Bupropion

Zyban® enthält den Wirkstoff Bupropion und ist ein nikotinfreies, verschreibungspflichtiges Medikament zur Unterstützung der Raucherentwöhnung. Bupropion wurde ursprünglich als Antidepressivum entwickelt, wobei man entdeckte, dass es Rauchern beim Aufhören hilft.

Im Gegensatz zu Champix® (Vareniclin) wirkt Bupropion nicht direkt an Nikotinrezeptoren, sondern beeinflusst die Botenstoffe Dopamin und Noradrenalin im Gehirn. Es reduziert Entzugssymptome und das Verlangen nach Zigaretten.

Wirkmechanismus:

• Hemmt die Wiederaufnahme von Dopamin und Noradrenalin im Gehirn
• Dadurch bleiben diese „Wohlfühl-Botenstoffe" länger wirksam
• Mildert die Entzugssymptome, die durch den Nikotinentzug entstehen
• Reduziert das Rauchverlangen

Zusätzliche Effekte:

• Schwacher Antagonist an nikotinischen Rezeptoren
• Kann die Gewichtszunahme nach dem Rauchstopp begrenzen

Wirkungseintritt: Die volle Wirkung baut sich über 1–2 Wochen auf. Daher wird mit der Einnahme bereits vor dem Rauchstopptag begonnen.

Zyban® ist geeignet für:

• Erwachsene Raucher (ab 18 Jahren), die mit dem Rauchen aufhören möchten
• Patienten, die Champix® nicht vertragen oder nicht einnehmen können

Nicht geeignet:

• Personen mit Krampfanfällen (aktuell oder in der Vorgeschichte)
• Essstörungen (Bulimie, Anorexie)
• Schwere Leberinsuffizienz (Leberzirrhose)
• Gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern
• Patienten in Alkohol- oder Benzodiazepinentzug
• ZNS-Tumoren
• Schwangerschaft (auch vermutete oder geplante) und Stillzeit

Dosierungsschema:

• Tag 1–6: 150 mg einmal täglich (morgens)
• Ab Tag 7: 150 mg zweimal täglich (morgens + nachmittags, mind. 8 Std. Abstand)

Rauchstopptag:

• In der zweiten Behandlungswoche festlegen
• Mindestens 7 Tage nach Therapiebeginn

Behandlungsdauer:

• 7–9 Wochen
• Ist nach 7 Wochen kein Rauchstopp gelungen, wird die Behandlung beendet

Verfügbare Stärken:

• 150 mg Retardtabletten

Dosisanpassung:

• Bei Niereninsuffizienz oder Leberinsuffizienz: max. 150 mg einmal täglich
• Bei erhöhtem Risiko für Krampfanfälle (siehe Gegenanzeigen): max. 150 mg einmal täglich
• Ältere Patienten (über 65 Jahre): max. 150 mg einmal täglich

Einnahme:

• Retardtabletten im Ganzen schlucken (nicht zerkauen, teilen oder zerdrücken)
• Mit Wasser einnehmen
• Unabhängig von Mahlzeiten
• Mindestens 8 Stunden Abstand zwischen den Dosen
• Letzte Tagesdosis nicht zu spät am Abend (Schlafstörungen!)

Therapieplan: 1. Mit Zyban® beginnen, während Sie noch rauchen 2. In der 2. Woche einen Rauchstopptag festlegen 3. Ab dem Stopptag nicht mehr rauchen 4. Therapie über 7–9 Wochen fortsetzen

Wichtige Hinweise:

• Nie mehr als 150 mg auf einmal einnehmen
• Maximaldosis: 300 mg pro Tag
• Vergessene Dosis nicht nachholen → nächste Dosis zur normalen Zeit
• Schwindel oder Benommenheit können Konzentration und Urteilsvermögen beeinträchtigen. Fahren Sie dann kein Fahrzeug und bedienen Sie keine Maschinen.

Zyban® darf nicht eingenommen werden bei:

• Krampfanfällen (aktuell oder in der Vorgeschichte)
• Essstörungen (Bulimie, Anorexia nervosa), aktuell oder in der Vorgeschichte
• ZNS-Tumoren
• Entzug von Alkohol oder Beruhigungsmitteln (vor allem Benzodiazepinen oder ähnlichen Mitteln), der kürzlich begonnen hat oder während der Einnahme geplant ist
• Schwerer Leberzirrhose
• Gleichzeitiger Einnahme von MAO-Hemmern (14 Tage Abstand!)
• Bipolare Störung
• Überempfindlichkeit gegen Bupropion
• Gleichzeitiger Einnahme eines anderen Bupropion-haltigen Arzneimittels

Vorsicht bei:

• Faktoren, die die Krampfschwelle senken (Einnahme nur bei zwingendem ärztlichem Grund, dann max. 150 mg täglich):
• Alkoholmissbrauch
• Diabetes mit Insulin oder oralen Antidiabetika
• Kopfverletzungen in der Vorgeschichte
• Begleitmedikation (Antipsychotika, Antidepressiva, Malariamittel)
• Nieren- oder Leberinsuffizienz
• Älteren Patienten
• Psychiatrischen Vorerkrankungen

Sehr häufig (> 10 %):

• Schlafstörungen (Insomnie) – häufigste Nebenwirkung

Häufig (1–10 %):

• Mundtrockenheit
• Übelkeit, Erbrechen
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Geschmacksstörungen
• Appetitlosigkeit
• Verstopfung
• Konzentrationsstörungen
• Hautausschlag, Juckreiz
• Schwitzen
• Depressive Verstimmung, Angstzustände, Agitiertheit

Gelegentlich (1 bis 10 von 1.000 Behandelten):

• Blutdruckanstieg, zum Teil stark ausgeprägt, vor allem zusammen mit Nikotinpflastern. Der Blutdruck sollte vor und während der Behandlung kontrolliert werden, bei zusätzlichem Nikotinpflaster jede Woche.

Selten, aber ernst:

• Krampfanfälle (Risiko ca. 1:1000 bei 300 mg/Tag)
• Schwere allergische Reaktionen (Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom)

Hinweis: Das Krampfanfallrisiko steigt bei Überschreitung der empfohlenen Dosis. Nach einem Krampfanfall darf Zyban® nicht mehr eingenommen werden. Informieren Sie Ihren Arzt. Bei Anzeichen einer allergischen Reaktion (z. B. erhabener, juckender Hautausschlag, Atemnot oder Schwellung von Augenlidern, Lippen oder Zunge) nehmen Sie keine weitere Tablette ein und wenden Sie sich sofort an einen Arzt. Die Maximaldosis von 300 mg pro Tag darf nicht überschritten werden.

Stimmung und Psyche: Beim Rauchstopp und unter Bupropion können depressive Verstimmungen auftreten, am häufigsten in den ersten Behandlungswochen. Selten kommen Suizidgedanken bis hin zum Suizidversuch vor. Auch Halluzinationen, Wahnvorstellungen oder manische Symptome wurden berichtet, vor allem bei psychiatrischen Vorerkrankungen. Wenn Sie depressiv werden oder daran denken, sich das Leben zu nehmen, suchen Sie sofort einen Arzt auf oder gehen Sie in ein Krankenhaus.

Kontraindiziert:

• MAO-Hemmer (mindestens 14 Tage Abstand)
• Andere Bupropion-haltige Arzneimittel

Erhöhtes Krampfrisiko bei:

• Antipsychotika, Antidepressiva
• Tramadol
• Theophyllin
• Systemische Steroide
• Malariamittel (Mefloquin, Chloroquin)
• Chinolone
• Sedierende Antihistaminika (Allergiemittel, die müde machen)
• Anregungsmittel (Stimulanzien) und Appetitzügler

Bupropion hemmt CYP2D6:

• Erhöhte Spiegel von Metoprolol, Flecainid, Propafenon
• Erhöhte Spiegel von Desipramin, Imipramin
• SSRI-Spiegel können steigen

Serotoninsyndrom:

• Zusammen mit SSRI oder SNRI (bestimmte Antidepressiva) wurde ein Serotoninsyndrom berichtet, eine potenziell lebensbedrohliche Reaktion. Ist eine gleichzeitige Behandlung nötig, wird eine sorgfältige ärztliche Beobachtung empfohlen.

Abgeschwächte Wirkung anderer Mittel:

• Tamoxifen kann schwächer wirken. Die gleichzeitige Anwendung sollte möglichst vermieden werden.
• Digoxin: Die Spiegel können sinken. Ihr Arzt kann eine Anpassung der Digoxin-Dosis erwägen.

Wichtig: Durch den Rauchstopp selbst ändern sich Spiegel von CYP1A2-Substraten (Theophyllin, Clozapin, Olanzapin). Ggf. Dosisanpassung nötig.