Aténolol

L'aténolol est un bêta-1-bloquant cardiosélectif utilisé depuis les années 1970 dans le traitement de l'hypertension artérielle. Sa particularité : l'aténolol n'est pratiquement pas dégradé par le foie, mais éliminé presque sous forme inchangée par les reins.

L'aténolol est utilisé en cas d'hypertension artérielle, d'angine de poitrine et de certains troubles du rythme cardiaque. Ces dernières années, il est moins souvent prescrit que le bisoprolol ou le métoprolol, car des études plus récentes ont montré un effet protecteur légèrement plus faible contre l'accident vasculaire cérébral. Il conserve toutefois sa place dans le traitement, en particulier chez les patients atteints d'une maladie du foie.

L'aténolol bloque sélectivement les récepteurs bêta-1 :

Mécanisme d'action :

• Blocage cardiosélectif des récepteurs bêta-1
• Diminue la fréquence cardiaque et le débit cardiaque
• Inhibe la libération de rénine
• Pas d'activité sympathomimétique intrinsèque (ASI)

Particularités pharmacocinétiques :

• Bêtabloquant hydrophile (soluble dans l'eau)
• Faible passage de la barrière hémato-encéphalique
• Moins d'effets indésirables centraux (troubles du sommeil, cauchemars)
• Pas de métabolisme hépatique – élimination rénale
• Demi-vie : 6-9 heures

Durée d'action : L'effet antihypertenseur dure environ 24 heures, bien que la demi-vie soit plus courte. Une prise par jour suffit chez la plupart des patients.

L'aténolol convient pour :

• Les adultes souffrant d'hypertension artérielle
• L'angine de poitrine
• Les troubles du rythme cardiaque (tachyarythmies)

Particulièrement adapté :

• En cas de maladie du foie (pas de métabolisme hépatique)
• Chez les patients présentant des troubles du sommeil sous d'autres bêtabloquants
• Lorsque l'on souhaite moins d'effets indésirables sur le SNC

Ne convient pas :

• Asthme bronchique sévère
• Bloc AV du IIe/IIIe degré
• Bradycardie sévère
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Phéochromocytome (non traité)

Hypertension artérielle :

• Dose initiale : 50 mg une fois par jour
• Dose habituelle : 50-100 mg une fois par jour
• Dose maximale : 100 mg par jour

Angine de poitrine :

• 50-100 mg une fois par jour

En cas d'insuffisance rénale :

• Clairance de la créatinine 10-30 ml/min : réduction de la dose à la moitié de la dose standard
• Clairance de la créatinine inférieure à 10 ml/min : réduction de la dose au quart de la dose standard

Dosages disponibles :

• Comprimés de 25 mg, 50 mg, 100 mg

Prise :

• Une fois par jour, de préférence le matin
• À prendre avant les repas
• Avaler avec suffisamment d'eau
• Toujours à la même heure

Remarques :

• Ne pas arrêter brutalement (diminution progressive sur 1-2 semaines)
• Contrôle régulier de la tension artérielle et du pouls
• En cas d'insuffisance rénale, tenir compte de l'adaptation de la posologie
• Informer l'anesthésiste avant toute opération

En cas d'oubli d'une dose :

• La prendre dans les quelques heures qui suivent
• Sinon, prendre la dose suivante à l'heure habituelle
• Ne jamais prendre de dose double

L'aténolol ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité à l'aténolol
• Bloc AV du IIe/IIIe degré
• Maladie du sinus
• Bradycardie sévère (inférieure à 50/min)
• Hypotension sévère
• Choc cardiogénique
• Phéochromocytome non traité
• Asthme bronchique sévère
• Acidose métabolique

Prudence en cas de :

• Insuffisance rénale (adaptation de la posologie)
• Diabète sucré
• Troubles circulatoires périphériques
• Myasthénie
• Psoriasis

Grossesse : Uniquement en cas d'indication stricte. Peut entraîner un retard de croissance et une bradycardie néonatale.

Fréquents (1-10 %) :

• Fatigue
• Extrémités froides
• Bradycardie
• Troubles gastro-intestinaux
• Vertiges

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Troubles du sommeil (moins fréquents qu'avec les bêtabloquants lipophiles)
• Troubles de l'érection
• Faiblesse musculaire
• Éruption cutanée
• Sécheresse oculaire

Rares :

• Bronchospasme
• Humeur dépressive
• Élévation des enzymes hépatiques
• Aggravation d'un psoriasis

Avantage : En tant que bêtabloquant hydrophile, l'aténolol provoque moins de cauchemars et de troubles du sommeil que les bêtabloquants lipophiles (métoprolol, propranolol), car il franchit moins bien la barrière hémato-encéphalique.

Contre-indiqué avec :

• Vérapamil ou diltiazem i.v.

Prudence avec :

• Antagonistes calciques (vérapamil, diltiazem) par voie orale → bradycardie renforcée
• Antiarythmiques → effet cardiodépresseur additif
• Clonidine → hausse excessive de la tension artérielle en cas d'arrêt brutal de la clonidine sous aténolol (n'arrêter la clonidine que lorsque l'aténolol a été arrêté quelques jours auparavant)
• Préparations digitaliques → bradycardie renforcée
• AINS → baisse moins importante de la tension artérielle
• Anesthésiques → effet cardiaque renforcé

Remarque : L'aténolol n'étant pas dégradé par le foie, il présente moins d'interactions pharmacocinétiques via les enzymes CYP que le métoprolol.