Kétotifène

Le kétotifène est un antihistaminique de première génération doté d'une double action : il bloque les récepteurs H1 de l'histamine et stabilise en même temps les mastocytes, de sorte que moins d'histamine est libérée. Il agit ainsi non seulement sur les symptômes, mais aussi de manière préventive.

Le kétotifène est utilisé par voie orale sous forme de comprimés ou de sirop et par voie locale sous forme de collyre. Le collyre (par ex. Zaditen® ophtha) peut être utilisé en cas de conjonctivite allergique (inflammation de la conjonctive) aussi bien en traitement aigu qu'en prévention.

La forme orale est utilisée dans l'asthme allergique, la rhinite allergique et les affections cutanées allergiques. La dose de kétotifène est augmentée lentement, et il faut quelques semaines pour que son effet stabilisateur des mastocytes se développe pleinement.

Le kétotifène possède une double action :

1. Action antihistaminique :

• Blocage des récepteurs H1 de l'histamine
• Soulagement des démangeaisons, des éternuements, du larmoiement
• Agit au niveau des yeux, du nez et de la peau

2. Stabilisation des mastocytes :

• Inhibe la dégranulation des mastocytes
• Moins d'histamine et d'autres médiateurs de l'inflammation sont libérés
• Effet préventif en cas d'utilisation régulière
• En cas de prise orale, l'effet complet n'apparaît qu'après 8–12 semaines

Autres propriétés :

• Inhibe la phosphodiestérase (effet anti-inflammatoire)
• Réduit l'activation des éosinophiles
• Effet bronchodilatateur dans l'asthme allergique

Délai d'action :

• Action antihistaminique : en 1–2 heures
• Effet complet : après 8–12 semaines de prise régulière

Le kétotifène convient pour :

Voie orale :

• Prévention et traitement des affections allergiques
• Asthme bronchique allergique (en prévention)
• Rhinite et conjonctivite allergiques
• Affections cutanées allergiques

Collyre :

• Conjonctivite allergique (inflammation de la conjonctive)
• Symptômes oculaires saisonniers et perannuels
• Adultes et enfants à partir de 3 ans

Particulièrement recommandé pour :

• Les patients qui présentent à la fois des symptômes oculaires et nasaux
• Un traitement préventif avant la saison des pollens
• L'asthme allergique, en traitement d'appoint

Ne convient pas :

• Forme orale : pas un premier choix en raison de la sédation
• Pas pour le traitement aigu des crises d'asthme

Voie orale – adultes :

• Dose initiale : 1 mg le soir (augmenter la dose lentement)
• Dose d'entretien : 1 mg le matin et 1 mg le soir
• Dose maximale : 2 mg deux fois par jour

Voie orale – enfants (6 mois à 3 ans) :

• 0,5 mg (0,25 ml de sirop) deux fois par jour

Collyre (Zaditen® ophtha) :

• 1 goutte deux fois par jour dans chaque œil atteint
• Matin et soir

Formes pharmaceutiques disponibles :

• Gélules / comprimés à 1 mg
• Sirop à 1 mg/5 ml
• Collyre à 0,25 mg/ml

Durée d'utilisation :

• Voie orale : au moins 2–3 mois pour obtenir l'effet complet
• Collyre : pendant toute la saison des allergies

Prise par voie orale :

• Commencer le soir (en raison de la fatigue en phase initiale)
• Augmenter lentement jusqu'à la dose complète sur 1–2 semaines
• Avec ou sans nourriture
• Ne pas arrêter brusquement (diminuer progressivement)

Collyre :

• Se laver les mains avant l'application
• Retirer les lentilles de contact au préalable (attendre 15 minutes après l'instillation)
• Instiller la goutte dans le cul-de-sac conjonctival
• Garder l'œil fermé un court instant
• Appuyer légèrement sur le point lacrymal pendant 1 minute

Remarques importantes :

• La forme orale fatigue, surtout au début – commencer la prise le soir
• Effet complet en cas de prise orale seulement après 8–12 semaines
• Ne convient pas au traitement aigu des crises d'asthme
• Ne pas arrêter le traitement antiasthmatique en cours

Le kétotifène ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au kétotifène ou à l'un des autres composants
• Crise d'asthme aiguë (voie orale – inefficace en cas de crise aiguë)

Prudence en cas de :

• Épilepsie (voie orale – le kétotifène peut abaisser le seuil convulsivant)
• Prise simultanée d'antidiabétiques (la forme orale peut provoquer des états de type thrombopénie)
• Troubles de la fonction hépatique ou rénale

Grossesse et allaitement : Il n'existe pas de données suffisantes pour la forme orale. Collyre : faible absorption systémique, un avis médical est néanmoins recommandé. Le kétotifène passe dans le lait maternel.

Collyre :

• Le conservateur peut colorer les lentilles de contact
• En cas d'infection oculaire, ne pas utiliser sans avis médical

Voie orale – fréquents (1–10 %) :

• Fatigue et sédation (surtout au début, diminue souvent après 1–2 semaines)
• Sécheresse buccale
• Vertiges
• Prise de poids (en cas d'utilisation prolongée)
• Augmentation de l'appétit

Voie orale – peu fréquents :

• Maux de tête
• Nausées
• Nervosité (chez l'enfant)
• Troubles du sommeil

Collyre – fréquents :

• Légère sensation de brûlure lors de l'instillation
• Irritation oculaire
• Vision trouble (passagère)

Collyre – peu fréquents :

• Rougeur conjonctivale
• Sécheresse oculaire
• Maux de tête

Remarque : La fatigue lors de l'utilisation par voie orale est le principal inconvénient du kétotifène. Elle diminue chez la plupart des patients après 1–2 semaines.

Prise par voie orale :

• Alcool et substances dépressives du SNC : sédation renforcée
• Antidiabétiques oraux : thrombopénie réversible possible (rare)
• Antihistaminiques : effet additif
• Sédatifs, somnifères : sédation renforcée

Collyre :

• Pratiquement pas d'interactions systémiques en raison de la faible absorption
• Autres collyres : respecter un intervalle de 5 minutes

Remarque : En cas de prise par voie orale, l'effet sédatif en association avec l'alcool ou d'autres médicaments sédatifs est particulièrement important. Avec le collyre, les interactions cliniquement significatives sont rares.