Montélukast

Le montélukast est un antagoniste des récepteurs des leucotriènes (LTRA) qui se prend sous forme de comprimé et est utilisé pour le traitement au long cours de l'asthme ainsi que de la rhinite allergique. Contrairement aux inhalateurs, le montélukast est avalé et agit par voie systémique.

Les leucotriènes sont des médiateurs de l'inflammation qui jouent un rôle important dans l'asthme. Le montélukast bloque leur action et réduit ainsi l'inflammation, la production de mucus et le bronchospasme.

Les noms de marque connus sont Singulair®, Montelukast dura® et de nombreux génériques. Il est autorisé chez l'adulte et chez l'enfant à partir de 6 mois.

Le montélukast bloque les récepteurs des cystéinyl-leucotriènes :

Mécanisme d'action : 1. Les leucotriènes (LTC4, LTD4, LTE4) sont libérés lors des réactions allergiques 2. Ils provoquent une bronchoconstriction, une production de mucus et une inflammation 3. Le montélukast bloque le récepteur CysLT1 de manière compétitive 4. L'action des leucotriènes est supprimée

Effets :

• Bronchodilatation (en quelques heures)
• Action anti-inflammatoire dans les voies respiratoires
• Diminution de la production de mucus
• Réduction des éosinophiles dans les voies respiratoires

Évolution dans le temps :

• Début d'action : en quelques heures
• Effet complet : après quelques jours de prise régulière
• Durée d'action : 24 heures (une prise par jour)

Le montélukast convient pour :

• Le traitement additionnel de l'asthme (en complément des CSI)
• L'asthme induit par l'effort
• L'asthme allergique avec rhinite allergique associée
• Les enfants à partir de 6 mois
• Les patients qui ne parviennent pas à utiliser correctement les inhalateurs

Domaines d'utilisation :

• Asthme persistant léger (alternative aux CSI à faible dose)
• Asthme modéré en complément des CSI
• Prévention de l'asthme d'effort

Ne convient pas comme :

• Traitement unique de l'asthme modéré à sévère
• Traitement aigu des crises d'asthme
• Substitut aux corticoïdes inhalés chez la plupart des patients

Adultes et adolescents à partir de 15 ans :

• Comprimé pelliculé de 10 mg une fois par jour le soir

Enfants de 6 à 14 ans :

• Comprimé à croquer de 5 mg une fois par jour le soir

Enfants de 2 à 5 ans :

• Comprimé à croquer ou granulés de 4 mg une fois par jour le soir

Enfants de 6 mois à 2 ans :

• Granulés de 4 mg une fois par jour le soir
• Le diagnostic d'asthme persistant doit être posé par un pédiatre ou un pneumologue

Remarque : Toujours prendre le soir, car la production de leucotriènes est maximale la nuit.

Prise :

• Une fois par jour le soir, indépendamment des repas
• Avaler les comprimés pelliculés avec de l'eau
• Croquer les comprimés à croquer avant de les avaler
• Placer les granulés directement sur la langue ou les mélanger à un aliment mou

Remarques importantes :

• Continuer la prise même en l'absence de symptômes
• Arrêter la prise en cas de symptômes neuropsychiatriques et informer le médecin
• Ne remplace pas l'inhalateur de secours
• En cas d'oubli : prendre la dose suivante à l'heure habituelle

Ne pas utiliser en cas de :

• Hypersensibilité au montélukast ou à l'un des composants

Prudence en cas de :

• Phénylcétonurie (les comprimés à croquer contiennent de l'aspartame)
• Troubles psychiatriques préexistants
• Insuffisance hépatique (adaptation posologique généralement non nécessaire)

Grossesse : Données limitées. N'utiliser qu'en cas d'indication claire. Les corticoïdes inhalés sont mieux étudiés pendant la grossesse.

Allaitement : Passe dans le lait maternel. Évaluer le rapport bénéfice-risque.

Fréquents (1-10 %) :

• Maux de tête
• Douleurs abdominales
• Diarrhée
• Nausées
• Éruption cutanée

Peu fréquents :

• Vertiges
• Sécheresse de la bouche
• Fatigue

Peu fréquents mais importants (effets neuropsychiatriques) :

• Troubles du sommeil, cauchemars
• Nervosité, agitation
• Humeur dépressive
• Modifications du comportement chez l'enfant
• Pensées suicidaires (très rares, mais mise en garde de la FDA)

Important : En cas de changements d'humeur, de troubles du sommeil ou de troubles du comportement, informez immédiatement votre médecin !

Interactions :

• Inducteurs du CYP3A4 et du CYP2C9 (phénobarbital, rifampicine) – peuvent diminuer les concentrations de montélukast
• Gemfibrozil – peut augmenter les concentrations de montélukast

Pas d'interaction pertinente avec :

• Les corticoïdes inhalés (association judicieuse)
• Les bêta-2-agonistes
• Les antihistaminiques
• Les contraceptifs oraux

Remarque : Dans l'ensemble, le montélukast présente un profil d'interactions favorable.