Qu'est-ce que Tizanidine ?
La tizanidine est un myorelaxant à action centrale, connu sous le nom de marque Sirdalud®. Elle est utilisée pour traiter la spasticité (par ex. après un accident vasculaire cérébral ou en cas de sclérose en plaques).
La tizanidine appartient au groupe des agonistes des récepteurs alpha-2 adrénergiques et exerce un effet myorelaxant au niveau de la moelle épinière. Elle réduit le tonus musculaire augmenté et soulage ainsi la douleur.
Principes actifs et mode d'action
Principe actif : Tizanidin
La tizanidine agit via les récepteurs alpha-2 adrénergiques :
Mécanisme d'action :
- Active les récepteurs alpha-2 adrénergiques de la moelle épinière
- Inhibe la libération d'acides aminés excitateurs
- Réduit les réflexes polysynaptiques
- Abaisse le tonus musculaire pathologiquement augmenté
Profil d'action :
- Myorelaxant
- Légèrement antalgique (effet analgésique propre)
- Modérément sédatif
Pharmacocinétique :
- Début d'action : 30–60 minutes
- Effet maximal : 1–2 heures
- Demi-vie : 2–4 heures
- Métabolisée dans le foie par le CYP1A2
À qui s'adresse-t-il ?
La tizanidine convient en cas de :
- Spasticité liée à la sclérose en plaques
- Spasticité après un accident vasculaire cérébral ou une lésion de la moelle épinière
Avantages :
- Effet antalgique supplémentaire
- Posologie flexible
- Utilisable également en cas de spasticité
Ne convient pas :
- En cas d'insuffisance hépatique sévère
- En cas de prise simultanée d'inhibiteurs puissants du CYP1A2 (par ex. fluvoxamine, ciprofloxacine)
- Aux enfants
Dosages disponibles
Comprimés :
- 2 mg, 4 mg, 6 mg
En cas de tensions musculaires :
- Dose initiale : 2 mg 3 fois par jour
- Augmenter progressivement si nécessaire
- Dose habituelle : 2–4 mg 3 fois par jour
- Dose maximale journalière : 36 mg (répartie en 3–4 prises)
En cas de spasticité :
- Commencer à faible dose et augmenter lentement
- Détermination individuelle de la dose nécessaire
Remarque : Une augmentation progressive de la dose réduit les effets indésirables (notamment fatigue, baisse de la tension artérielle).
Forme et tailles de conditionnement
Le catalogue des médicaments répertorie 3 présentations : 2 dosages en 2 conditionnements. Les conditionnements vont de 20 à 50 unités.
- Forme pharmaceutique
- Tablette
- Dosages
- 2 mg, 4 mg
- Tailles de conditionnement
- 20 unités, 50 unités
| Dosage | Conditionnement | PZN | Durée |
|---|---|---|---|
| 2 mg | 20 unités | 06681171 | — |
| 4 mg | 20 unités | 06681202 | 1 jour |
| 4 mg | 50 unités | 06681219 | 1 jour |
Conditionnements référencés dans le catalogue allemand des médicaments. Leur disponibilité actuelle et leurs prix figurent dans l'aperçu des prix.
Le Pharmazentralnummer (PZN) est l'identifiant unique d'un conditionnement en Allemagne.
La durée est la valeur inscrite au catalogue pour la posologie usuelle. La durée réelle dépend de la dose fixée par le médecin.
Conseils de prise
Prise :
- Prendre les comprimés avec de l'eau
- Indépendamment des repas
- 3 fois par jour à intervalles réguliers
Remarques importantes :
- Augmenter la dose progressivement (commencer par une faible dose)
- Ne pas arrêter brutalement après une utilisation prolongée (hausse de la tension artérielle par effet rebond possible)
- Altération de l'aptitude à conduire
- Pas d'alcool
- Faire contrôler régulièrement le bilan hépatique
Contre-indications
La tizanidine ne doit pas être prise en cas de :
- Hypersensibilité à la tizanidine
- Insuffisance hépatique sévère
- Prise simultanée de fluvoxamine ou de ciprofloxacine (inhibiteurs puissants du CYP1A2)
Prudence en cas de :
- Insuffisance hépatique légère à modérée (contrôler le bilan hépatique)
- Insuffisance rénale (adaptation de la dose)
- Hypotension (baisse de la tension artérielle)
- Allongement de l'intervalle QT
- Patients âgés
Grossesse/allaitement : Non recommandé.
Effets secondaires possibles
Très fréquents (> 10 %) :
- Fatigue, somnolence
- Sécheresse buccale
Fréquents (1–10 %) :
- Vertiges
- Baisse de la tension artérielle
- Troubles gastro-intestinaux
- Faiblesse musculaire
- Troubles du sommeil
- Élévation des enzymes hépatiques
Peu fréquents :
- Bradycardie
- Hallucinations
Très rares :
- Hépatite, insuffisance hépatique
Toxicité hépatique : La tizanidine peut endommager le foie. Le bilan hépatique doit être contrôlé régulièrement au cours des premiers mois.
Effet rebond : En cas d'arrêt brutal après une prise prolongée : hausse de la tension artérielle et aggravation de la spasticité possibles.
Interactions
Contre-indiquée avec :
- Fluvoxamine (multiplie par 33 le taux de tizanidine !)
- Ciprofloxacine (multiplie par 10 le taux de tizanidine)
Prudence avec d'autres inhibiteurs du CYP1A2 :
- Contraceptifs oraux
- Amiodarone
- Cimétidine
- Ticlopidine
Sédation renforcée avec :
- Alcool
- Benzodiazépines
- Opioïdes
- Antihistaminiques
Effet hypotenseur renforcé avec :
- Antihypertenseurs
- Alpha-bloquants
Questions fréquentes
La tizanidine a un effet antalgique propre et est également autorisée en cas de spasticité. Le choix dépend de l'indication et de la réponse au traitement.
La ciprofloxacine inhibe fortement l'enzyme CYP1A2, qui métabolise la tizanidine. De ce fait, le taux de tizanidine dans le sang est multiplié par 10 – avec un risque d'effets indésirables graves, comme une forte baisse de la tension artérielle et une sédation excessive.
La tizanidine n'a pas de potentiel addictif au sens strict. Toutefois, en cas de prise prolongée suivie d'un arrêt brutal, un effet rebond peut survenir (hausse de la tension artérielle, tensions musculaires accrues). Elle doit donc être arrêtée progressivement, en diminuant la dose.
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