Propranolol

Le propranolol est un bêtabloquant ; il a été développé dans les années 1960. Son développement a été récompensé en 1988 par le prix Nobel de médecine. Le propranolol bloque de manière non sélective les récepteurs bêta-1 et bêta-2.

Outre l'hypertension artérielle, le propranolol est utilisé dans de nombreuses autres maladies : prophylaxie de la migraine, tremblement essentiel, troubles anxieux avec symptômes physiques (trac), hyperthyroïdie et hémangiomes infantiles. Parmi les spécialités connues figurent Propra-ratiopharm® et Obsidan®.

Comme le propranolol n'est pas cardiosélectif, il est aujourd'hui moins souvent prescrit que le bisoprolol ou le métoprolol en cas d'hypertension artérielle seule. Sa polyvalence en fait toutefois toujours un médicament important.

Le propranolol bloque de manière non sélective les récepteurs bêta-1 et bêta-2 :

Blocage bêta-1 (cœur) :

• Diminue la fréquence cardiaque et la pression artérielle
• Réduit la consommation d'oxygène du cœur
• Inhibe la libération de rénine

Blocage bêta-2 (poumons, vaisseaux, métabolisme) :

• Peut rétrécir les bronches (attention : asthme)
• Peut détériorer la circulation périphérique
• Influence le métabolisme du glucose et des lipides
• Inhibe la glycogénolyse dans le foie

Propriétés particulières :

• Lipophile – bon passage de la barrière hémato-encéphalique
• Action centrale (prophylaxie de la migraine, traitement du tremblement, effet anxiolytique)
• Effet stabilisant de membrane
• Inhibe la conversion de T4 en T3 (utile en cas d'hyperthyroïdie)

Délai d'action : Action rapide après 1-2 heures. Demi-vie de 3-6 heures, d'où la nécessité de plusieurs prises par jour (sauf forme à libération prolongée).

Le propranolol convient pour :

• Les adultes souffrant d'hypertension artérielle
• La prophylaxie de la migraine
• Le tremblement essentiel
• L'hyperthyroïdie (contrôle des symptômes)
• L'anxiété situationnelle / le trac
• L'angine de poitrine
• L'après-infarctus du myocarde

Particulièrement adapté en cas de :

• Migraine (bien documenté)
• Tremblement
• Hyperfonctionnement de la thyroïde
• Anxiété avec symptômes physiques (palpitations, transpiration, tremblements)

Non adapté en cas de :

• Asthme bronchique (strictement contre-indiqué !)
• BPCO sévère
• Bloc AV du deuxième ou du troisième degré
• Bradycardie sévère
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Angor de Prinzmetal

Hypertension artérielle :

• Dose initiale : 40 mg deux fois par jour
• Dose habituelle : 80-160 mg par jour (répartis en 2-3 prises)
• Dose maximale : 320 mg par jour
• Forme à libération prolongée : 80-160 mg une fois par jour

Prophylaxie de la migraine :

• 40-80 mg deux à trois fois par jour
• Augmentation progressive de la dose sur 2-3 semaines

Tremblement essentiel :

• 40 mg deux à trois fois par jour
• Augmentation jusqu'à 120-240 mg par jour

Trac (prise ponctuelle) :

• 10-40 mg environ 30-60 minutes avant la situation

Dosages disponibles :

• Comprimés de 10 mg, 40 mg, 80 mg
• Gélules à libération prolongée de 80 mg, 160 mg

Prise (forme standard) :

• Deux à trois fois par jour
• Avant les repas (absorption plus régulière)
• Avec de l'eau

Prise (forme à libération prolongée) :

• Une fois par jour
• Ne pas ouvrir ni croquer les gélules
• Indépendamment des repas

Remarques importantes :

• Ne jamais arrêter brutalement (diminuer progressivement sur 1-2 semaines)
• Contrôle régulier du pouls et de la pression artérielle
• Chez les personnes diabétiques : surveiller étroitement la glycémie
• Ne pas prendre en cas d'asthme
• Informer l'anesthésiste avant une opération

Le propranolol ne doit pas être pris en cas de :

• Asthme bronchique (strictement contre-indiqué !)
• BPCO sévère avec bronchospasme
• Bloc AV du deuxième ou du troisième degré
• Maladie du sinus
• Bradycardie sévère (inférieure à 50/min)
• Choc cardiogénique
• Hypotension sévère
• Phéochromocytome non traité
• Acidose métabolique
• Angor de Prinzmetal
• Troubles sévères de la circulation périphérique

Prudence en cas de :

• Diabète sucré (fort masquage des symptômes d'hypoglycémie)
• BPCO légère
• Psoriasis
• Myasthénie grave
• Insuffisance rénale sévère

Grossesse : Uniquement en cas d'indication stricte. Peut entraîner une bradycardie et une hypoglycémie néonatales.

Fréquents (1-10 %) :

• Fatigue, épuisement
• Mains et pieds froids (plus marqué qu'avec les bêtabloquants sélectifs)
• Bradycardie
• Troubles gastro-intestinaux
• Troubles du sommeil, rêves intenses

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Humeur dépressive
• Troubles de l'érection
• Bronchospasme
• Vertiges
• Prise de poids
• Détérioration du métabolisme du glucose et des lipides

Rares :

• Syndrome de Raynaud (doigts blancs)
• Hallucinations
• Aggravation d'un psoriasis
• Alopécie (chute de cheveux)

Important : Comme le propranolol bloque aussi les récepteurs bêta-2, les effets indésirables tels que les extrémités froides, le bronchospasme et les modifications métaboliques sont plus fréquents qu'avec les bêtabloquants cardiosélectifs.

Contre-indiqué avec :

• Vérapamil ou diltiazem par voie IV
• Inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO-B)

Prudence avec :

• Insuline et antidiabétiques oraux → fort masquage de l'hypoglycémie
• Adrénaline → hausse paradoxale de la pression artérielle et bradycardie
• Clonidine → hypertension de rebond aggravée après l'arrêt de la clonidine (arrêter d'abord progressivement le propranolol, puis réduire la clonidine par paliers seulement quelques jours plus tard)
• Préparations à base d'ergotamine → vasoconstriction renforcée
• Rifampicine → dégradation accélérée du propranolol
• Cimétidine → augmentation des taux de propranolol
• Inhibiteurs du CYP1A2 et du CYP2D6 → augmentation des taux

Alimentation : Les repas riches en protéines peuvent augmenter la biodisponibilité du propranolol. Le jus de pamplemousse peut également augmenter légèrement les taux.