Celecoxib

Celecoxib ist ein selektiver Cyclooxygenase-2-Hemmer (COX-2-Hemmer, Coxib). Er wirkt gezielt auf das Enzym COX-2, das vor allem bei Entzündungen aktiv ist, und schont dabei die COX-1, die eine Schutzfunktion für die Magenschleimhaut hat.

Das Originalpräparat ist Celebrex®. Celecoxib-Generika sind ebenfalls erhältlich. Der Wirkstoff wird vor allem bei Patienten eingesetzt, die klassische NSAR wie Ibuprofen oder Diclofenac wegen Magenproblemen nicht vertragen.

Celecoxib ist zugelassen zur Behandlung von Arthrose, rheumatoider Arthritis und Morbus Bechterew.

Celecoxib hemmt selektiv die Cyclooxygenase-2 (COX-2):

COX-1 vs. COX-2:

• COX-1: Schützt die Magenschleimhaut, reguliert Nierenfunktion und Thrombozyten
• COX-2: Wird bei Entzündungen vermehrt gebildet, fördert Schmerz und Schwellung

Vorteil der Selektivität:

• Celecoxib hemmt hauptsächlich COX-2
• Dadurch weniger Magengeschwüre und GI-Blutungen
• Die Schutzfunktion der COX-1 für den Magen bleibt weitgehend erhalten

Wirkprofil:

• Schmerzlindernd und entzündungshemmend
• Wirkungseintritt: 30–60 Minuten
• Wirkdauer: 12 Stunden

Celecoxib ist geeignet für:

• Arthrose (symptomatische Behandlung)
• Rheumatoide Arthritis
• Morbus Bechterew (Spondylitis ankylosans)

Besonders geeignet bei:

• Patienten mit erhöhtem Magen-Darm-Risiko
• Patienten, die klassische NSAR nicht vertragen
• Ältere Patienten mit GI-Vorgeschichte

Nicht geeignet:

• Bei bekannter Herz-Kreislauf-Erkrankung
• Nach Herzinfarkt oder Schlaganfall
• Bei schwerer Leber- oder Niereninsuffizienz
• Bei Sulfonamid-Allergie

Kapseln:

• 100 mg, 200 mg

Arthrose:

• 200 mg täglich (1x 200 mg oder 2x 100 mg)

Rheumatoide Arthritis:

• 200–400 mg täglich (aufgeteilt auf 2 Dosen)

Morbus Bechterew:

• 200 mg täglich, bei Bedarf bis 400 mg

Maximale Tagesdosis: 400 mg

Einnahme:

• Kapseln unzerkaut mit Wasser einnehmen
• Unabhängig von den Mahlzeiten (kann mit Essen eingenommen werden)
• Bei 2-mal täglicher Gabe: morgens und abends

Wichtige Hinweise:

• Niedrigste wirksame Dosis für die kürzeste Dauer
• Regelmäßige ärztliche Kontrolle bei Langzeitanwendung
• Blutdruck überwachen

Celecoxib darf nicht eingenommen werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Celecoxib oder Sulfonamide
• Asthma, akutem Schnupfen, Nasenpolypen, Angioödem, Nesselsucht oder anderen allergischen Reaktionen nach Einnahme von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAR, auch COX-2-Hemmern
• Aktiven Magen-Darm-Geschwüren oder Magen-Darm-Blutungen
• Ischämischer Herzkrankheit, Herzinsuffizienz (NYHA II–IV)
• Zustand nach Herzinfarkt oder Schlaganfall
• Erkrankungen der Hirngefäße (zerebrovaskuläre Erkrankungen)
• Peripher-arterieller Verschlusskrankheit
• Schwerer Leberinsuffizienz
• Eingeschränkter Nierenfunktion mit einer geschätzten Kreatinin-Clearance unter 30 ml/min
• Entzündlichen Darmerkrankungen
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Frauen, die schwanger werden können und keine sichere Verhütungsmethode anwenden

Vorsicht bei:

• Kardiovaskulären Risikofaktoren
• Nierenfunktionseinschränkung
• Bluthochdruck
• Älteren Patienten

Häufig (1–10 %):

• Bluthochdruck
• Kopfschmerzen, Schwindel
• Schlaflosigkeit
• Ödeme
• Atemwegsinfektionen
• Magen-Darm-Beschwerden wie Bauchschmerzen, Durchfall, Verdauungsstörungen, Blähungen, Übelkeit und Erbrechen

Gelegentlich (0,1–1 %):

• Herzinsuffizienz
• Hautausschlag

Selten, aber ernst:

• Kardiovaskuläre Ereignisse (Herzinfarkt, Schlaganfall)
• Schwere Hautreaktionen
• Leberschäden

GI-Vorteil: Das Risiko für Magengeschwüre und GI-Blutungen ist signifikant niedriger als bei nicht-selektiven NSAR.

Erhöhtes Blutungsrisiko mit:

• Antikoagulanzien (Warfarin – INR kontrollieren)

Wirkungsabschwächung von:

• ACE-Hemmern, Sartanen
• Diuretika

Celecoxib wird über CYP2C9 metabolisiert:

• Fluconazol erhöht die Celecoxib-Spiegel (Dosis halbieren)
• Bei bekannten CYP2C9-Langsammetabolisierern: niedrigste Dosis

Vorsicht mit:

• Lithium (erhöhte Spiegel)
• Methotrexat