Qu'est-ce que félodipine ?
La félodipine est un bloqueur calcique du type dihydropyridine particulièrement sélectivité vasculaire. Il agit de préférence sur les cellules musculaires lisses des artères et a relativement peu d'influence sur le cœur.
La félodipine est prise sous forme de comprimé retardé qui libère le principe actif uniformément pendant 24 heures. Il est approuvé pour le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine stable. Les préparations connues sont Felodipine-ratiopharm® et Plendil®.
La sélectivité vasculaire élevée signifie que la félodipine augmente considérablement les vaisseaux sanguins, mais la fonction cardiaque les affecte à peine. Ceci est avantageux, mais peut conduire à un reflet de l'augmentation de la fréquence cardiaque.
Principes actifs et mode d'action
Principe actif : Felodipin
Félodipin bloque les canaux calciques de type L avec une sélectivité vasculaire élevée:
Mécanisme actif
- Blocage sélectif des canaux calciques dans le muscle vasculaire
- Sélectivité vasculaire/cœur très élevée (environ 100:1)
- Vasodilatation artérielle et réduction de la pression artérielle
- Réduction de la résistance vasculaire périphérique
Particularités:
- Sélectivité vasculaire maximale de toutes les dihydropyridines
- Inotropie à peine négative (pas de réduction de la puissance cardiaque)
- En tant que retard forme uniforme action 24 heures
- Tachycardie moins réfléchissante qu'avec les inhibiteurs calciques à action courte
Effet supplémentaire :
- Effet natriurétique (provoque la précipitation du sel)
- Améliore la perfusion rénale
- Peut augmenter les précipitations de sodium rénales
Ouverture de la procédure : Retard : Effet après 2-5 heures. Action uniforme sur 24 heures.
À qui s'adresse-t-il ?
Félodipine convient pour:
- Adultes ayant une pression artérielle élevée
- Angine de poitrine stable chronique
Spécialement adapté pour:
- Pression artérielle élevée avec fréquence cardiaque normale
- Patients âgés présentant une hypertension systolique isolée
- En association avec des bêtabloquants (mécanisme complémentaire)
- Patients présentant une légère insuffisance rénale
Ne convient pas:
- Insuffisance cardiaque décompensée
- l'angine de poitrine instable
- Sténose aortique lourde
- Grossesse et allaitement
- Dans les 4 semaines suivant une crise cardiaque aiguë
Dosages disponibles
Haute pression artérielle:
- dose initiale: 5 mg une fois par jour
- dose habituelle: 5-10 mg une fois par jour
- Dose maximale: 10 mg par jour
Angina pectoris:
- 5-10 mg une fois par jour
Patients âgés / insuffisance hépatique:
- dose initiale: 2,5 mg une fois par jour
Fécules disponibles:
- 2,5 mg, 5 mg, 10 mg comprimés retard
Conseils de prise
Traitement:
- Une fois par jour, de préférence le matin
- avaler les comprimés retardés non zeste – ne pas diviser, mâcher ou écraser
- Peu importe les repas légers
- Ne prenez PAS de jus de pamplemousse
Notes importantes:
- Ne pas démonter les comprimés retardés (détruire le mécanisme de retrait)
- Le jus de pamplemousse peut augmenter le miroir de 2-3 fois
- Contrôle régulier de la pression artérielle
- Avec bouffées de chaleur et maux de tête au début: souvent amélioration après 1-2 semaines
Contre-indications
**La félodipine ne doit pas être prise à:* *
- hypersensibilité à la félodipine ou à d' autres dihydropyridines
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Sténose aortique lourde
- l'angine de poitrine instable
- Crise cardiaque aiguë (4 premières semaines)
- Grossesse et allaitement
Présentation à :
- insuffisance hépatique (dégradation retardée – dose plus faible)
- Tachycardie (augmentation du rythme cardiaque réfléchissant possible)
- insuffisance rénale lourde
enceinte: Contre-indiqué. Les expériences chez l'animal indiquent des dommages aux fruits.
Effets secondaires possibles
Acid (1-10 %) :
- Céphalées
- Rougeur faciale (Flush)
- Oedème de la cheville (dépendant de la dose)
- Pressez
** Occasionnellement (0,1-1 %) :* *
- Palpitations cardiaques, tachycardie
- fatigue
- Plaintes gastro-intestinales
- Eruption cutanée
- Croissance de l'intestin (Gingivahyperplasie)
Selten:
- douleur articulaire
- douleur musculaire
- Paresthésie
- augmentation de la valeur hépatique
- Sensibilité cutanée
** La grippe et les maux de tête surviennent surtout au début du traitement et s'améliorent généralement après 1 à 2 semaines. La forme tardive réduit ces effets secondaires par rapport aux bloqueurs de canaux calciques à libération rapide.
Interactions
Démarrer l'interaction avec le pamplemousse:
- Le jus de pamplemousse inhibe le CYP3A4 dans l'intestin
- Peut augmenter le miroir Felodipin de 2-3 fois
- Jus de pamplemousse et pamplemousse éviter strictement!
Présentation à :
- CYP3A4-Hemmer (Erythromycine, Itraconazole, Ketoconazole) → miroir surélevé
- Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, cassis) → action réduite
- Autre compteur de pression artérielle → augmentation de l'hypotension
- Cimétidine → miroir Félodipine augmenté
- Tacrolimus → augmentation des taux de Tacrolimus
Combinable avec :
- bêtabloquants (mécanisme complémentaire, prévention de la réflextachycardie)
- Inhibiteurs de l'ECA et sartans
Questions fréquentes
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