Lévocétirizine

La lévocétirizine est l'énantiomère actif (forme lévogyre) de la cétirizine et appartient à la deuxième génération d'antihistaminiques. Elle est utilisée dans la rhinite allergique (rhume des foins), la rhinite perannuelle et l'urticaire chronique idiopathique.

À une dose de seulement 5 mg, la lévocétirizine atteint la même efficacité que 10 mg de cétirizine, avec toutefois un profil d'effets indésirables qui tend à être plus favorable. La lévocétirizine est disponible sous forme de générique (p. ex. Levocetirizin-ratiopharm®, Levocetirizin HEXAL®) et sous le nom de marque Xusal®.

Elle agit très rapidement.

La lévocétirizine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 :

Mécanisme d'action :

• Blocage de haute affinité des récepteurs H1 périphériques
• Affinité pour les récepteurs deux fois plus élevée que celle de la cétirizine
• Inhibe la vasodilatation, la formation d'œdèmes et les démangeaisons induites par l'histamine
• Propriétés anti-inflammatoires supplémentaires

Pharmacocinétique :

• Absorption rapide : début d'action après 30–60 minutes
• Biodisponibilité orale élevée (> 85 %)
• Demi-vie : 7–10 heures
• Durée d'action : plus de 24 heures après une prise unique

Avantages :

• Début d'action le plus rapide parmi les antihistaminiques oraux
• Grande efficacité à faible dose
• Sédation moindre qu'avec la cétirizine

La lévocétirizine convient pour :

• Les adultes et les enfants à partir de 6 ans atteints de rhinite allergique saisonnière
• Les patients atteints de rhinite allergique perannuelle (tout au long de l'année)
• L'urticaire chronique idiopathique

Particulièrement recommandée pour :

• Les patients qui ont besoin d'un soulagement très rapide des symptômes
• Si la cétirizine 10 mg fatigue trop (la lévocétirizine 5 mg est souvent mieux tolérée)
• Les symptômes allergiques sévères nécessitant un antihistaminique puissant

Ne convient pas :

• Enfants de moins de 2 ans
• Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min)
• Hypersensibilité à la lévocétirizine, à la cétirizine ou à l'hydroxyzine

Adultes et adolescents à partir de 12 ans :

• 5 mg une fois par jour (un comprimé pelliculé)

Enfants :

• 6–11 ans : 5 mg une fois par jour
• 2–5 ans : 1,25 mg deux fois par jour (sous forme de gouttes)

Formes galéniques disponibles :

• Comprimés pelliculés à 5 mg
• Gouttes buvables (pour les enfants)

Adaptation posologique en cas d'insuffisance rénale :

• Légère (ClCr 50–79) : 5 mg par jour
• Modérée (ClCr 30–49) : 5 mg tous les 2 jours
• Sévère (ClCr 10–29) : 5 mg tous les 3 jours
• Dialyse : contre-indiquée

Prise :

• Une fois par jour, de préférence le soir (en cas de légère fatigue)
• Indépendamment des repas (la nourriture retarde légèrement l'absorption)
• Avaler le comprimé pelliculé entier, sans le croquer, avec de l'eau
• Gouttes directement dans la bouche ou sur une cuillère

Remarques importantes :

• Prise régulière pour un effet optimal
• En cas de fatigue : prendre le médicament le soir
• L'alcool peut renforcer l'effet sédatif – prudence
• Ne pas prendre en même temps que d'autres médicaments sédatifs

Durée du traitement :

• Allergie saisonnière : pendant la période de pollinisation
• Allergie perannuelle : toute l'année, sur recommandation médicale
• Urticaire : jusqu'à disparition des symptômes

La lévocétirizine ne doit pas être prise en cas de :

• Hypersensibilité à la lévocétirizine, à la cétirizine ou à l'hydroxyzine
• Insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine < 10 ml/min)
• Insuffisance rénale nécessitant une dialyse

Prudence en cas de :

• Fonction rénale altérée (adaptation posologique nécessaire)
• Épilepsie ou tendance accrue aux convulsions
• Consommation simultanée d'alcool
• Prédisposition à la rétention urinaire (p. ex. lésion de la moelle épinière, hyperplasie de la prostate)

Grossesse et allaitement : Les données sur l'utilisation pendant la grossesse sont insuffisantes. Elle passe dans le lait maternel. Pendant la grossesse et l'allaitement, uniquement après avis médical.

Fréquents (1–10 %) :

• Maux de tête
• Somnolence/lassitude (moins qu'avec la cétirizine)
• Sécheresse de la bouche
• Fatigue

Peu fréquents (0,1–1 %) :

• Douleurs abdominales

Fréquence indéterminée :

• Nausées
• Vertiges
• Troubles de la vision
• Palpitations
• Prise de poids
• Réactions d'hypersensibilité
• Crises convulsives
• Troubles de la fonction hépatique
• Agressivité, agitation

Remarque : Par rapport à la cétirizine 10 mg, le taux de sédation est légèrement plus faible avec la lévocétirizine 5 mg.

Prudence en cas de prise simultanée de :

• Alcool (sédation renforcée possible)
• Autres substances dépressives du SNC (benzodiazépines, opioïdes)
• Théophylline (légère inhibition de la clairance de la lévocétirizine)
• Ritonavir (peut augmenter les taux de lévocétirizine)

Aucune interaction pertinente avec :

• Pseudoéphédrine
• Aliments (léger retard, mais pas de perte d'efficacité)
• Médicaments dépendant des enzymes CYP (métabolisme CYP minime)

Remarque : La lévocétirizine présente un profil d'interactions relativement favorable, car elle n'est presque pas métabolisée par le foie et est principalement éliminée par les reins.