Qu'est-ce que Félodipine ?
La félodipine est un inhibiteur calcique de type dihydropyridine présentant une sélectivité vasculaire particulièrement élevée. Elle agit préférentiellement sur les cellules musculaires lisses des artères et n'a qu'une influence relativement faible sur le cœur.
La félodipine se prend sous forme de comprimé à libération prolongée, qui libère la substance active de manière régulière sur 24 heures. Elle est autorisée pour le traitement de l'hypertension artérielle et de l'angine de poitrine stable. Les spécialités connues sont Felodipin-ratiopharm® et Plendil®.
La sélectivité vasculaire élevée signifie que la félodipine dilate fortement les vaisseaux sanguins, mais n'influence guère la fonction cardiaque. C'est un avantage, mais cela peut entraîner une accélération réflexe de la fréquence cardiaque.
Principes actifs et mode d'action
Principe actif : Felodipin
La félodipine bloque les canaux calciques de type L avec une sélectivité vasculaire élevée :
Mécanisme d'action :
- Blocage sélectif des canaux calciques dans la musculature vasculaire
- Sélectivité vaisseaux/cœur très élevée (env. 100:1)
- Vasodilatation artérielle et baisse de la tension artérielle
- Diminution de la résistance vasculaire périphérique
Particularités :
- Sélectivité vasculaire la plus élevée de toutes les dihydropyridines
- Pratiquement pas d'inotropie négative (pas de diminution de la force de contraction du cœur)
- Sous forme à libération prolongée, effet régulier sur 24 heures
- Moins de tachycardie réflexe qu'avec les inhibiteurs calciques à action courte
Effet supplémentaire :
- Effet natriurétique (favorise l'excrétion de sel)
- Améliore la perfusion rénale
- Peut augmenter l'excrétion rénale de sodium
Délai d'action : Forme à libération prolongée : début de l'effet après 2-5 heures. Effet régulier sur 24 heures.
À qui s'adresse-t-il ?
La félodipine convient pour :
- Adultes souffrant d'hypertension artérielle
- Angine de poitrine stable chronique
Particulièrement adaptée en cas de :
- Hypertension artérielle avec fréquence cardiaque normale
- Patients âgés présentant une hypertension systolique isolée
- Association avec des bêtabloquants (mécanisme complémentaire)
- Patients présentant une insuffisance rénale légère
Ne convient pas :
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Angine de poitrine instable
- Sténose aortique sévère
- Grossesse et allaitement
- Dans les 4 semaines suivant un infarctus aigu du myocarde
Dosages disponibles
Hypertension artérielle :
- Dose initiale : 5 mg une fois par jour
- Dose habituelle : 5-10 mg une fois par jour
- Dose maximale : 10 mg par jour
Angine de poitrine :
- 5-10 mg une fois par jour
Patients âgés / insuffisance hépatique :
- Dose initiale : 2,5 mg une fois par jour
Dosages disponibles :
- Comprimés à libération prolongée de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg
Forme et tailles de conditionnement
Le catalogue des médicaments répertorie 2 présentations : 2 dosages en un conditionnement.
- Forme pharmaceutique
- Retardtablette
- Dosages
- 5 mg, 10 mg
- Tailles de conditionnement
- 100 unités
| Dosage | Conditionnement | PZN | Durée |
|---|---|---|---|
| 5 mg | 100 unités | 05888125 | 100 jours |
| 10 mg | 100 unités | 01414376 | 100 jours |
Conditionnements référencés dans le catalogue allemand des médicaments. Leur disponibilité actuelle et leurs prix figurent dans l'aperçu des prix.
Le Pharmazentralnummer (PZN) est l'identifiant unique d'un conditionnement en Allemagne.
La durée est la valeur inscrite au catalogue pour la posologie usuelle. La durée réelle dépend de la dose fixée par le médecin.
Conseils de prise
Prise :
- Une fois par jour, de préférence le matin
- Avaler le comprimé à libération prolongée entier, sans le croquer – ne pas le couper, le mâcher ni l'écraser
- Avec ou sans repas léger
- NE PAS prendre avec du jus de pamplemousse
Remarques importantes :
- Ne pas couper les comprimés à libération prolongée (le mécanisme de libération prolongée est détruit)
- Le jus de pamplemousse peut multiplier les concentrations par 2 à 3
- Contrôle régulier de la tension artérielle
- En cas de flush et de maux de tête au début : souvent amélioration après 1-2 semaines
Contre-indications
La félodipine ne doit pas être prise en cas de :
- Hypersensibilité à la félodipine ou à d'autres dihydropyridines
- Insuffisance cardiaque décompensée
- Sténose aortique sévère
- Angine de poitrine instable
- Infarctus aigu du myocarde (4 premières semaines)
- Grossesse et allaitement
Prudence en cas de :
- Insuffisance hépatique (dégradation ralentie – dose plus faible)
- Tachycardie (accélération réflexe de la fréquence cardiaque possible)
- Insuffisance rénale sévère
Grossesse : Contre-indiquée. Les expérimentations animales ont montré des signes de lésions fœtales.
Effets secondaires possibles
Très fréquents (10 % ou plus) :
- Œdèmes des chevilles (dose-dépendants)
Fréquents (1-10 %) :
- Maux de tête
- Rougeur du visage (flush)
- Vertiges
Peu fréquents (0,1-1 %) :
- Palpitations, tachycardie
- Fatigue
- Troubles gastro-intestinaux
- Éruption cutanée
Rares :
- Douleurs articulaires
- Douleurs musculaires
- Paresthésies (fourmillements)
- Élévation des enzymes hépatiques
- Sensibilité de la peau à la lumière
Très rares :
- Prolifération des gencives (hyperplasie gingivale)
Remarque : Le flush et les maux de tête apparaissent surtout en début de traitement et s'améliorent généralement après 1-2 semaines. La forme à libération prolongée réduit ces effets indésirables par rapport aux inhibiteurs calciques à libération rapide.
Interactions
Forte interaction avec le pamplemousse :
- Le jus de pamplemousse inhibe le CYP3A4 dans l'intestin
- Peut multiplier les concentrations de félodipine par 2 à 3
- Éviter strictement le jus de pamplemousse et le pamplemousse !
Prudence avec :
- Inhibiteurs du CYP3A4 (érythromycine, itraconazole, kétoconazole) → concentrations augmentées
- Inducteurs du CYP3A4 (rifampicine, phénytoïne, carbamazépine, millepertuis) → effet diminué
- Autres antihypertenseurs → hypotension renforcée
- Cimétidine → concentrations de félodipine augmentées
- Tacrolimus → concentrations de tacrolimus augmentées
Bonne association avec :
- Bêtabloquants (mécanisme complémentaire, la tachycardie réflexe est empêchée)
- Inhibiteurs de l'ECA et sartans
Questions fréquentes
Le jus de pamplemousse inhibe l'enzyme CYP3A4 dans l'intestin, qui dégrade la félodipine. Les concentrations de félodipine peuvent ainsi être multipliées par 2 à 3, ce qui peut entraîner une chute dangereuse de la tension artérielle. Parmi tous les inhibiteurs calciques, la félodipine présente l'interaction la plus forte avec le pamplemousse. Évitez complètement le pamplemousse.
Le comprimé à libération prolongée possède un enrobage spécial qui libère lentement la substance active sur 24 heures. Le couper détruit ce mécanisme et la totalité de la substance active est libérée d'un coup. Cela peut entraîner une chute dangereuse de la tension artérielle et un emballement du cœur.
Les deux sont des inhibiteurs calciques efficaces. L'amlodipine a une demi-vie plus longue et dispose de davantage de données d'études. La félodipine a une sélectivité vasculaire plus élevée. Le choix dépend de facteurs individuels. L'amlodipine provoque plus souvent des œdèmes, la félodipine présente une interaction plus forte avec le pamplemousse.
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