Lercanidipine

La lercanidipine est un inhibiteur calcique de troisième génération de type dihydropyridine. Elle se distingue par une lipophilie élevée (solubilité dans les graisses), qui entraîne une accumulation lente et régulière dans les parois des vaisseaux sanguins.

Un avantage essentiel par rapport à l'amlodipine : la lercanidipine provoque nettement moins souvent des œdèmes des chevilles. Elle est donc particulièrement adaptée aux patients qui souffrent de cet effet indésirable typique des inhibiteurs calciques.

La lercanidipine est disponible sous forme de médicament à principe actif unique et en association avec l'énalapril (Enalapril/Lercanidipin-ratiopharm). Elle se prend une fois par jour.

La lercanidipine bloque les canaux calciques de type L voltage-dépendants de la musculature vasculaire :

Mécanisme d'action :

• Bloque l'entrée du calcium dans les cellules musculaires lisses des vaisseaux
• Les artères et les artérioles se dilatent
• La résistance vasculaire périphérique diminue
• La tension artérielle baisse

Particularités (3e génération) :

• Lipophilie extrêmement élevée
• Accumulation lente dans les membranes cellulaires de la paroi vasculaire
• Début d'action régulier et lent
• Pas d'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque
• Moins d'œdèmes grâce à une dilatation régulière des vaisseaux

Avantages par rapport à l'amlodipine :

• Nettement moins d'œdèmes des chevilles
• Moins de rougeurs du visage (flush)
• Activation réflexe plus faible du système nerveux sympathique
• Vasodilatation rénale (protection des reins)

Début d'action : Concentrations plasmatiques maximales après 1,5-3 heures. Grâce au stockage dans les membranes, l'effet dure 24 heures.

La lercanidipine convient :

• Aux adultes souffrant d'hypertension artérielle légère à modérée

Particulièrement recommandée :

• Chez les patients présentant des œdèmes des chevilles sous amlodipine
• Chez les patients qui développent un flush sous nifédipine
• En association avec des inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC) (énalapril)
• Chez les patients âgés

Ne convient pas :

• Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-IV)
• Angine de poitrine instable
• Sténose aortique sévère
• Dans les 4 semaines suivant un infarctus du myocarde
• Insuffisance hépatique ou rénale sévère
• Grossesse et allaitement

Hypertension artérielle :

• Dose habituelle : 10 mg une fois par jour
• Si nécessaire, augmentation à 20 mg une fois par jour
• Dose maximale : 20 mg par jour

Chez les patients âgés :

• Dose initiale : 10 mg une fois par jour
• Aucune adaptation de la dose nécessaire si la fonction des organes est normale

Dosages disponibles :

• Comprimés de 10 mg, 20 mg

Médicament combiné :

• Lercanidipine + énalapril (Enalapril/Lercanidipin-ratiopharm)

Prise :

• Une fois par jour, de préférence le matin
• À prendre au moins 15 minutes avant un repas
• Avaler avec suffisamment d'eau
• PAS de jus de pamplemousse (inhibe la dégradation)

Important – prise à jeun : La lercanidipine doit être prise avant de manger, car un repas riche en graisses peut multiplier l'absorption par quatre. Cela peut entraîner une baisse de la tension artérielle excessive et indésirable.

Remarques :

• Pas d'alcool dans un laps de temps proche de la prise (vasodilatation renforcée)
• Contrôles réguliers de la tension artérielle
• Pas d'arrêt brutal nécessaire (mais en parler avec votre médecin)

La lercanidipine ne doit pas être prise en cas de :

• Hypersensibilité à la lercanidipine ou à d'autres dihydropyridines
• Insuffisance cardiaque sévère (NYHA III-IV)
• Angine de poitrine instable
• Sténose aortique sévère
• Dans les 4 semaines suivant un infarctus du myocarde
• Insuffisance hépatique ou rénale sévère (DFG inférieur à 30 ml/min)
• Grossesse et allaitement
• Prise simultanée d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir)
• Prise simultanée de ciclosporine

Prudence en cas de :

• Syndrome de dysfonctionnement sinusal (sans stimulateur cardiaque)
• Dysfonction ventriculaire gauche
• Insuffisance rénale ou hépatique légère à modérée

Grossesse : Contre-indiquée. Les données sur la sécurité pendant la grossesse sont insuffisantes.

Fréquents (1-10 %) :

• Maux de tête
• Rougeur du visage (flush) – moins fréquente qu'avec l'amlodipine
• Palpitations
• Œdèmes des chevilles – nettement moins fréquents qu'avec l'amlodipine (env. 1-2 % contre 10-15 %)

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Vertiges

Rares :

• Troubles gastro-intestinaux
• Fatigue
• Éruption cutanée
• Douleurs musculaires
• Douleurs thoraciques

Très rares :

• Angine de poitrine
• Syncope (évanouissement)
• Hyperplasie gingivale (prolifération des gencives)
• Élévation des enzymes hépatiques
• Besoin accru d'uriner

Avantage : Le taux d'œdèmes des chevilles est significativement plus faible sous lercanidipine que sous amlodipine ou nifédipine. C'est la principale raison du choix de la lercanidipine.

Contre-indiquée avec :

• Inhibiteurs puissants du CYP3A4 (kétoconazole, itraconazole, ritonavir)
• Ciclosporine (augmentation réciproque des concentrations sanguines)

Prudence avec :

• Inhibiteurs modérés du CYP3A4 (érythromycine, fluconazole)
• Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine) → effet diminué
• Digoxine → légère augmentation des concentrations sanguines
• Simvastatine → surveillance étroite
• Bêtabloquants → baisse renforcée de la tension artérielle (généralement souhaitée)
• Cimétidine → augmentation des concentrations de lercanidipine

Pamplemousse : Le jus de pamplemousse inhibe le CYP3A4 et peut augmenter nettement les concentrations de lercanidipine. Évitez le jus de pamplemousse !

Alcool : L'alcool renforce l'effet vasodilatateur. Il est recommandé de l'éviter dans un laps de temps proche de la prise.