Ebastel® (ébastine)

Ebastel® contient la substance active ébastine, un antihistaminique de deuxième génération. Il est utilisé pour traiter la rhinite allergique saisonnière et perannuelle ainsi que l'urticaire chronique idiopathique.

L'ébastine est transformée dans le foie en un métabolite actif, la carébastine, qui est responsable de l'effet antihistaminique. La carébastine a une demi-vie particulièrement longue de 15 à 19 heures.

Ebastel® est disponible sous forme de comprimé orodispersible et de comprimé pelliculé conventionnel. Le comprimé orodispersible fond sur la langue et peut être pris sans eau – pratique en déplacement.

L'ébastine agit par l'intermédiaire de son métabolite actif, la carébastine :

Mécanisme d'action :

• L'ébastine est transformée en carébastine dans le foie par le CYP3A4
• La carébastine bloque sélectivement les récepteurs histaminiques H1 périphériques
• Inhibe les démangeaisons, les éternuements, l'écoulement nasal et le larmoiement
• Traverse très peu la barrière hémato-encéphalique

Pharmacocinétique :

• Absorption : rapide après administration orale
• Métabolite actif : carébastine (longue demi-vie de 15 à 19 heures)
• État d'équilibre après 3 à 5 jours de prise régulière
• La nourriture augmente légèrement l'absorption

Effet clinique :

• Début d'action : en 1 à 3 heures
• Durée d'action : 24 heures et plus
• Bonne efficacité sur les symptômes nasaux et oculaires

L'ébastine convient pour :

• Adultes et adolescents à partir de 12 ans
• Rhinite allergique saisonnière (rhume des foins)
• Rhinite allergique perannuelle
• Urticaire chronique idiopathique

Particulièrement recommandée pour :

• Les patients qui souhaitent une prise discrète (comprimé orodispersible sans eau)
• Lorsqu'un antihistaminique à action prolongée est souhaité
• Les patients qui doivent rester actifs pendant la journée

Ne convient pas :

• Enfants de moins de 12 ans
• Insuffisance hépatique sévère
• Hypersensibilité à l'ébastine

Adultes et adolescents à partir de 12 ans :

• Dose standard : 10 mg une fois par jour
• Si nécessaire : 20 mg une fois par jour (selon les instructions du médecin)

Formes pharmaceutiques disponibles :

• Ebastel® 10 mg comprimés pelliculés
• Ebastel® 20 mg comprimés pelliculés
• Ebastel® 10 mg comprimés orodispersibles (fondent sur la langue)
• Ebastel® 20 mg comprimés orodispersibles

Adaptation de la dose :

• En cas d'insuffisance hépatique légère à modérée : aucune adaptation nécessaire
• Insuffisance hépatique sévère : contre-indiqué
• Insuffisance rénale : aucune adaptation nécessaire

Comprimés pelliculés :

• Avaler une fois par jour avec un peu d'eau
• Indépendamment des repas (la nourriture augmente légèrement l'absorption)

Comprimés orodispersibles :

• Placer sur la langue, sans eau
• Se désagrège en quelques secondes
• Idéal en déplacement ou en cas de difficultés à avaler

Remarques importantes :

• Toujours prendre au même moment de la journée
• Prise régulière pendant la saison pollinique
• Ne pas prendre plus que la dose recommandée
• En cas d'oubli d'une dose : prendre la prochaine dose habituelle

Conseil : Le comprimé orodispersible est particulièrement pratique en cas de symptômes allergiques aigus en déplacement, car il ne nécessite pas d'eau.

L'ébastine ne doit pas être prise en cas de :

• Hypersensibilité à l'ébastine
• Insuffisance hépatique sévère
• Allongement connu de l'intervalle QT ou prise simultanée de médicaments allongeant l'intervalle QT

Prudence en cas de :

• Prise simultanée de kétoconazole ou d'itraconazole (inhibition du CYP3A4)
• Insuffisance hépatique légère à modérée
• Hypokaliémie (taux de potassium bas)
• Hypomagnésémie (taux de magnésium bas)
• Bradycardie (rythme cardiaque lent)
• Antécédents de troubles du rythme cardiaque

Grossesse et allaitement : Données insuffisantes. Pendant la grossesse, uniquement après une évaluation rigoureuse du rapport bénéfice/risque. Non recommandé pendant l'allaitement.

Fréquents (1–10 %) :

• Maux de tête
• Sécheresse de la bouche
• Somnolence

Peu fréquents (0,1–1 %) :

• Vertiges
• Douleurs abdominales
• Nausées
• Troubles du sommeil
• Sinusite

Rares :

• Allongement de l'intervalle QT (en particulier à fortes doses ou avec des inhibiteurs du CYP3A4)
• Réactions d'hypersensibilité
• Troubles de la fonction hépatique
• Tachycardie

Important : À la posologie recommandée de 10 à 20 mg, l'ébastine présente un bon profil de sécurité. À des doses plus élevées ou en association avec des inhibiteurs du CYP3A4, le risque d'allongement de l'intervalle QT augmente.

Prudence avec :

• Kétoconazole, itraconazole (inhibiteurs puissants du CYP3A4 → augmentation des taux d'ébastine et du risque d'allongement du QT)
• Érythromycine, clarithromycine (inhibiteurs modérés du CYP3A4 → augmentation des taux)
• Autres médicaments allongeant l'intervalle QT (p. ex. certains antiarythmiques, antipsychotiques)
• Jus de pamplemousse (inhibition du CYP3A4 → légère augmentation des taux)

Pas d'interaction pertinente avec :

• Alcool (pas de renforcement cliniquement pertinent de la sédation)
• Aliments (légère amélioration de l'absorption)
• Diazépam, cimétidine

Remarque : L'ébastine est métabolisée par le CYP3A4. La prudence est de mise avec les inhibiteurs puissants du CYP3A4 tels que le kétoconazole et l'itraconazole. Informez votre médecin de tous les médicaments que vous prenez actuellement.