Bisoprolol

Le bisoprolol est un bloqueur hautement sélectif des récepteurs bêta-1. Il est utilisé pour traiter la pression artérielle élevée (hypertension), la maladie coronarienne (angine de poitrine stable) et l'insuffisance cardiaque chronique.

Le principe actif abaisse à la fois la pression artérielle et la fréquence cardiaque, ce qui soulage le cœur. Le bisoprolol se prend une fois par jour et est disponible sous forme de générique auprès de nombreux fabricants, notamment BisoHEXAL®, Bisoprolol-1 A Pharma®, Bisoprolol-ratiopharm® et la spécialité d'origine Concor®.

Le bisoprolol est également disponible dans des préparations combinées avec l'hydrochlorothiazide (p. ex. BisoHEXAL® plus, Bisoprolol comp) ou avec l'amlodipine.

Le bisoprolol bloque de manière sélective les récepteurs bêta-1 du cœur :

Mécanisme d'action :

• Bloque les récepteurs bêta-1 du cœur (cardiosélectif)
• Réduit la fréquence cardiaque (chronotrope négatif)
• Diminue la force de contraction du cœur (inotrope négatif)
• Abaisse la vitesse de conduction de l'influx (dromotrope négatif)
• Inhibe la libération de rénine dans le rein

Baisse de la pression artérielle par :

• Diminution du travail cardiaque (débit cardiaque)
• Inhibition de la sécrétion de rénine
• Effet sympatholytique central
• À long terme, également baisse de la résistance périphérique

Cardiosélectivité : Le bisoprolol est hautement sélectif pour les récepteurs bêta-1. Aux doses thérapeutiques, les récepteurs bêta-2 des poumons et des vaisseaux sanguins ne sont guère influencés. La prudence reste néanmoins de mise en cas d'asthme.

Délai d'action : Baisse maximale de la pression artérielle après 3-4 heures. En cas de prise régulière, effet stable après 1-2 semaines.

Le bisoprolol convient pour :

• Les adultes présentant une pression artérielle élevée (hypertension artérielle)
• Les patients atteints d'angine de poitrine stable chronique
• L'insuffisance cardiaque chronique (en traitement d'appoint)

Particulièrement recommandé en cas de :

• Hypertension artérielle avec fréquence cardiaque élevée
• Maladie coronarienne
• Insuffisance cardiaque (en association avec des inhibiteurs de l'ECA/sartans)
• Jeunes patients souffrant d'hypertension liée au stress

Ne convient pas en cas de :

• Asthme bronchique sévère ou BPCO sévère
• Bloc AV du deuxième ou du troisième degré (sans stimulateur cardiaque)
• Maladie du sinus
• Bradycardie sévère (fréquence cardiaque inférieure à 50/min)
• Hypotension sévère (systolique inférieure à 90 mmHg)
• Phéochromocytome (non traité)
• Acidose métabolique

Hypertension artérielle :

• Dose initiale : 5 mg une fois par jour
• Dose d'entretien habituelle : 5-10 mg une fois par jour
• Dose maximale : 20 mg par jour

Insuffisance cardiaque :

• Dose initiale : 1,25 mg une fois par jour
• Augmentation lente si la dose est bien tolérée : 1,25 mg, 2,5 mg et 3,75 mg pendant 1 semaine chacune, puis 5 mg et 7,5 mg pendant 4 semaines chacune
• Dose cible : 10 mg une fois par jour

Angine de poitrine :

• Dose initiale : 5 mg une fois par jour
• Dose habituelle : 10 mg une fois par jour
• Dose maximale : 20 mg par jour

Dosages disponibles :

• Comprimés de 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg

Préparations combinées :

• Bisoprolol + hydrochlorothiazide (BisoHEXAL® plus, Bisoprolol comp)
• Bisoprolol + amlodipine

Prise :

• Une fois par jour, de préférence le matin
• Indépendamment des repas
• Avaler avec suffisamment d'eau
• Toujours au même moment de la journée

Adaptation de la dose en cas d'insuffisance cardiaque :

• Augmentation très lente (d'abord chaque semaine, à partir de 5 mg toutes les 4 semaines)
• Commencer par 1,25 mg
• En cas d'aggravation, réduire à nouveau la dose
• Surveillance médicale étroite

Remarques importantes :

• Ne jamais arrêter brutalement ! Diminuer progressivement sur au moins 1-2 semaines
• Un arrêt soudain peut entraîner une tachycardie de rebond et une hausse de la pression artérielle
• Contrôler régulièrement la pression artérielle et le pouls
• Informer l'anesthésiste avant toute opération

Le bisoprolol ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au bisoprolol ou à d'autres bêtabloquants
• Insuffisance cardiaque aiguë ou insuffisance cardiaque décompensée
• Choc cardiogénique
• Bloc AV du deuxième ou du troisième degré (sans stimulateur cardiaque)
• Maladie du sinus
• Bloc sino-auriculaire
• Bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 50/min avant le traitement)
• Hypotension sévère (systolique inférieure à 90 mmHg)
• Asthme bronchique sévère ou BPCO sévère
• Artériopathie oblitérante périphérique sévère ou syndrome de Raynaud sévère
• Phéochromocytome non traité
• Acidose métabolique

Prudence en cas de :

• BPCO légère à modérée
• Diabète sucré (masquage des symptômes d'hypoglycémie)
• Période de jeûne strict (risque d'hypoglycémie)
• Troubles circulatoires périphériques (syndrome de Raynaud)
• Psoriasis (peut être aggravé)
• Thyrotoxicose (les symptômes peuvent être masqués)

Grossesse : Pendant la grossesse, les bêtabloquants ne doivent être utilisés qu'en cas d'indication stricte. Ils peuvent entraîner un retard de croissance et une bradycardie chez le nouveau-né.

Fréquents (1-10 %) :

• Fatigue, épuisement
• Vertiges, maux de tête
• Sensation de froid dans les mains et les pieds
• Troubles gastro-intestinaux (nausées, diarrhée, constipation)
• Bradycardie (ralentissement des battements du cœur)

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Troubles du sommeil, cauchemars
• Humeur dépressive
• Faiblesse musculaire, crampes musculaires
• Troubles de l'érection
• Hypotension orthostatique
• Bronchospasme chez les patients sensibles

Rares :

• Aggravation d'un psoriasis
• Aggravation d'un trouble circulatoire périphérique
• Troubles de la fonction hépatique (augmentation des transaminases)
• Réactions cutanées allergiques

Remarque importante : Les bêtabloquants peuvent masquer les symptômes d'une hypoglycémie (tremblements, battements cardiaques rapides). Les personnes diabétiques doivent contrôler étroitement leur glycémie.

Contre-indiqué avec :

• Vérapamil ou diltiazem par voie IV (bradycardie sévère, bloc AV)
• Inhibiteurs de la MAO (à l'exception des inhibiteurs de la MAO-B)

Prudence en cas de prise simultanée de :

• Antagonistes du calcium de type vérapamil/diltiazem → effet cardiaque renforcé
• Antiarythmiques (amiodarone, flécaïnide) → effet cardiodépresseur renforcé
• Clonidine → en cas d'arrêt de la clonidine, arrêter d'abord progressivement le bêtabloquant
• Digitaliques → bradycardie renforcée
• Autres antihypertenseurs → baisse de la pression artérielle renforcée
• AINS → baisse de la pression artérielle légèrement diminuée
• Insuline et antidiabétiques oraux → masquage des symptômes d'hypoglycémie

Important : Le bisoprolol et le vérapamil/diltiazem ne doivent pas être administrés simultanément par voie intraveineuse. Association par voie orale uniquement sous surveillance stricte.