Fluticasone

Les génériques de fluticasone contiennent la substance active propionate de fluticasone, identique à celle de la spécialité d'origine Flutide. Ils sont utilisés comme traitement de fond dans la prise en charge au long cours de l'asthme bronchique.

La fluticasone fait partie des corticoïdes inhalés les plus puissants et s'utilise à des doses plus faibles que le budésonide ou la béclométasone. Elle présente une faible biodisponibilité orale et donc peu d'effets indésirables systémiques.

Disponible par exemple sous la forme de Fluticason Cipla® ou de l'association salmétérol/propionate de fluticasone.

Le propionate de fluticasone a un puissant effet anti-inflammatoire :

Mécanisme d'action : 1. Se lie avec une forte affinité aux récepteurs des glucocorticoïdes 2. Le complexe migre dans le noyau cellulaire 3. Active des gènes anti-inflammatoires 4. Inhibe les cytokines pro-inflammatoires

Avantages pharmacologiques :

• Affinité pour le récepteur la plus élevée parmi les CSI
• Biodisponibilité orale < 1 % (action presque uniquement locale)
• Lipophilie élevée – bonne rétention dans le tissu pulmonaire
• Effet anti-inflammatoire puissant et durable

Doses équivalentes : 100 µg de fluticasone ≈ 200 µg de budésonide ≈ 200 µg de béclométasone

Les génériques de fluticasone conviennent :

• Pour l'asthme bronchique de tous les degrés de sévérité
• Aux adultes et aux enfants (selon la formulation)
• Comme traitement de fond (traitement de contrôle)

Avantages des génériques :

• Même substance active que Flutide

Ne conviennent pas :

• Pour le traitement aigu de l'essoufflement
• Aux patients sous traitement par ritonavir, sauf si le bénéfice l'emporte sur le risque (interaction liée au CYP3A4 !)

Fluticason Cipla / génériques :

• 50 µg, 125 µg, 250 µg par bouffée

Salmétérol/propionate de fluticasone (association) :

• 50/100 µg, 50/250 µg, 50/500 µg par dose

Posologie dans l'asthme (adultes) :

• Léger : 100-250 µg 2x par jour
• Modéré : 250-500 µg 2x par jour
• Sévère : 500-1000 µg 2x par jour

Tenir compte des doses équivalentes : La fluticasone est deux fois plus puissante que le budésonide !

Aérosol doseur : 1. Retirer le capuchon protecteur, agiter 2. Expirer profondément 3. Serrer les lèvres autour de l'embout buccal 4. Inspirer lentement en déclenchant une bouffée 5. Retenir sa respiration pendant 10 secondes 6. Se rincer la bouche et recracher

Inhalateur de poudre (si disponible) :

• Déclenché par l'inspiration – inspirer vigoureusement
• Se rincer la bouche après l'inhalation

Important :

• Utiliser régulièrement, 2x par jour
• Se rincer la bouche après chaque inhalation
• Ne pas arrêter brutalement

Ne pas utiliser en cas de :

• Hypersensibilité à la fluticasone

Prudence en cas de :

• Traitement concomitant par ritonavir ou cobicistat (risque de syndrome de Cushing, utilisation uniquement si le bénéfice l'emporte sur le risque)
• Tuberculose pulmonaire active
• Infections fongiques des voies respiratoires
• Insuffisance hépatique sévère

Grossesse : Peut être utilisée en cas d'asthme.

Allaitement : Utilisation possible. Faible exposition systémique.

Très fréquents (>10 %) :

• Muguet buccal

Fréquents (1-10 %) :

• Enrouement
• Irritation de la gorge

Peu fréquents :

• Maux de tête
• Troubles du goût

Rares (à fortes doses) :

• Inhibition de la fonction surrénalienne
• Ostéoporose
• Cataracte, glaucome
• Ralentissement de la croissance chez l'enfant

Important : Prudence particulière avec les inhibiteurs du CYP3A4 – ils peuvent augmenter de façon drastique les taux systémiques de fluticasone !

Interaction critique :

• Ritonavir, cobicistat – Éviter l'association, sauf si le bénéfice l'emporte sur le risque. Taux systémiques de fluticasone fortement augmentés, syndrome de Cushing possible
• Kétoconazole, itraconazole – taux augmentés

En cas de traitement contre le VIH par ritonavir, cobicistat ou d'autres inhibiteurs du CYP3A4 : Éviter l'association, sauf si le bénéfice l'emporte sur le risque. C'est votre médecin qui décide si un autre médicament convient.

Aucune interaction pertinente avec :

• Les bronchodilatateurs
• Les antihistaminiques