Formotérol

Le formotérol est un bêta-2 agoniste de longue durée d'action (LABA) utilisé sous forme d'inhalateur de poudre sèche pour le traitement de fond de l'asthme et de la BPCO. Il se distingue par un début d'action inhabituellement rapide, perceptible dès 1 à 3 minutes.

Contrairement à la plupart des LABA, le formotérol associe un début d'action rapide à une longue durée d'action (12 heures). Le médicament à principe actif unique est utilisé en complément des corticoïdes inhalés.

Les noms de marque connus sont Formoterol STADA® et Oxis® Turbuhaler. Le formotérol est également un composant des inhalateurs combinés Symbicort, Bufori Easyhaler® et Foster.

Le formotérol active les récepteurs bêta-2 des bronches :

Mécanisme d'action : 1. Se lie aux adrénorécepteurs bêta-2 de la musculature bronchique 2. Active l'adénylate cyclase et augmente l'AMPc 3. Le muscle lisse des bronches se relâche 4. Les voies respiratoires se dilatent

Particularités :

• Début d'action rapide (1 à 3 minutes) – inhabituel pour un LABA
• Activité intrinsèque complète (agoniste complet)
• Durée d'action : 12 heures
• Ancrage lipophile dans la membrane cellulaire

Effets supplémentaires :

• Inhibition de la libération d'histamine et de leucotriènes par des cellules pulmonaires humaines sensibilisées passivement
• Amélioration de la clairance mucociliaire
• Protection contre les stimuli bronchoconstricteurs

Les médicaments à base de formotérol seul conviennent pour :

• L'asthme à partir du palier 3 (toujours avec un CSI !)
• Le traitement de fond de la BPCO
• La prévention de l'asthme d'effort

Important – consigne de sécurité : En cas d'asthme, le formotérol ne doit JAMAIS être utilisé seul sans corticoïde inhalé (CSI) ! Une monothérapie par LABA dans l'asthme augmente le risque d'exacerbations sévères.

Avantages du médicament à principe actif unique :

• Posologie flexible, indépendante du CSI
• Début d'action rapide
• Adapté à une utilisation à la demande avant le sport

Ne convient pas comme :

• Traitement unique de l'asthme (sans CSI !)
• Traitement de la crise comme seule mesure

Formoterol STADA :

• 12 µg par dose unitaire

Posologie dans l'asthme :

• 1 inhalation (12 µg) 2 fois par jour
• Si nécessaire : jusqu'à 2 inhalations 2 fois par jour
• Avant le sport : 1 inhalation 15 minutes avant

Posologie dans la BPCO :

• 1 inhalation (12 µg) 2 fois par jour
• Maximum : 48 µg par jour

Remarque : Toujours utiliser en association avec un corticoïde inhalé !

Formoterol STADA (gélules contenant de la poudre pour inhalation) :

• Inhaler les gélules uniquement avec l'inhalateur fourni, ne pas les avaler
• N'appuyer qu'une seule fois sur le bouton (réduit le risque que la gélule se brise)
• Pour la manipulation détaillée, voir le mode d'emploi dans l'emballage

Easyhaler (inhalateur de poudre sèche) : 1. Retirer le capuchon de protection 2. Tenir l'appareil à la verticale et le secouer une fois 3. Appuyer puis relâcher (la dose est chargée) 4. Expirer profondément (pas dans l'inhalateur) 5. Serrer fermement les lèvres autour de l'embout buccal 6. Inspirer fortement et profondément 7. Retenir sa respiration pendant 5 à 10 secondes 8. Expirer lentement

Remarques importantes :

• Toujours au même moment de la journée (matin et soir)
• Utiliser régulièrement
• Ne pas arrêter brutalement
• En complément du corticoïde inhalé – jamais seul !

Ne pas utiliser en cas de :

• Hypersensibilité au formotérol ou au lactose
• Comme traitement unique de l'asthme (sans CSI !)

Prudence en cas de :

• Maladies cardiovasculaires graves
• Allongement de l'intervalle QT
• Hyperthyroïdie
• Diabète sucré (peut augmenter la glycémie)
• Hypokaliémie
• Phéochromocytome

Grossesse : Uniquement en cas d'indication claire. Le contrôle de l'asthme est plus important que les risques théoriques.

Allaitement : On ne sait pas si le formotérol passe dans le lait maternel chez l'être humain. L'utilisation pendant l'allaitement ne doit être envisagée que si le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque possible pour l'enfant.

Fréquents (1-10 %) :

• Tremblements (tremblement des mains)
• Palpitations
• Maux de tête

Peu fréquents :

• Tachycardie
• Crampes musculaires
• Agitation, nervosité
• Troubles du sommeil
• Sécheresse de la bouche

Rares :

• Nausées
• Troubles du rythme cardiaque
• Hypokaliémie (à fortes doses)
• Réactions allergiques

Très rares :

• Bronchospasme paradoxal

Remarque : Les effets indésirables sont nettement moins importants en cas d'utilisation par inhalation qu'en cas d'administration orale.

Interactions :

• Bêtabloquants – peuvent annuler l'effet du formotérol
• Éviter les bêtabloquants non sélectifs en cas d'asthme !
• Médicaments allongeant l'intervalle QT – risque accru d'arythmie
• Inhibiteurs de la MAO, antidépresseurs tricycliques – effet cardiaque renforcé
• Corticoïdes, diurétiques – risque d'hypokaliémie

Association utile :

• Corticoïdes inhalés (obligatoires en cas d'asthme)
• Anticholinergiques (p. ex. tiotropium)