Rosuvastatine (Crestor®)

Mécanisme actif

• Inhibition du potentiel de la HMG-CoA réductase de toutes les statistiques disponibles
• Faible absorption dans les cellules musculaires (problèmes théoriques moins musculaires)
• Récepteur LDL fortement compensateur à haute régulation

Effet faible:

• cholestérol LDL: réduction de 40 à 55 % (dépendant de la dose)
• Triglycérides: réduction de 15 à 25 %
• cholestérol HDL : augmentation de 8 à 14 %

Particularités:

• métabolisme minimal du CYP3A4 → quelques interactions
• Principalement sans altération du foie
• Aucune influence sur le jus de pamplemousse
• Prise possible à tout moment de la journée

• Adultes présentant une hypercholestérolémie primaire
• Patients atteints d'hypercholestérinie familiale (LDL fortement élevée)
• Dyslipidémie mixte
• Prévention primaire et secondaire des événements cardiovasculaires
• patients présentant une augmentation du risque hsCRP et un risque cardiovasculaire

Spécialement recommandé à :

• LDL élevée qui doit être fortement réduite (> 50 %)
• Nombreux médicaments d'accompagnement (moins d'interactions)
• Si l'atorvastatine ne fonctionne pas assez
• Hypercholestérolémie familiale

Ne convient pas:

• Grossesse et allaitement
• Maladie hépatique active
• Insuffisance rénale sévère (à 40 mg)
• Myopathie parmi l'endurance en préhistoire

Dose initiale:

• 5-10 mg une fois par jour

Autres doses:

• 5 mg : début du traitement, en particulier chez les patients asiatiques ou augmentation du risque de myopathie
• 10 mg : dose standard pour la plupart des patients
• 20 mg : réduction plus forte nécessaire
• 40 mg : dose maximale, seulement avec hypercholestérolémie sévère sous contrôle à mailles étroites

Fécules disponibles:

• 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg comprimés pelliculés

Réduction de la LDL après la dose:

• 5 mg: environ 38 %
• 10 mg: environ 43 %
• 20 mg: environ 48 %
• 40 mg: environ 53–55 %

Ajustement de la dose:

• Insuffisance rénale lourde: max. 20 mg (40 mg contre-indiqué)
• Patients asiatiques: commencer par 5 mg (exposition accrue)

Traitement:

• Une fois par jour à tout moment
• Repas indépendants
• comprimé pelliculé avec avalation d'eau

Avantages:

• Aucune rétention de temps (autre que la Simvastatine, qui doit être prise le soir)
• Pas de problème de pamplemousse (autres que Simvastatine et Atorvastatine)

Notes importantes:

• Premier contrôle de laboratoire après 4-12 semaines
• Surveillance régulière des valeurs hépatiques, du profil lipidique et de la fonction rénale
• Pour douleurs musculaires ou urines foncées: Contacter le médecin
• la fonction thyroïdienne doit être vérifiée avant le début du traitement

** La rosuvastatine ne doit pas être prise à:* *

• Maladie hépatique active ou augmentation inexpliquée de la transaminase
• Grossesse et allaitement
• Insuffisance rénale sévère (seulement avec 40 mg contre-indiqué)
• Myopathie
• Traitement simultané par ciclosporine (à toutes les doses)
• hypersensibilité à la rosuvastatine

Présentation à :

• Hypothyroïdie
• Maladie musculaire personnelle ou familiale
• Origine asiatique (augmentation de la concentration plasmatique)
• Insuffisance rénale (ajustement de la dose)
• Consommation élevée d'alcool
• Apport simultané de fibrate

Famille (1-10 %):

• Céphalées
• Pressez
• Myalgie (douleur musculaire)
• Plaintes gastro-intestinales (venipation, nausées)
• Asthénie (smooth)
• Augmentation des enzymes hépatiques
• Diabète sucré (risque légèrement accru, dose-dépendant)

** Occasionnellement (0,1-1 %) :* *

• Eruption cutanée, Prurit
• Augmentation des valeurs de CK
• douleur à l'estomac
• Protéinurie (à doses élevées)

Selten:

• Myopathie, Rhabdomyolyse
• Pancréatite
• Hépatite
• Neuropathie périphérique

Contraint avec :

• Ciclosporine (toutes boîtes)

Limite de la dose:

• Gemfibrozil: Rosuvastatine max. 20 mg
• Lopinavir/Ritonavir, Atazanavir/Ritonavir: max. 10 mg
• Avec précaution.

Présentation à :

• Anticoagulants (Warfarine, Phenprocoumon) – INR de contrôle
• Fibres (risque de myopathie)
• Acide fusidique – pause temporaire

Aucune interaction pertinente avec:

• Jus de pamplemousse (pas de substrat CYP3A4)
• Amiodaron, Verapamil, Diltiazem (pas de limitation de dose requise avec Simvastatine)