Ebrantil® (Urapidil)

Ebrantil® (substance active : urapidil) est un antihypertenseur doté d'un double mécanisme d'action unique : il bloque les récepteurs alpha-1 périphériques et stimule simultanément les récepteurs sérotoninergiques 5-HT1A centraux. Cette combinaison abaisse la pression artérielle sans l'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque qui survient souvent avec d'autres vasodilatateurs.

L'urapidil est utilisé en cas d'hypertension artérielle sévère ne répondant pas suffisamment à d'autres médicaments. Sous forme de solution injectable, il fait partie des médicaments standard des urgences hypertensives au service des urgences. Par voie orale, il est disponible sous forme de gélules à libération prolongée Ebrantil®.

Contrairement à la plupart des médicaments contre l'hypertension, l'urapidil n'a pas d'effet négatif sur le métabolisme (glycémie, lipides sanguins) et peut même améliorer la sensibilité à l'insuline.

L'urapidil a un double mécanisme d'action :

1. Blocage alpha-1 périphérique :

• Bloque les récepteurs alpha-1 des vaisseaux sanguins
• Les artères et les veines se dilatent
• La résistance vasculaire périphérique diminue
• La pression artérielle baisse

2. Action sérotoninergique centrale (agonisme 5-HT1A) :

• Stimule les récepteurs 5-HT1A centraux du tronc cérébral
• Inhibe le tonus sympathique au niveau central
• Empêche l'augmentation réflexe de la fréquence cardiaque
• Baisse régulière de la pression artérielle sans emballement cardiaque

Avantages du double mécanisme :

• Pas de tachycardie réflexe (contrairement aux alpha-bloquants purs)
• Pas de rétention sodée
• Neutre sur le plan métabolique (pas d'effet négatif sur la glycémie/les lipides sanguins)
• Peut améliorer la sensibilité à l'insuline

Délai d'action : Gélules à libération prolongée : après 30-60 minutes. Par voie intraveineuse : dans les 5 minutes. Durée d'action de la forme à libération prolongée : 10-14 heures.

Ebrantil® (urapidil) convient pour :

• Hypertension artérielle modérée à sévère
• Hypertension artérielle résistante au traitement (comme médicament d'appoint)
• Crises et urgences hypertensives (IV)
• Contrôle périopératoire de la pression artérielle (IV)

Particulièrement adapté en cas de :

• Hypertension artérielle avec syndrome métabolique
• Diabète avec hypertension artérielle (neutre sur le plan métabolique)
• Patients chez qui une tachycardie réflexe n'est pas souhaitable
• Poussée hypertensive, en traitement d'urgence

Ne convient pas :

• Coarctation de l'aorte
• Shunts artérioveineux (sauf ceux sans effet hémodynamique)
• Grossesse et allaitement

Hypertension artérielle (voie orale, gélules à libération prolongée) :

• Dose initiale : 30 mg deux fois par jour
• Dose habituelle : 30-60 mg deux fois par jour
• Dose maximale : 180 mg par jour (répartis en 2 prises)

Urgence hypertensive (voie intraveineuse) :

• 25 mg en IV lente (sur 20 secondes)
• En cas d'effet insuffisant : répéter après 5 minutes
• Perfusion d'entretien : 9-30 mg/heure

Dosages disponibles :

• Gélules à libération prolongée de 30 mg, 60 mg, 90 mg (Ebrantil®)
• Solution injectable à 25 mg/5 ml, 50 mg/10 ml

Prise (gélules à libération prolongée) :

• Deux fois par jour (matin et soir)
• Avaler les gélules sans les croquer, avec de l'eau
• Ne pas ouvrir ni mâcher
• Indépendamment des repas

Remarques :

• Contrôles réguliers de la pression artérielle et du pouls
• Se lever lentement (hypotension orthostatique possible)
• Être attentif aux vertiges, surtout les premiers jours
• Ne pas arrêter brusquement (diminuer progressivement)

En cas d'utilisation d'urgence (IV) : Uniquement par du personnel médical qualifié, sous surveillance de la pression artérielle et de l'ECG.

Ebrantil® ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité à l'urapidil
• Grossesse, sauf si le traitement est nécessaire en raison de votre état de santé

Prudence en cas de :

• Insuffisance hépatique (dégradation ralentie)
• Insuffisance rénale (adaptation de la dose éventuellement nécessaire)
• Patients âgés (sensibilité accrue)
• Insuffisance cardiaque (surveillance étroite), en particulier si elle a une cause mécanique, p. ex. une sténose de la valve aortique ou mitrale
• Hypovolémie (baisse de la pression artérielle accentuée)

Grossesse et allaitement : Il n'existe pas ou très peu d'expérience de l'utilisation de l'urapidil chez la femme enceinte. L'urapidil traverse le placenta et atteint l'enfant à naître, et des études chez l'animal ont montré des effets nocifs sur la reproduction. L'utilisation n'est pas recommandée chez les femmes en âge de procréer qui n'utilisent pas de contraception. Ebrantil® ne doit pas être utilisé pendant l'allaitement.

Fréquents (1-10 %) :

• Vertiges
• Maux de tête
• Nausées
• Fatigue

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Hypotension orthostatique (surtout en début de traitement)
• Troubles gastro-intestinaux
• Sécheresse buccale
• Congestion nasale
• Troubles du sommeil
• Éruption cutanée
• Palpitations

Rares :

• Priapisme (érection prolongée – urgence !)
• Thrombopénie
• Angio-œdème
• Chute importante de la pression artérielle

Prudence avec :

• Autres médicaments hypotenseurs → hypotension accrue
• Alpha-bloquants (doxazosine, tamsulosine) → hypotension additive
• Inhibiteurs de la PDE-5 (sildénafil, tadalafil) → baisse accrue de la pression artérielle
• Alcool → hypotension accrue
• Cimétidine → augmentation des taux d'urapidil

Remarque : L'association avec des inhibiteurs de l'ECA n'est actuellement pas recommandée, car l'expérience disponible est encore insuffisante.