Métamizole (Novalgin®)

Le métamizole (principe actif de Novalgin®) est un antalgique très efficace de la famille des pyrazolones. Il soulage la douleur, fait baisser la fièvre et exerce en outre une action antispasmodique (spasmolytique) sur les muscles lisses.

En Allemagne, le métamizole est soumis à prescription médicale ; dans de nombreux autres pays, il a même été retiré du marché – en raison du risque rare mais grave d'agranulocytose (chute importante des globules blancs).

Malgré ce risque, le métamizole est largement utilisé en Allemagne et apprécié comme analgésique puissant, en particulier pour les douleurs de colique et les douleurs postopératoires. La forme en gouttes (Novalgin® gouttes) permet un dosage flexible.

Le mécanisme d'action du métamizole n'est pas entièrement élucidé :

Mécanismes supposés :

• Inhibition de la cyclo-oxygénase (COX) dans le système nerveux central
• Activation du système descendant d'inhibition de la douleur
• Inhibition de la synthèse de la prostaglandine E2
• Action spasmolytique directe sur les muscles lisses

Profil d'action :

• Fortement analgésique
• Fortement antipyrétique : très efficace en cas de forte fièvre
• Spasmolytique : soulage les spasmes des muscles lisses (coliques)
• Non anti-inflammatoire : pas d'effet anti-inflammatoire cliniquement pertinent

Pharmacocinétique :

• Délai d'action : 30–60 minutes (voie orale)
• Durée d'action : 4–6 heures

Le métamizole convient pour :

• Les douleurs intenses, lorsque d'autres médicaments ne suffisent pas
• Les douleurs de colique (biliaire, rénale, intestinale)
• Les douleurs postopératoires
• Les douleurs tumorales
• La forte fièvre qui ne répond pas à d'autres mesures

Avantages :

• Pas de dépression respiratoire (contrairement aux opioïdes)
• Action antispasmodique en cas de coliques

Ne convient pas :

• En cas de maladies de la moelle osseuse
• En cas de déficit génétique en glucose-6-phosphate déshydrogénase
• En cas de porphyrie hépatique aiguë
• Au 3e trimestre de la grossesse (généralement déconseillé aux 1er et 2e trimestres)

Gouttes (Novalgin® gouttes) :

• 500 mg/ml (20 gouttes = env. 500 mg)

Comprimés :

• 500 mg

Posologie habituelle (adultes) :

• 500–1000 mg par prise
• Jusqu'à 4 fois par jour
• Dose maximale journalière : 4000 mg (4 g)

Posologie en gouttes :

• 20–40 gouttes par prise
• Correspond à 500–1000 mg

Gouttes :

• À prendre dans un peu d'eau ou sur un morceau de sucre
• Compter exactement le nombre de gouttes

Comprimés :

• À prendre avec suffisamment d'eau
• Indépendamment des repas

Remarques importantes :

• Ne pas prendre en continu sans contrôle médical
• En cas de fièvre ou de mal de gorge pendant le traitement, consulter immédiatement un médecin (agranulocytose !)
• Contrôles réguliers de la numération sanguine en cas d'utilisation prolongée
• Peut donner aux urines une coloration rougeâtre (sans danger)

Le métamizole ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité aux pyrazolones
• Troubles de la fonction médullaire
• Déficit génétique en glucose-6-phosphate déshydrogénase
• Porphyrie hépatique aiguë
• Au 3e trimestre de la grossesse

Prudence en cas de :

• Grossesse au 1er et au 2e trimestre (utilisation généralement déconseillée)
• Allaitement (éviter toute utilisation répétée, après une utilisation unique, recueillir et jeter le lait maternel pendant 48 heures)
• Asthme bronchique ou urticaire chronique
• Hypotension (chute de tension possible)
• Insuffisance rénale ou hépatique
• Prise simultanée de ciclosporine

Peu fréquent :

• Éruption cutanée, urticaire
• Chute de tension (dose-dépendante)

Rare mais grave :

• Agranulocytose : chute importante des globules blancs
• Fréquence : env. 1:1 million par utilisation
• Symptômes : fièvre, mal de gorge, ulcérations des muqueuses
• Consulter immédiatement un médecin et faire contrôler la numération sanguine !
• Peut avoir une issue fatale
• Réactions anaphylactiques
• Réactions cutanées graves (syndrome de Stevens-Johnson)
• Atteinte hépatique d'origine médicamenteuse avec hépatite aiguë, ictère ou élévation des enzymes hépatiques (fréquence indéterminée)
• Dans des cas isolés, évolution jusqu'à l'insuffisance hépatique aiguë
• En cas de signes d'atteinte hépatique, consulter un médecin

Remarque : L'agranulocytose n'est pas dose-dépendante et peut survenir même après une prise unique. C'est la raison de l'encadrement restrictif dans de nombreux pays.

Interactions pertinentes :

• Ciclosporine, tacrolimus, bupropion, éfavirenz, méthadone, valproate, sertraline – les taux et l'efficacité peuvent diminuer
• Acide acétylsalicylique à faible dose pour la protection cardiaque (l'effet sur les plaquettes peut être diminué)
• Méthotrexate – toxicité accrue possible
• Chlorpromazine – hypothermie renforcée

Interactions connues pour les pyrazolones (on ne sait pas si elles surviennent aussi avec le métamizole) :

• Anticoagulants oraux, captopril, lithium, triamtérène
• Antihypertenseurs et diurétiques (leur efficacité peut être modifiée)

Association possible avec :

• Paracétamol (effet additif)
• AINS (mécanismes d'action différents)
• Opioïdes faibles