Qu'est-ce que Rosuvastatine (Crestor®) ?
La rosuvastatine est la statine la plus puissante disponible et peut réduire le LDL-cholestérol jusqu'à 55 %. Elle est commercialisée sous le nom de marque Crestor® ainsi que sous forme de générique (p. ex. Rosuvastatin-ratiopharm®, Rosuvastatin HEXAL®).
Contrairement à la simvastatine et à l'atorvastatine, la rosuvastatine n'est que très peu dégradée par les enzymes CYP, ce qui entraîne nettement moins d'interactions avec d'autres médicaments. C'est une statine hydrophile, captée de préférence par le foie.
L'étude JUPITER a démontré que la rosuvastatine réduit significativement les événements cardiovasculaires même chez les patients ayant un cholestérol normal mais une CRP élevée (marqueur de l'inflammation).
Principes actifs et mode d'action
Principe actif : Rosuvastatin (als Calciumsalz)
La rosuvastatine inhibe particulièrement fortement la biosynthèse du cholestérol :
Mécanisme d'action :
- Inhibition de la HMG-CoA réductase la plus puissante de toutes les statines disponibles
- Hydrophile : captée de préférence par les cellules hépatiques
- Faible captation par les cellules musculaires (théoriquement moins de problèmes musculaires)
- Forte augmentation compensatoire des récepteurs du LDL
Effet hypolipémiant :
- LDL-cholestérol : baisse de 40 à 55 % (dose-dépendante)
- Triglycérides : baisse de 15 à 25 %
- HDL-cholestérol : hausse de 8 à 14 %
Particularités :
- Métabolisme minimal par le CYP3A4 → peu d'interactions
- Éliminée principalement sous forme inchangée par le foie
- Aucune influence du jus de pamplemousse
- Prise possible à tout moment de la journée
Délai d'action : Baisse nette du LDL après 1 à 2 semaines. Effet maximal après 4 semaines.
À qui s'adresse-t-il ?
La rosuvastatine convient pour :
- Les adultes atteints d'hypercholestérolémie primaire
- Les patients atteints d'hypercholestérolémie familiale (LDL fortement élevé)
- La dyslipidémie mixte
- La prévention primaire et secondaire des événements cardiovasculaires
- Les patients présentant une hsCRP élevée et un risque cardiovasculaire
Particulièrement recommandée en cas de :
- LDL élevé devant être fortement abaissé (> 50 %)
- Nombreux médicaments associés (peu d'interactions)
- Efficacité insuffisante de l'atorvastatine
- Hypercholestérolémie familiale
Ne convient pas en cas de :
- Grossesse et allaitement
- Maladie hépatique active
- Insuffisance rénale sévère (toutes les doses)
- Antécédents de myopathie sous statines
Dosages disponibles
Dose initiale :
- 5 à 10 mg une fois par jour
Posologies habituelles :
- 5 mg : début du traitement, en particulier chez les patients asiatiques ou en cas de risque accru de myopathie
- 10 mg : dose standard pour la plupart des patients
- 20 mg : lorsqu'une baisse plus importante est nécessaire
- 40 mg : dose maximale, uniquement en cas d'hypercholestérolémie sévère sous surveillance étroite
Dosages disponibles :
- Comprimés pelliculés de 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg
Baisse du LDL selon la dose :
- 5 mg : env. 38 %
- 10 mg : env. 43 %
- 20 mg : env. 48 %
- 40 mg : env. 53 à 55 %
Adaptation de la dose :
- Insuffisance rénale modérée (clairance de la créatinine < 60 ml/min) : débuter à 5 mg, 40 mg contre-indiqué
- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min) : contre-indiquée
- Patients asiatiques : débuter à 5 mg (exposition accrue)
Conseils de prise
Prise :
- Une fois par jour, à n'importe quel moment de la journée
- Indépendamment des repas
- Avaler le comprimé pelliculé avec de l'eau
Avantages :
- Pas d'horaire imposé (contrairement à la simvastatine, qui doit être prise le soir)
- Pas de problème avec le pamplemousse (contrairement à la simvastatine et à l'atorvastatine)
Remarques importantes :
- Premier contrôle biologique après 4 à 12 semaines
- Surveillance régulière des valeurs hépatiques, du bilan lipidique et de la fonction rénale
- En cas de douleurs musculaires ou d'urines foncées : contacter immédiatement un médecin
- La fonction thyroïdienne doit être vérifiée avant le début du traitement
En cas d'oubli d'une dose : Prendre à l'heure habituelle suivante. Ne pas prendre de double dose.
Contre-indications
La rosuvastatine ne doit pas être prise en cas de :
- Maladie hépatique active ou élévation inexpliquée des transaminases
- Grossesse et allaitement
- Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 30 ml/min, à toutes les doses)
- Myopathie
- Traitement concomitant par ciclosporine (à toutes les doses)
- Hypersensibilité à la rosuvastatine
Prudence en cas de :
- Hypothyroïdie
- Maladie musculaire personnelle ou familiale
- Origine asiatique (taux plasmatiques plus élevés, 40 mg contre-indiqué)
- Insuffisance rénale (adaptation de la dose, 40 mg contre-indiqué dès une insuffisance rénale modérée)
- Consommation importante d'alcool
- Prise concomitante de fibrates (40 mg contre-indiqué)
Grossesse : Strictement contre-indiquée. Une contraception efficace est nécessaire.
Effets secondaires possibles
Fréquents (1 à 10 %) :
- Maux de tête
- Vertiges
- Myalgie (douleurs musculaires)
- Troubles gastro-intestinaux (constipation, nausées)
- Asthénie (faiblesse)
- Élévation des enzymes hépatiques
- Diabète sucré (risque légèrement accru, dose-dépendant)
Peu fréquents (0,1 à 1 %) :
- Éruption cutanée, prurit
- Élévation des taux de CK
- Douleurs abdominales
- Protéinurie (à doses élevées)
Rares :
- Myopathie, rhabdomyolyse
- Pancréatite
- Hépatite
- Neuropathie périphérique
Remarque : Dans les études contrôlées, le taux de myopathie sous rosuvastatine est comparable à celui des autres statines. Le profil hydrophile protège théoriquement contre la captation par les cellules musculaires.
Interactions
Avantage de la rosuvastatine : Métabolisme minimal par le CYP3A4 → nettement moins d'interactions que la simvastatine ou l'atorvastatine.
Contre-indiquée avec :
- Ciclosporine (toutes les doses)
Limitation de dose avec :
- Gemfibrozil : rosuvastatine max. 20 mg
- Lopinavir/ritonavir, atazanavir/ritonavir : max. 10 mg
- Régorafénib : débuter à 5 mg, dose maximale réduite (exposition à la rosuvastatine multipliée par environ 3,8)
Prudence avec :
- Anticoagulants (warfarine, phenprocoumone) – contrôler l'INR
- Fibrates (risque de myopathie)
- Acide fusidique (voie systémique) : interrompre la rosuvastatine pendant le traitement par acide fusidique, la reprendre au plus tôt 7 jours après la dernière dose d'acide fusidique
Aucune interaction pertinente avec :
- Jus de pamplemousse (seulement une faible dégradation par le CYP3A4)
- Amiodarone, vérapamil, diltiazem (aucune limitation de dose nécessaire, contrairement à la simvastatine)
Questions fréquentes
Oui, la rosuvastatine est la statine la plus puissante disponible. Dès 10 mg, elle réduit le LDL-cholestérol d'environ 43 %, tandis que l'atorvastatine 10 mg atteint environ 30 % et la simvastatine 10 mg environ 25 %.
Oui, la rosuvastatine n'est dégradée par le CYP3A4 que dans une faible mesure et n'a donc aucune interaction avec le jus de pamplemousse. C'est un avantage par rapport à la simvastatine et à l'atorvastatine.
Les personnes diabétiques ont un risque cardiovasculaire fortement accru. La forte baisse du LDL obtenue avec la rosuvastatine protège le cœur et les vaisseaux. Notez toutefois que les statines (y compris la rosuvastatine) peuvent augmenter légèrement la glycémie – cet effet est cependant compensé par le bénéfice cardiovasculaire.
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