Desloratadine (Aerius®)

La desloratadine est un antihistaminique de troisième génération et le métabolite actif de la loratadine. Elle est utilisée pour traiter la rhinite allergique (rhume des foins), la rhinoconjonctivite allergique et l'urticaire chronique.

La substance active bloque sélectivement les récepteurs H1 de l'histamine et agit ainsi de manière ciblée contre les symptômes allergiques typiques tels que les éternuements, l'écoulement nasal, les démangeaisons et le larmoiement. La desloratadine est disponible sous le nom de marque Aerius® ainsi que sous forme de générique auprès de nombreux fabricants (p. ex. Desloratadin-ratiopharm®, Desloratadin HEXAL®).

Contrairement aux antihistaminiques plus anciens comme la cétirizine ou la diphénhydramine, la desloratadine ne traverse pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique et ne provoque donc généralement pas de somnolence.

La desloratadine agit de manière ciblée sur la réaction allergique :

Mécanisme d'action :

• Blocage sélectif des récepteurs H1 périphériques de l'histamine
• Empêche l'histamine d'exercer ses effets allergiques
• Propriétés anti-inflammatoires supplémentaires (inhibe l'interleukine-4, l'interleukine-13 et d'autres médiateurs)
• A inhibé dans des études en laboratoire la libération de substances inflammatoires par les mastocytes (pertinence clinique pas encore confirmée)

Avantages par rapport aux antihistaminiques plus anciens :

• Pas de sédation significative (ne rend pas somnolent)
• Pas d'altération de l'aptitude à conduire à la posologie recommandée
• Pas d'interaction avec le jus de pamplemousse ni avec les inhibiteurs du CYP3A4

Délai d'action : L'effet apparaît dans un délai de 1 heure. La concentration plasmatique maximale est atteinte après environ 3 heures. La durée d'action est de 24 heures, de sorte qu'une seule prise par jour suffit.

La desloratadine convient :

• Aux adultes et adolescents à partir de 12 ans atteints de rhinite allergique (rhume des foins)
• Aux patients atteints d'urticaire chronique idiopathique
• En cas de symptômes allergiques présents toute l'année ou saisonniers
• En cas d'allergie à la poussière de maison avec écoulement nasal permanent

Particulièrement recommandée :

• Pour les patients qui doivent rester performants pendant la journée (travail, conduite)
• Lorsque la loratadine n'est pas suffisamment efficace
• En cas de besoin d'un antihistaminique non sédatif
• En association avec des corticoïdes nasaux en cas de symptômes sévères

Ne convient pas :

• Aux enfants de moins de 1 an (solution à partir de 1 an, comprimés à partir de 12 ans)
• En cas d'hypersensibilité à la desloratadine ou à la loratadine

Adultes et adolescents à partir de 12 ans :

• 5 mg une fois par jour (un comprimé pelliculé)
• Prise pendant ou en dehors des repas

Enfants (sous forme de sirop/solution, sur prescription médicale) :

• 1–5 ans : 1,25 mg une fois par jour
• 6–11 ans : 2,5 mg une fois par jour

Formes galéniques disponibles :

• Comprimés pelliculés à 5 mg
• Comprimés orodispersibles à 5 mg (Aerius® comprimés orodispersibles)
• Solution buvable à 0,5 mg/ml (pour les enfants)

Durée d'utilisation :

• Saisonnière : pendant la saison pollinique
• Toute l'année : en cas de rhinite perannuelle ou d'urticaire chronique, sur recommandation médicale

Prise :

• Une fois par jour, toujours au même moment de la journée
• Pendant ou en dehors des repas
• Avaler le comprimé pelliculé avec de l'eau
• Placer le comprimé orodispersible sur la langue, il se désagrège sans eau

Remarques importantes :

• Prendre régulièrement pour un effet optimal pendant la saison pollinique
• Peut aussi être pris à la demande (de façon intermittente)
• En cas d'insuffisance rénale sévère, utiliser uniquement avec prudence
• En cas d'oubli d'une dose : prendre la dose suivante à l'heure habituelle, ne pas prendre de dose double

Conseils en cas de rhume des foins :

• En complément, un corticoïde nasal en cas de nez bouché
• Consulter le calendrier pollinique et réduire l'exposition
• Les mesures d'éviction des allergènes soutiennent le traitement

La desloratadine ne doit pas être prise en cas de :

• Hypersensibilité à la desloratadine ou à la loratadine
• Hypersensibilité à l'un des autres composants

Prudence en cas de :

• Insuffisance rénale sévère
• Antécédents d'épilepsie (le seuil épileptogène peut être abaissé)
• Prise simultanée de médicaments qui abaissent le seuil épileptogène

Grossesse et allaitement : L'utilisation pendant la grossesse ne doit avoir lieu qu'après une évaluation rigoureuse du rapport bénéfice/risque. La desloratadine passe dans le lait maternel. Pendant l'allaitement, la prise ne doit avoir lieu qu'après avoir consulté un médecin.

Fréquents (1–10 %) :

• Maux de tête
• Sécheresse de la bouche
• Fatigue (nettement moins fréquente qu'avec les antihistaminiques plus anciens)

Très rares (< 0,01 %) :

• Vertiges
• Troubles du sommeil
• Troubles gastro-intestinaux
• Tachycardie (battements cardiaques rapides)
• Myalgie (douleurs musculaires)
• Réactions d'hypersensibilité
• Élévation des enzymes hépatiques
• Anaphylaxie (extrêmement rare)

Généralités : La desloratadine est considérée comme très bien tolérée. Dans les études cliniques, le taux d'effets indésirables était à peine plus élevé que sous placebo. Le taux de sédation est inférieur à 2 % et donc nettement plus faible qu'avec la cétirizine.

Interactions cliniquement pertinentes : La desloratadine présente un profil d'interactions très favorable. Elle n'est pas métabolisée de manière significative par les enzymes CYP.

Pas d'interaction pertinente avec :

• Le jus de pamplemousse
• Le kétoconazole, l'érythromycine (pas d'allongement de l'intervalle QT)
• L'alcool (pas de renforcement de la sédation dans les études, prudence toutefois)
• Les aliments

Prudence avec :

• D'autres médicaments à effet sédatif (bien que la desloratadine elle-même ne soit pratiquement pas sédative)
• Les médicaments qui allongent l'intervalle QT (risque théorique)

Remarque : La desloratadine présente l'un des profils d'interactions les plus favorables de tous les antihistaminiques.