Captopril

Le captopril a été le premier inhibiteur de l'enzyme de conversion (IEC) autorisé et est utilisé depuis les années 1980. Il est employé pour traiter l'hypertension artérielle, l'insuffisance cardiaque, après un infarctus du myocarde et en cas de néphropathie diabétique.

Il doit généralement être pris deux à trois fois par jour, ce qui constitue un inconvénient par rapport aux IEC plus récents.

Le captopril inhibe directement l'enzyme de conversion :

Mécanisme d'action :

• Inhibition directe de l'enzyme de conversion (pas une prodrogue)
• Délai d'action rapide (15-30 minutes)
• Courte durée d'action (6-12 heures)
• Baisse de la tension artérielle par dilatation des vaisseaux sanguins

Particularité :

• Contient un groupement sulfhydryle (groupement SH)
• Délai d'action le plus rapide de tous les IEC
• La courte demi-vie impose plusieurs prises par jour

Le captopril convient dans les cas suivants :

• Adultes souffrant d'hypertension artérielle
• Insuffisance cardiaque
• Après un infarctus du myocarde
• Néphropathie diabétique (diabète de type 1)

Particulièrement adapté :

• Lorsqu'un délai d'action rapide est souhaité
• À des fins diagnostiques (test au captopril en cas de sténose de l'artère rénale)

Non adapté :

• Grossesse
• Allaitement de prématurés et pendant les premières semaines après l'accouchement
• Antécédents d'angiœdème
• Patients qui préfèrent une prise unique par jour

Hypertension artérielle :

• Dose initiale : 12,5-25 mg deux fois par jour
• Dose habituelle : 25-50 mg deux fois par jour
• Dose maximale : 150 mg par jour

Insuffisance cardiaque :

• Dose initiale : 6,25-12,5 mg trois fois par jour
• Dose cible : 50 mg trois fois par jour

Dosages disponibles :

• Comprimés de 12,5 mg, 25 mg, 50 mg

Prise :

• Deux à trois fois par jour
• À prendre à jeun (1 heure avant le repas)
• Les repas réduisent l'absorption de 30-40%
• À prendre avec de l'eau

Remarques importantes :

• Contrôles biologiques réguliers (reins, potassium, numération formule sanguine)
• Ne pas arrêter brutalement
• Automesure de la tension artérielle recommandée

Le captopril ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au captopril ou à d'autres IEC
• Antécédents d'angiœdème
• Grossesse aux 2e et 3e trimestres
• Sténose bilatérale des artères rénales
• Utilisation concomitante de sacubitril/valsartan (au moins 36 heures d'intervalle lors d'un changement)
• Association avec l'aliskiren en cas de diabète sucré ou de fonction rénale altérée (DFG inférieur à 60 ml/min/1,73 m²)

Prudence en cas de :

• Fonction rénale altérée
• Collagénoses (risque accru d'anomalies de la formule sanguine)
• Traitement immunosuppresseur
• Sténose aortique
• Taux de potassium élevé

Grossesse et allaitement : Le captopril n'est pas recommandé au 1er trimestre de la grossesse et il est contre-indiqué aux 2e et 3e trimestres. Le traitement ne doit pas être instauré pendant la grossesse. Si une grossesse est constatée, le traitement doit être arrêté immédiatement et, si nécessaire, un autre traitement doit être instauré. Le captopril n'est pas recommandé pendant l'allaitement de prématurés ni pendant les premières semaines après l'accouchement. Si le nourrisson est plus âgé, l'utilisation pendant l'allaitement peut être envisagée si le traitement est nécessaire pour la mère et si le nourrisson est surveillé attentivement.

Fréquents (1-10%) :

• Toux sèche irritative
• Troubles du goût (goût métallique)
• Éruption cutanée
• Vertiges

Peu fréquents (0,1-1%) :

• Baisse de la tension artérielle
• Troubles gastro-intestinaux
• Protéinurie
• Taux de potassium élevés

Rares :

• Angiœdème
• Neutropénie/agranulocytose (en particulier en cas d'insuffisance rénale et de collagénoses)
• Réactions cutanées graves

Particularité : Les troubles du goût surviennent plus fréquemment avec le captopril qu'avec les IEC plus récents, en raison du groupement SH.

Interactions importantes :

• Diurétiques épargneurs de potassium → hyperkaliémie
• AINS → effet diminué, lésions rénales
• Lithium → taux augmentés
• Antiacides → absorption du captopril diminuée
• Probénécide → taux de captopril augmentés

Prise alimentaire : Les repas réduisent la biodisponibilité de 30-40%. Une prise à jeun est recommandée.

Prudence :

• Allopurinol (réactions d'hypersensibilité)
• Procaïnamide (anomalies de la formule sanguine)