Célécoxib

Le célécoxib est un inhibiteur sélectif de la cyclo-oxygénase 2 (inhibiteur de la COX-2, coxib). Il agit de manière ciblée sur l'enzyme COX-2, active surtout en cas d'inflammation, tout en épargnant la COX-1, qui exerce une fonction protectrice pour la muqueuse gastrique.

Le médicament princeps est Celebrex®. Des génériques du célécoxib sont également disponibles. La substance active est surtout utilisée chez les patients qui ne tolèrent pas les AINS classiques comme l'ibuprofène ou le diclofénac en raison de problèmes gastriques.

Le célécoxib est autorisé pour le traitement de l'arthrose, de la polyarthrite rhumatoïde et de la spondylarthrite ankylosante.

Le célécoxib inhibe sélectivement la cyclo-oxygénase 2 (COX-2) :

COX-1 vs COX-2 :

• COX-1 : protège la muqueuse gastrique, régule la fonction rénale et les plaquettes
• COX-2 : est produite en plus grande quantité en cas d'inflammation, favorise la douleur et le gonflement

Avantage de la sélectivité :

• Le célécoxib inhibe principalement la COX-2
• Il en résulte moins d'ulcères gastriques et d'hémorragies gastro-intestinales
• La fonction protectrice de la COX-1 pour l'estomac est en grande partie préservée

Profil d'action :

• Antalgique et anti-inflammatoire
• Délai d'action : 30–60 minutes
• Durée d'action : 12 heures

Le célécoxib convient pour :

• Arthrose (traitement symptomatique)
• Polyarthrite rhumatoïde
• Spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew)

Particulièrement adapté chez :

• Les patients présentant un risque gastro-intestinal accru
• Les patients qui ne tolèrent pas les AINS classiques
• Les patients âgés ayant des antécédents gastro-intestinaux

Ne convient pas :

• En cas de maladie cardiovasculaire connue
• Après un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral
• En cas d'insuffisance hépatique ou rénale sévère
• En cas d'allergie aux sulfamides

Gélules :

• 100 mg, 200 mg

Arthrose :

• 200 mg par jour (1x 200 mg ou 2x 100 mg)

Polyarthrite rhumatoïde :

• 200–400 mg par jour (répartis en 2 prises)

Spondylarthrite ankylosante :

• 200 mg par jour, jusqu'à 400 mg si nécessaire

Dose maximale journalière : 400 mg

Prise :

• Avaler les gélules entières, sans les croquer, avec de l'eau
• Indépendamment des repas (peuvent être prises avec de la nourriture)
• En cas de prise 2 fois par jour : matin et soir

Remarques importantes :

• Dose efficace la plus faible pendant la durée la plus courte
• Contrôles médicaux réguliers en cas d'utilisation prolongée
• Surveiller la tension artérielle

Le célécoxib ne doit pas être pris en cas de :

• Hypersensibilité au célécoxib ou aux sulfamides
• Asthme, rhinite aiguë, polypes nasaux, angio-œdème, urticaire ou autres réactions allergiques après la prise d'acide acétylsalicylique ou d'autres AINS, y compris les inhibiteurs de la COX-2
• Ulcères gastro-intestinaux évolutifs ou hémorragies gastro-intestinales
• Cardiopathie ischémique, insuffisance cardiaque (NYHA II–IV)
• Antécédents d'infarctus du myocarde ou d'accident vasculaire cérébral
• Maladies des vaisseaux sanguins du cerveau (maladies cérébrovasculaires)
• Artériopathie oblitérante périphérique
• Insuffisance hépatique sévère
• Altération de la fonction rénale avec une clairance de la créatinine estimée inférieure à 30 ml/min
• Maladies inflammatoires de l'intestin
• Grossesse et allaitement
• Femmes susceptibles de devenir enceintes et n'utilisant pas de méthode de contraception fiable

Prudence en cas de :

• Facteurs de risque cardiovasculaire
• Altération de la fonction rénale
• Hypertension artérielle
• Patients âgés

Fréquents (1–10 %) :

• Hypertension artérielle
• Maux de tête, vertiges
• Insomnie
• Œdèmes
• Infections des voies respiratoires
• Troubles gastro-intestinaux tels que douleurs abdominales, diarrhée, troubles digestifs, flatulences, nausées et vomissements

Peu fréquents (0,1–1 %) :

• Insuffisance cardiaque
• Éruption cutanée

Rares, mais graves :

• Événements cardiovasculaires (infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral)
• Réactions cutanées graves
• Lésions hépatiques

Avantage gastro-intestinal : Le risque d'ulcères gastriques et d'hémorragies gastro-intestinales est significativement plus faible qu'avec les AINS non sélectifs.

Risque hémorragique accru avec :

• Anticoagulants (warfarine – contrôler l'INR)

Diminution de l'effet de :

• Inhibiteurs de l'enzyme de conversion (IEC), sartans
• Diurétiques

Le célécoxib est métabolisé par le CYP2C9 :

• Le fluconazole augmente les taux de célécoxib (réduire la dose de moitié)
• Chez les métaboliseurs lents connus du CYP2C9 : dose la plus faible

Prudence avec :

• Lithium (taux augmentés)
• Méthotrexate