Valaciclovir

Le valaciclovir est une prodrogue qui est transformée en aciclovir dans l'organisme. Il offre la même action antivirale contre les virus de l'herpès, mais il est mieux absorbé par l'organisme. Cela permet d'atteindre des concentrations de principe actif plus élevées, et la prise est plus simple (moins de comprimés par jour).

Ce médicament est utilisé pour le traitement et la prophylaxie de l'herpès génital, de l'herpès labial et du zona.

Le valaciclovir est connu sous le nom de marque Valtrex®.

Le valaciclovir est rapidement transformé en aciclovir dans l'organisme :

Pharmacocinétique :

• Après une prise orale, le valaciclovir est transformé rapidement et presque complètement en aciclovir
• La biodisponibilité de l'aciclovir après la prise de 1000 mg de valaciclovir est de 54 %
• En comparaison : les comprimés d'aciclovir n'ont qu'une biodisponibilité de 15-30 %
• Des taux d'aciclovir plus élevés dans le sang sont possibles

Mécanisme d'action (identique à celui de l'aciclovir) : 1. Activation par la thymidine kinase virale 2. Inhibition de l'ADN polymérase virale 3. Terminaison de la chaîne d'ADN 4. Arrêt de la multiplication virale

Avantages par rapport à l'aciclovir :

• Meilleure absorption intestinale
• Taux de principe actif plus élevés
• Moins de comprimés par jour

Le valaciclovir convient en cas de :

• Herpès génital (primo-infection et récidives)
• Traitement suppressif en cas d'herpès génital fréquent
• Herpès labial
• Zona
• Réduction du risque de transmission aux partenaires

Avantages :

• Prise plus simple que l'aciclovir
• Bien adapté à la prophylaxie au long cours
• Réduction démontrée de la transmission aux partenaires

Mêmes limites que l'aciclovir :

• Ne guérit pas l'herpès
• Doit être commencé tôt
• Adaptation de la dose en cas d'insuffisance rénale

Herpès génital – primo-infection :

• 500 mg 2x par jour pendant 10 jours

Herpès génital – récidive :

• 500 mg 2x par jour pendant 3-5 jours

Traitement suppressif :

• 500 mg 1x par jour (en cas de <10 récidives/an)
• 1000 mg 1x par jour (en cas de ≥10 récidives/an)
• 500 mg 1x par jour pour réduire la transmission

Herpès labial :

• 2000 mg 2x par jour pendant 1 jour (à 12 heures d'intervalle)

Zona :

• 1000 mg 3x par jour pendant 7 jours

Dosages disponibles :

• Comprimés à 500 mg
• Comprimés à 1000 mg

Prise :

• Avec beaucoup d'eau (au moins 200 ml)
• Indépendamment des repas
• En cas de prises multiples : à intervalles réguliers

En cas de poussée aiguë :

• Commencer le plus tôt possible
• Idéalement dès les premiers picotements
• Plus le traitement est précoce, meilleur est l'effet

Traitement suppressif :

• Chaque jour à peu près à la même heure
• Ne pas oublier – une prise régulière est importante
• Un essai d'arrêt est possible après 6-12 mois

Important : Boire suffisamment pendant le traitement afin de protéger les reins.

Ne pas utiliser en cas de :

• Hypersensibilité au valaciclovir ou à l'aciclovir

Adaptation de la dose dans les cas suivants :

• Insuffisance rénale (important !)
• Patients âgés

En cas de risque de manque de liquide (déshydratation) : Veiller à un apport hydrique adéquat. Un tel risque peut survenir en particulier chez les patients âgés.

Grossesse et allaitement : Pendant la grossesse, n'utiliser que si le bénéfice potentiel l'emporte sur les risques potentiels. Les données disponibles sur le valaciclovir sont peu nombreuses. L'expérience acquise à ce jour avec le valaciclovir et l'aciclovir n'indique pas de malformations ni d'atteinte de l'enfant à naître ou du nouveau-né. Pendant l'allaitement, n'utiliser qu'avec prudence et uniquement si cela est médicalement nécessaire. L'aciclovir, en lequel le valaciclovir est transformé dans l'organisme, passe dans le lait maternel.

Très fréquents (10 % ou plus) :

• Maux de tête

Fréquents (1-10 %) :

• Nausées
• Vertiges
• Vomissements
• Éruption cutanée
• Photosensibilité

Peu fréquents (0,1-1 %) :

• Douleurs abdominales
• Confusion, hallucinations (surtout en cas d'altération de la fonction rénale)

Rares (en particulier à fortes doses/en cas d'insuffisance rénale) :

• Troubles neurologiques (p. ex. convulsions, psychoses, coma)
• Problèmes rénaux
• Microangiopathie thrombotique (chez les patients immunodéprimés)

Par rapport à l'aciclovir : Profil d'effets indésirables similaire, car le valaciclovir est transformé en aciclovir.

Interactions :

• Médicaments néphrotoxiques – charge additive pour les reins
• Mycophénolate – taux augmentés
• Cimétidine, probénécide – élimination retardée

En cas d'insuffisance rénale : Réduction de la dose nécessaire, car l'aciclovir est éliminé par les reins.

Pas d'influence significative :

• Contraception hormonale
• Médicaments courants du quotidien