Amlodipin

Amlodipin ist ein Kalziumkanalblocker (Kalziumantagonist) vom Dihydropyridin-Typ. Es wird zur Behandlung von Bluthochdruck und chronischer stabiler Angina pectoris eingesetzt.

Amlodipin zeichnet sich durch eine besonders lange Halbwertszeit (35-50 Stunden) aus. Der Wirkstoff ist als Monopräparat und in zahlreichen Kombinationen erhältlich: mit Valsartan (Exforge®, Dafiro®), mit Olmesartan (Sevikar), mit Ramipril (Ramipril HEXAL® plus Amlodipin) und in Dreifachkombinationen mit Sartanen und HCT (z. B. Vocado® HCT).

Amlodipin ist als Generikum von zahlreichen Herstellern verfügbar.

Amlodipin blockiert spannungsabhängige L-Typ-Kalziumkanäle:

Wirkmechanismus:

• Blockiert den Kalzium-Einstrom in die glatte Gefäßmuskulatur
• Die Gefäßmuskelzellen können sich nicht mehr zusammenziehen
• Arterien und Arteriolen erweitern sich
• Der periphere Gefäßwiderstand sinkt
• Der Blutdruck fällt

Besonderheiten:

• Wirkt vorwiegend auf Gefäße (nicht auf das Herz)
• Keine relevante Senkung der Herzfrequenz
• Keine Beeinflussung der Erregungsleitung am Herzen
• Sehr lange Halbwertszeit (35-50 Stunden)
• Gleichmäßiger Wirkspiegel ohne Spitzen und Tiefen

Bei Angina pectoris:

• Erweitert die Koronararterien
• Verbessert die Durchblutung des Herzmuskels
• Senkt den Sauerstoffverbrauch durch Nachlastsenkung

Wirkungseintritt: Langsamer, gleichmäßiger Wirkungseintritt über 6-12 Stunden. Stabile Blutdrucksenkung nach 7-14 Tagen. Kein Reflextachykardie-Risiko wie bei schnell wirksamen Kalziumkanalblockern.

Amlodipin ist geeignet für:

• Erwachsene mit Bluthochdruck
• Chronische stabile Angina pectoris
• Vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina)

Besonders empfohlen bei:

• Isolierte systolische Hypertonie (besonders ältere Patienten)
• Bluthochdruck bei dunkelhäutigen Patienten (besseres Ansprechen)
• Angina pectoris mit Bluthochdruck
• In Kombination mit ACE-Hemmern oder Sartanen

Nicht geeignet:

• Schwere Aortenstenose
• Instabile Angina pectoris
• Kardiogener Schock
• Schwere Hypotonie
• Schwangerschaft (Anwendung nur, wenn keine sichereren Therapiealternativen zur Verfügung stehen und die Krankheit ein höheres Risiko für Mutter und ungeborenes Kind bedingt)

Bluthochdruck:

• Startdosis: 5 mg einmal täglich
• Übliche Erhaltungsdosis: 5-10 mg einmal täglich
• Maximaldosis: 10 mg täglich

Angina pectoris:

• 5-10 mg einmal täglich

Ältere Patienten / Leberinsuffizienz:

• Startdosis: 2,5-5 mg einmal täglich

Verfügbare Stärken:

• 5 mg, 10 mg Tabletten

Kombinationspräparate:

• Amlodipin + Valsartan (Exforge®, Dafiro®)
• Amlodipin + Olmesartan (Sevikar)
• Amlodipin + Ramipril (Ramipril HEXAL® plus Amlodipin)
• Amlodipin + Valsartan + HCT (Exforge HCT®)
• Amlodipin + Olmesartan + HCT (Vocado® HCT)

Einnahme:

• Einmal täglich, immer zur gleichen Tageszeit
• Unabhängig von Mahlzeiten
• Mit ausreichend Wasser schlucken
• Morgens oder abends möglich

Dosisanpassung:

• Beginn mit 5 mg
• Steigerung auf 10 mg nach 2-4 Wochen bei Bedarf
• Kein Einschleichen nötig (langsamer Wirkungseintritt)

Wichtige Hinweise:

• Kein abruptes Absetzen nötig (lange Halbwertszeit)
• Grapefruitsaft meiden (erhöht Amlodipin-Spiegel leicht)
• Knöchelödeme sind häufig, aber ungefährlich
• Bei Zahnfleischschwellung Zahnarzt informieren

Amlodipin darf nicht eingenommen werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Amlodipin oder andere Dihydropyridine
• Schwere Hypotonie (systolisch unter 90 mmHg)
• Kardiogener Schock
• Schwere Aortenstenose
• Instabile Angina pectoris (außer Prinzmetal-Angina)
• Akuter Herzinfarkt (erste 4 Wochen)

Vorsicht bei:

• Herzinsuffizienz (NYHA III-IV)
• Leberinsuffizienz (verlangsamter Abbau)
• Älteren Patienten (niedrigere Startdosis)

Schwangerschaft: Nicht empfohlen. Tierversuche zeigten Hinweise auf Reproduktionstoxizität. Alternative Blutdruckmedikamente (z. B. Methyldopa) bevorzugen.

Sehr häufig (über 10%):

• Knöchelödeme (dosisabhängig, bis 10-15% bei 10 mg)

Häufig (1-10%):

• Kopfschmerzen
• Gesichtsrötung (Flush)
• Müdigkeit, Schläfrigkeit
• Schwindel
• Herzklopfen
• Magen-Darm-Beschwerden

Gelegentlich (0,1-1%):

• Stimmungsschwankungen, Schlafstörungen
• Tremor
• Sehstörungen
• Hautausschlag, Juckreiz
• Muskelkrämpfe

Selten:

• Allergische Reaktionen
• Leberwerterhöhungen
• Herzrhythmusstörungen

Sehr selten:

• Zahnfleischschwellung (Gingivahyperplasie)

Knöchelödeme: Die häufigste Nebenwirkung. Sie entstehen durch erweiterte Arterien bei nicht erweiterten Venen (keine Herzinsuffizienz). Die Kombination mit einem ACE-Hemmer oder Sartan kann die Ödeme deutlich reduzieren.

Vorsicht bei gleichzeitiger Einnahme von:

• Starke CYP3A4-Hemmer (Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir) → erhöhte Amlodipin-Spiegel
• CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Johanniskraut) → verminderte Wirkung
• Simvastatin → Dosis auf max. 20 mg begrenzen
• Ciclosporin → erhöhte Ciclosporin-Spiegel
• Tacrolimus → erhöhte Tacrolimus-Spiegel
• Andere Blutdrucksenker → verstärkte Hypotonie

Grapefruit: Grapefruitsaft kann den Abbau von Amlodipin hemmen und die Wirkung leicht verstärken. Mäßiger Konsum ist in der Regel unproblematisch, regelmäßiger Verzehr großer Mengen sollte vermieden werden.