Métoprolol

Le métoprolol est un bloqueur cardiosélectif des récepteurs bêta-1. Il est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle, l'angine de poitrine et les troubles du rythme cardiaque, pour la prévention après un infarctus et en cas d'insuffisance cardiaque.

Le métoprolol est disponible sous deux formes de sel : le succinate de métoprolol (forme à libération prolongée, p. ex. Beloc Zok) pour un effet régulier sur 24 heures et le tartrate de métoprolol (p. ex. MetoHEXAL®, Metoprolol 50 - 1 A Pharma®), dont la durée d'action est plus courte.

Le métoprolol est également utilisé pour traiter les troubles cardiaques fonctionnels (cœur qui s'emballe sous l'effet de l'émotion) et pour la prophylaxie de la migraine.

Le métoprolol bloque sélectivement les récepteurs bêta-1 du cœur :

Mécanisme d'action :

• Blocage cardiosélectif des récepteurs bêta-1
• Diminue la fréquence cardiaque et la pression artérielle
• Réduit la consommation d'oxygène du cœur
• Réduit la sécrétion de rénine

Deux formes galéniques :

• Tartrate de métoprolol : début d'action rapide, durée d'action de 8-12 heures, 1-2x par jour
• Succinate de métoprolol (libération prolongée/Zok) : libération régulière, durée d'action de 24 heures, 1x par jour

Effets supplémentaires :

• Effet antiarythmique (classe II)
• Protection contre la fibrillation ventriculaire après un infarctus
• Effet prophylactique sur la migraine

Délai d'action : Tartrate de métoprolol : après 1-2 heures. Succinate de métoprolol (libération prolongée) : taux de substance active régulier sur 24 heures.

Le métoprolol convient pour :

• Les adultes souffrant d'hypertension artérielle
• L'angine de poitrine (stable et instable)
• Les troubles du rythme cardiaque (tachyarythmies)
• L'insuffisance cardiaque chronique (stable, NYHA II-IV)
• Après un infarctus (prévention secondaire)
• La prophylaxie de la migraine
• Les troubles cardiaques fonctionnels

Particulièrement recommandé en cas de :

• Hypertension artérielle avec tachycardie
• Maladie coronarienne
• Insuffisance cardiaque, en traitement d'appoint
• Fibrillation auriculaire, pour le contrôle de la fréquence

Ne convient pas :

• Asthme bronchique sévère
• Bloc AV de degré II/III
• Bradycardie sévère (inférieure à 50/min)
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Choc cardiogénique

Hypertension artérielle (succinate de métoprolol/libération prolongée) :

• Dose initiale : 47,5 mg (ou 50 mg) une fois par jour
• Dose habituelle : 95-190 mg une fois par jour
• Dose maximale : 190 mg par jour

Hypertension artérielle (tartrate de métoprolol) :

• Dose initiale : 50 mg deux fois par jour
• Dose habituelle : 100-200 mg par jour (répartis en plusieurs prises)
• Dose maximale : 200 mg par jour

Insuffisance cardiaque (uniquement succinate de métoprolol) :

• Dose initiale : 23,75 mg une fois par jour
• Classe NYHA III : la première semaine, un demi-comprimé à 23,75 mg (11,875 mg) une fois par jour
• Augmentation lente toutes les 2 semaines
• Dose cible : 190 mg une fois par jour

Dosages disponibles :

• Tartrate : 50 mg, 100 mg, 200 mg
• Succinate (libération prolongée) : 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 190 mg

Spécialités connues :

• Beloc Zok (succinate de métoprolol)
• MetoHEXAL® (tartrate de métoprolol)
• Metoprolol 50 - 1 A Pharma®

Prise du succinate de métoprolol (libération prolongée/Zok) :

• Une fois par jour, de préférence le matin
• Indépendamment des repas
• Avaler le comprimé sans le croquer, avec de l'eau
• Ne pas croquer les comprimés à libération prolongée
• Les comprimés à libération prolongée de Beloc Zok peuvent être coupés au niveau de la barre de sécabilité. Seul le comprimé à 23,75 mg peut être divisé en doses égales. Pour les autres dosages, la barre de sécabilité sert uniquement à faciliter la déglutition

Prise du tartrate de métoprolol :

• Deux fois par jour (matin et soir)
• Pendant ou après les repas (meilleure absorption)
• Les comprimés peuvent être coupés

Remarques importantes :

• Ne jamais arrêter brusquement – diminuer progressivement !
• Contrôle régulier du pouls et de la pression artérielle
• Informer les anesthésistes avant une opération
• Chez les diabétiques : surveiller étroitement la glycémie

Le métoprolol ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au métoprolol ou à d'autres bêtabloquants
• Bloc AV de degré II/III
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Bradycardie sévère (inférieure à 50/min)
• Maladie du sinus (sans stimulateur cardiaque)
• Choc cardiogénique
• Hypotension sévère
• Asthme bronchique sévère
• Phéochromocytome non traité

Prudence en cas de :

• Asthme léger ou BPCO (dose faible si nécessaire)
• Diabète sucré
• Troubles de la circulation périphérique
• Psoriasis
• Dépression

Grossesse : Uniquement en cas d'indication stricte. Peut entraîner une bradycardie fœtale et un retard de croissance. Surveillance étroite nécessaire.

Fréquents (1-10 %) :

• Fatigue, vertiges
• Bradycardie (pouls lent)
• Extrémités froides
• Troubles gastro-intestinaux
• Maux de tête

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Prise de poids
• Humeur dépressive
• Troubles du sommeil, cauchemars
• Troubles de l'érection
• Éruption cutanée
• Essoufflement à l'effort

Rares :

• Bronchospasme
• Aggravation d'un psoriasis
• Sécheresse oculaire (important pour les porteurs de lentilles de contact)
• Élévation des enzymes hépatiques

Contre-indiqué avec :

• Vérapamil ou diltiazem i.v.
• Inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO-B)

Prudence avec :

• Vérapamil/diltiazem par voie orale → bradycardie renforcée
• Antiarythmiques → effet cardiodépresseur renforcé
• Clonidine → effet rebond en cas d'arrêt simultané
• Préparations digitaliques → bradycardie renforcée
• Adrénaline (épinéphrine) → hausse paradoxale de la pression artérielle possible
• Inhibiteurs du CYP2D6 (fluoxétine, paroxétine, quinidine) → taux de métoprolol augmentés

Important : Le métoprolol est dégradé par le CYP2D6. Les médicaments qui inhibent cette enzyme peuvent renforcer nettement l'effet du métoprolol. Environ 7 % de la population sont des métaboliseurs lents du CYP2D6 et peuvent avoir besoin de doses plus faibles.