Mysimba

Mysimba est un médicament oral destiné à la perte de poids, qui associe deux substances actives : la naltrexone (un antagoniste des opioïdes) et le bupropion (un antidépresseur/une aide au sevrage tabagique).

Contrairement aux agonistes du GLP-1 (Wegovy, Ozempic), Mysimba agit principalement dans le cerveau, sur le centre de la récompense et de la satiété. Il se prend sous forme de comprimé, et non par injection.

Mysimba est autorisé chez les adultes ayant un IMC ≥ 30 ou un IMC ≥ 27 avec des comorbidités.

L'association agit de manière synergique sur le cerveau :

Bupropion :

• Inhibe la recapture de la dopamine et de la noradrénaline
• Stimule les neurones de l'hypothalamus qui régulent l'appétit
• Réduit l'envie de manger

Naltrexone :

• Bloque les récepteurs opioïdes
• Renforce et prolonge l'effet du bupropion
• Réduit la sensation de récompense liée à l'alimentation

Ensemble :

• Diminution de l'appétit
• Réduction de l'envie de manger (en particulier l'« alimentation émotionnelle »)
• Augmentation de la dépense énergétique

Mysimba convient pour :

• Les adultes ayant un IMC ≥ 30 (obésité)
• Les adultes ayant un IMC ≥ 27 et au moins une comorbidité liée au poids
• Dans tous les cas en complément d'un régime hypocalorique et d'une activité physique accrue
• Comme alternative aux médicaments injectables

Non adapté en cas d'hypertension artérielle non contrôlée, d'épilepsie, de troubles du comportement alimentaire.

Augmentation progressive de la dose :

• Semaine 1 : 1 comprimé le matin
• Semaine 2 : 1 comprimé le matin + 1 le soir
• Semaine 3 : 2 comprimés le matin + 1 le soir
• À partir de la semaine 4 : 2 comprimés le matin + 2 le soir (dose d'entretien)

Dose maximale : 4 comprimés par jour (2-0-2)

• Avaler les comprimés sans les croquer, avec de l'eau
• De préférence au moment des repas
• Pas avec un repas riche en graisses (augmente le risque de crises convulsives)
• Respecter l'augmentation de la dose telle que prescrite

Contre-indications absolues :

• Hypertension artérielle non contrôlée
• Épilepsie ou antécédents de crises convulsives
• Tumeur du système nerveux central
• Sevrage alcoolique ou sevrage aux benzodiazépines
• Boulimie ou anorexie
• Prise concomitante d'inhibiteurs de la MAO
• Prise d'opioïdes ou sevrage aux opioïdes
• Insuffisance hépatique sévère
• Trouble bipolaire (y compris dans les antécédents)
• Insuffisance rénale terminale

Contre-indications relatives :

• Dépression sévère
• Insuffisance rénale modérée ou sévère (au maximum 2 comprimés par jour)

Très fréquents :

• Nausées
• Constipation
• Maux de tête
• Vomissements

Fréquents :

• Vertiges
• Sécheresse de la bouche
• Troubles du sommeil
• Anxiété, irritabilité
• Augmentation de la pression artérielle
• Douleurs abdominales

Rares, mais graves :

• Crises convulsives (risque accru en cas d'augmentation rapide de la dose)

De fréquence indéterminée, mais graves :

• Pensées suicidaires (à surveiller en cas d'antécédents psychiatriques)

Contre-indiqués :

• Inhibiteurs de la MAO (intervalle de 14 jours)
• Opioïdes (la naltrexone bloque leur effet !)
• Autres médicaments contenant du bupropion

Prudence :

• Médicaments qui augmentent la pression artérielle
• Médicaments qui abaissent le seuil convulsif
• Substrats du CYP2D6 (tamoxifène, métoprolol)