Propranolol

Propranolol ist ein Betablocker und wurde in den 1960er Jahren entwickelt. Die Entwicklung wurde 1988 mit dem Nobelpreis für Medizin ausgezeichnet. Propranolol blockiert unselektiv sowohl Beta-1- als auch Beta-2-Rezeptoren.

Neben Bluthochdruck wird Propranolol bei zahlreichen weiteren Erkrankungen eingesetzt: Migräneprophylaxe, essentieller Tremor, Angststörungen mit körperlichen Symptomen (Lampenfieber), Hyperthyreose und infantile Hämangiome. Bekannte Präparate sind Propra-ratiopharm® und Obsidan®.

Da Propranolol nicht kardioselektiv ist, wird es bei reinem Bluthochdruck heute seltener verordnet als Bisoprolol oder Metoprolol. Seine Vielseitigkeit macht es aber weiterhin zu einem wichtigen Medikament.

Propranolol blockiert Beta-1- und Beta-2-Rezeptoren unselektiv:

Beta-1-Blockade (Herz):

• Senkt Herzfrequenz und Blutdruck
• Reduziert den Sauerstoffverbrauch des Herzens
• Hemmt die Renin-Freisetzung

Beta-2-Blockade (Lunge, Gefäße, Stoffwechsel):

• Kann Bronchien verengen (cave: Asthma)
• Kann periphere Durchblutung verschlechtern
• Beeinflusst Glukose- und Fettstoffwechsel
• Hemmt die Glykogenolyse in der Leber

Besondere Eigenschaften:

• Lipophil – gute Passage der Blut-Hirn-Schranke
• Zentrale Wirkung (Migräneprophylaxe, Tremorbehandlung, Angstlösung)
• Membranstabilisierende Wirkung
• Hemmt die Umwandlung von T4 zu T3 (nützlich bei Hyperthyreose)

Wirkungseintritt: Schneller Wirkungseintritt nach 1-2 Stunden. Halbwertszeit 3-6 Stunden, daher mehrmals tägliche Einnahme nötig (außer Retardform).

Propranolol ist geeignet für:

• Erwachsene mit Bluthochdruck
• Migräneprophylaxe
• Essentieller Tremor
• Hyperthyreose (Symptomkontrolle)
• Situationsangst / Lampenfieber
• Angina pectoris
• Nach Herzinfarkt

Besonders geeignet bei:

• Migräne (gut belegt)
• Tremor
• Schilddrüsenüberfunktion
• Angst mit körperlichen Symptomen (Herzklopfen, Schwitzen, Zittern)

Nicht geeignet:

• Asthma bronchiale (strikt kontraindiziert!)
• Schwere COPD
• AV-Block II./III. Grades
• Schwere Bradykardie
• Dekompensierte Herzinsuffizienz
• Prinzmetal-Angina

Bluthochdruck:

• Startdosis: 40 mg zweimal täglich
• Übliche Dosis: 80-160 mg täglich (aufgeteilt auf 2-3 Gaben)
• Maximaldosis: 320 mg täglich
• Retardform: 80-160 mg einmal täglich

Migräneprophylaxe:

• 40-80 mg zweimal bis dreimal täglich
• Auftitrierung über 2-3 Wochen

Essentieller Tremor:

• 40 mg zwei- bis dreimal täglich
• Steigerung bis 120-240 mg täglich

Lampenfieber (situativ):

• 10-40 mg etwa 30-60 Minuten vor der Situation

Verfügbare Stärken:

• 10 mg, 40 mg, 80 mg Tabletten
• 80 mg, 160 mg Retardkapseln

Einnahme (Normalform):

• Zwei- bis dreimal täglich
• Vor den Mahlzeiten (gleichmäßigere Aufnahme)
• Mit Wasser einnehmen

Einnahme (Retardform):

• Einmal täglich
• Kapseln nicht öffnen oder zerkauen
• Unabhängig von Mahlzeiten

Wichtige Hinweise:

• Niemals abrupt absetzen (langsam über 1-2 Wochen ausschleichen)
• Regelmäßige Puls- und Blutdruckkontrolle
• Bei Diabetikern: Blutzucker engmaschig kontrollieren
• Nicht bei Asthma einnehmen
• Anästhesisten vor Operationen informieren

Propranolol darf nicht eingenommen werden bei:

• Asthma bronchiale (strikt kontraindiziert!)
• Schwere COPD mit Bronchospastik
• AV-Block II./III. Grades
• Sick-Sinus-Syndrom
• Schwere Bradykardie (unter 50/min)
• Kardiogener Schock
• Schwere Hypotonie
• Unbehandeltes Phäochromozytom
• Metabolische Azidose
• Prinzmetal-Angina
• Schwere periphere Durchblutungsstörungen

Vorsicht bei:

• Diabetes mellitus (starke Maskierung von Hypoglykämie-Symptomen)
• Leichter COPD
• Psoriasis
• Myasthenia gravis
• Schwere Niereninsuffizienz

Schwangerschaft: Nur bei strenger Indikation. Kann zu neonataler Bradykardie und Hypoglykämie führen.

Häufig (1-10%):

• Müdigkeit, Erschöpfung
• Kalte Hände und Füße (stärker als bei selektiven Betablockern)
• Bradykardie
• Magen-Darm-Beschwerden
• Schlafstörungen, lebhafte Träume

Gelegentlich (0,1-1%):

• Depressive Verstimmungen
• Potenzstörungen
• Bronchospasmus
• Schwindel
• Gewichtszunahme
• Verschlechterung des Glukose- und Fettstoffwechsels

Selten:

• Raynaud-Syndrom (weiße Finger)
• Halluzinationen
• Verschlechterung einer Psoriasis
• Alopezie (Haarausfall)

Wichtig: Da Propranolol auch Beta-2-Rezeptoren blockiert, treten Nebenwirkungen wie kalte Extremitäten, Bronchospasmus und Stoffwechselveränderungen häufiger auf als bei kardioselektiven Betablockern.

Kontraindiziert mit:

• Verapamil oder Diltiazem i.v.
• MAO-Hemmer (Ausnahme MAO-B-Hemmer)

Vorsicht bei:

• Insulin und orale Antidiabetika → starke Maskierung von Hypoglykämie
• Adrenalin → paradoxer Blutdruckanstieg und Bradykardie
• Clonidin → verstärkte Rebound-Hypertonie nach Absetzen von Clonidin (zuerst Propranolol langsam absetzen, Clonidin erst einige Tage später schrittweise reduzieren)
• Ergotaminpräparate → verstärkte Vasokonstriktion
• Rifampicin → beschleunigter Propranolol-Abbau
• Cimetidin → erhöhte Propranolol-Spiegel
• CYP1A2- und CYP2D6-Hemmer → erhöhte Spiegel

Nahrung: Proteinreiche Mahlzeiten können die Bioverfügbarkeit von Propranolol erhöhen. Grapefruitsaft kann die Spiegel ebenfalls leicht erhöhen.