Nébivolol

Le nébivolol est un bloqueur bêta-1 hautement sélectif de troisième génération doté d'une propriété supplémentaire unique : il libère du monoxyde d'azote (NO) et dilate ainsi les vaisseaux sanguins. Cette combinaison de blocage bêta et de vasodilatation rend le nébivolol particulièrement bien toléré.

Le nébivolol est utilisé pour traiter l'hypertension artérielle et comme traitement d'appoint de l'insuffisance cardiaque chronique. Parmi les médicaments connus figurent Nebilet® et divers génériques.

Le nébivolol a un double mécanisme d'action :

Blocage bêta-1 :

• Sélectivité bêta-1 la plus élevée de tous les bêtabloquants
• Diminue la fréquence cardiaque et la pression artérielle
• Réduit la consommation d'oxygène du cœur
• Inhibe la libération de rénine

Libération de NO (monoxyde d'azote) :

• Active la NO synthase endothéliale (eNOS)
• Le monoxyde d'azote dilate les vaisseaux sanguins
• Améliore la fonction endothéliale
• Diminue la résistance vasculaire périphérique

Métabolisme :

• Pas de détérioration du métabolisme du glucose
• Pas d'effet négatif sur les lipides sanguins

Délai d'action : Baisse maximale de la pression artérielle après 1-2 semaines de prise régulière. Équilibre stable après 4 semaines.

Le nébivolol convient pour :

• Les adultes souffrant d'hypertension artérielle
• L'insuffisance cardiaque chronique stable (en traitement d'appoint, à partir de 70 ans)

Particulièrement recommandé :

• Chez les patients présentant des troubles de l'érection sous d'autres bêtabloquants
• En cas de syndrome métabolique / diabète (neutre sur le plan métabolique)
• Chez les patients plus jeunes qui attachent de l'importance à une bonne tolérance

Ne convient pas en cas de :

• Antécédents d'asthme bronchique ou de bronchospasme
• Bloc AV du deuxième ou du troisième degré
• Bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60/min avant le début du traitement)
• Insuffisance cardiaque décompensée
• Insuffisance hépatique ou altération de la fonction hépatique
• Choc cardiogénique

Hypertension artérielle :

• Dose initiale : 5 mg une fois par jour
• Dose d'entretien habituelle : 5 mg une fois par jour
• Dose maximale : 5 mg par jour
• Patients de plus de 65 ans : dose initiale de 2,5 mg une fois par jour, augmentation à 5 mg si nécessaire

Insuffisance cardiaque (à partir de 70 ans) :

• Dose initiale : 1,25 mg une fois par jour
• Augmentation lente toutes les 1-2 semaines
• Dose cible : 10 mg une fois par jour

En cas d'insuffisance rénale :

• Dose initiale : 2,5 mg une fois par jour
• Dose maximale : 5 mg par jour

Dosages disponibles :

• Comprimés à 5 mg (sécables)

Prise :

• Une fois par jour, si possible au même moment de la journée
• Indépendamment des repas
• Avec suffisamment d'eau
• Le comprimé peut être divisé

Ajustement de la dose :

• En cas d'hypertension artérielle : évaluer l'effet après 1-2 semaines
• En cas d'insuffisance cardiaque : augmentation très lente
• Contrôles réguliers du pouls et de la pression artérielle

Remarques importantes :

• Ne pas arrêter brutalement – diminuer progressivement sur au moins 1-2 semaines
• Informer l'anesthésiste avant une opération
• Chez les diabétiques, contrôler la glycémie

Le nébivolol ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au nébivolol
• Insuffisance hépatique ou altération de la fonction hépatique
• Insuffisance cardiaque aiguë ou choc cardiogénique
• Bloc AV du deuxième ou du troisième degré (sans stimulateur cardiaque)
• Maladie du sinus
• Bradycardie (fréquence cardiaque inférieure à 60/min avant le début du traitement)
• Hypotension (pression artérielle systolique inférieure à 90 mmHg)
• Antécédents de bronchospasme ou d'asthme bronchique
• Phéochromocytome non traité
• Acidose métabolique
• Troubles circulatoires périphériques sévères

Prudence en cas de :

• BPCO (le rétrécissement des voies respiratoires peut s'aggraver)
• Diabète sucré (neutre sur le plan métabolique, mais prudence)
• Psoriasis (peut être aggravé)
• Troubles circulatoires périphériques (peuvent être aggravés)

Grossesse : Uniquement en cas d'indication stricte. Peut entraîner une bradycardie fœtale.

Fréquents (1-10 %) :

• Maux de tête
• Vertiges
• Fatigue
• Troubles gastro-intestinaux
• Fourmillements dans les extrémités
• Constipation, nausées
• Essoufflement
• Œdèmes

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Bradycardie
• Troubles du sommeil
• Humeur dépressive
• Bronchospasme
• Éruption cutanée

Très rares :

• Syncope (évanouissement)

Contre-indiqué avec :

• Vérapamil ou diltiazem par voie IV
• Floctafénine
• Sultopride

Prudence avec :

• Vérapamil/diltiazem par voie orale → effet cardiaque renforcé
• Antiarythmiques (classe I) → effet cardiodépresseur additif
• Clonidine → en cas d'arrêt de la clonidine, arrêter d'abord progressivement le bêtabloquant
• Insuline et antidiabétiques oraux → masquage de l'hypoglycémie
• Anesthésiques → dépression myocardique renforcée
• Inhibiteurs du CYP2D6 (paroxétine, fluoxétine) → augmentation des taux de nébivolol

Remarque : Le nébivolol est principalement métabolisé par le CYP2D6. Chez les métaboliseurs lents (environ 7 % de la population), la biodisponibilité est plus élevée.