg, 80 mg

Association :

• Telmisartan + hydrochlorothiazide (Micardis® Plus)

Prise :

• Une fois par jour, de préférence le matin
• Indépendamment des repas
• Prendre avec de l'eau
• Ne pas couper ni croquer le comprimé

Remarques :

• Contrôles réguliers de la pression artérielle
• Contrôles biologiques (reins, potassium)
• Ne pas arrêter brutalement

Le telmisartan ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au telmisartan
• Grossesse aux 2e et 3e trimestres
• Obstruction des voies biliaires
• Insuffisance hépatique sévère
• Association avec l'aliskiren en cas de diabète ou d'altération de la fonction rénale (DFG < 60 ml/min/1,73 m²)

Prudence en cas de :

• Insuffisance rénale
• Sténose de l'artère rénale
• Hyperkaliémie
• Hyperaldostéronisme primaire

Grossesse et allaitement : Le telmisartan n'est pas recommandé au 1er trimestre de la grossesse et est contre-indiqué aux 2e et 3e trimestres. Le traitement ne doit pas être instauré pendant la grossesse. Si une grossesse est constatée, le traitement doit être arrêté immédiatement et, si nécessaire, un autre traitement doit être instauré. Le telmisartan n'est pas recommandé pendant l'allaitement.

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Vertiges
• Infections des voies urinaires
• Infections des voies respiratoires supérieures
• Douleurs dorsales
• Troubles gastro-intestinaux
• Hyperkaliémie
• Détérioration de la fonction rénale

Rares :

• Angio-œdème
• Troubles de la fonction hépatique

Bien toléré : Dans les études, le telmisartan a montré une tolérance à peine supérieure au niveau du placebo.

Contre-indiqué :

• Aliskiren en cas de diabète ou d'insuffisance rénale

Prudence avec :

• Diurétiques épargneurs de potassium → hyperkaliémie
• AINS → diminution de l'effet
• Lithium → augmentation des taux
• Digoxine → augmentation possible des taux

Métabolisme : Le telmisartan n'est pas métabolisé par les enzymes du CYP, d'où peu d'interactions par cette voie.