Esomeprazol

Nexium mups enthält den Wirkstoff Esomeprazol, einen Protonenpumpenhemmer (PPI) der neueren Generation. Esomeprazol ist das S-Enantiomer (Spiegelbild-Molekül) von Omeprazol und weist eine etwas bessere Bioverfügbarkeit auf.

Die MUPS-Technologie (Multiple Unit Pellet System) besteht aus vielen kleinen magensaftresistenten Kügelchen in einer Tablette. Die Tablette kann in Wasser aufgelöst werden, was die Einnahme bei Schluckbeschwerden erleichtert.

Nexium ist zur Behandlung säurebedingter Erkrankungen zugelassen. Generika mit Esomeprazol sind ebenfalls verfügbar.

Esomeprazol hemmt die Protonenpumpe der Magenbelegzellen:

Wirkmechanismus:

• Identisch mit anderen PPIs: irreversible Hemmung der H+/K+-ATPase
• Blockade der Magensäureproduktion im letzten Schritt

Vorteile von Esomeprazol:

• Höhere Bioverfügbarkeit als Omeprazol
• Gleichmäßigerer Metabolismus (weniger abhängig von CYP2C19-Genetik)

Klinische Relevanz: Der Unterschied zu anderen PPIs ist gering.

Nexium ist geeignet für:

• Gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD)
• Refluxösophagitis (Heilung und Rückfallprophylaxe)
• Magengeschwüre durch NSAR (Heilung)
• Weiterbehandlung nach einer Infusionsbehandlung zur Vorbeugung erneuter Blutungen von Magengeschwüren
• Helicobacter-pylori-Eradikation
• Magenschutz bei NSAID-Einnahme
• Zollinger-Ellison-Syndrom

Besonders geeignet bei:

• Schluckbeschwerden (MUPS in Wasser auflösbar)

Verfügbare Stärken:

• 20 mg MUPS-Tabletten
• 40 mg MUPS-Tabletten

Übliche Dosierungen:

• Sodbrennen: 20 mg 1x täglich
• Refluxösophagitis: 40 mg 1x täglich für 4-8 Wochen
• Erhaltungstherapie: 20 mg 1x täglich
• Magenschutz bei NSAID: 20 mg 1x täglich
• Helicobacter-Eradikation: 20 mg 2x täglich (mit Antibiotika)

Einnahme:

• Tablette unzerkaut mit Wasser schlucken
• Nicht kauen oder zerkleinern

Bei Schluckbeschwerden:

• Tablette in einem halben Glas stillem Wasser auflösen
• Rühren, bis die Tablette in die kleinen Kügelchen (Pellets) zerfallen ist. Die Pellets nicht zerkauen oder zerkleinern.
• Keine anderen Flüssigkeiten verwenden, da sich sonst der magensaftresistente Überzug auflösen könnte
• Innerhalb von 30 Minuten trinken
• Glas nachspülen und Reste trinken

Über Magensonde: Nexium mups kann in Wasser aufgelöst über eine Magensonde verabreicht werden.

Nexium darf nicht eingenommen werden bei:

• Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, andere PPIs oder einen der sonstigen Bestandteile
• Gleichzeitiger Einnahme von Nelfinavir

Bei der seltenen Fruktose-Intoleranz, Glukose-Galaktose-Malabsorption oder Saccharase-Isomaltase-Mangel sollten Sie Nexium mups nicht einnehmen, da die Tabletten Sucrose (Zucker) enthalten.

Vorsicht bei:

• Schwerer Leberinsuffizienz (max. 20 mg)
• Langzeitanwendung (Risiken wie bei allen PPIs)
• Verdacht auf Magenkrebs

Schwangerschaft/Stillzeit: Begrenzte Daten. Einsatz nur wenn klar indiziert. Omeprazol hat mehr Erfahrungsdaten in der Schwangerschaft. In der Stillzeit sollte Esomeprazol nicht angewendet werden.

Häufig (1-10%):

• Kopfschmerzen
• Bauchschmerzen
• Durchfall
• Blähungen
• Übelkeit
• Erbrechen
• Verstopfung

Gelegentlich:

• Mundtrockenheit
• Schwindel
• Schlafstörungen
• Erhöhte Leberenzyme

Selten oder sehr selten, aber schwerwiegend:

• Schwere Hautreaktionen (Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, DRESS). Bei Anzeichen sofort ärztlichen Rat einholen, Esomeprazol wird dann abgesetzt.
• Schwere Überempfindlichkeitsreaktionen bis zum anaphylaktischen Schock
• Leberentzündung (Hepatitis), sehr selten Leberversagen
• Nierenentzündung (interstitielle Nephritis)
• Starker Mangel an weißen Blutkörperchen (Agranulozytose) oder an allen Blutzellen (Panzytopenie)
• Hautausschlag an sonnenbeschienenen Stellen mit Gelenkschmerzen (subakuter kutaner Lupus erythematodes), dann umgehend ärztlichen Rat einholen

Langzeitrisiken (Klasseneffekt aller PPIs):

• Magnesiummangel
• Vitamin-B12-Mangel
• Erhöhtes Frakturrisiko
• Mögliches Risiko für Nierenerkrankungen

Kontraindiziert:

• Nelfinavir (HIV-Medikament)

Nicht empfohlen:

• Atazanavir (HIV-Medikament)

Esomeprazol hemmt CYP2C19 (moderat):

• Clopidogrel: Mögliche Wirkungsabschwächung, von der gleichzeitigen Anwendung wird abgeraten (Pantoprazol ggf. bevorzugen)
• Diazepam: Verlangsamter Abbau
• Phenytoin: Spiegel erhöht
• Citalopram, Imipramin, Clomipramin: Spiegel können steigen, eine niedrigere Dosis kann nötig sein

Verminderte Aufnahme:

• Ketoconazol, Itraconazol
• Eisenpräparate
• Erlotinib

Weitere Wechselwirkungen:

• Warfarin und andere Cumarine (Gerinnungshemmer): Gerinnungswerte werden zu Beginn und am Ende der Behandlung kontrolliert
• Tacrolimus: erhöhte Spiegel, Tacrolimus-Spiegel und Nierenfunktion werden verstärkt kontrolliert
• Methotrexat in hohen Dosen: erhöhte Methotrexat-Spiegel möglich, eine Pause mit Esomeprazol kann nötig sein
• Digoxin: Die Aufnahme von Digoxin kann steigen. Bei älteren Patienten und hohen Esomeprazol-Dosen werden die Digoxin-Spiegel kontrolliert.
• Rifampicin und Johanniskraut: können die Esomeprazol-Spiegel senken