Vardenafil

Vardenafil, PDE-5 inhibitörleri grubundan, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan bir etken maddedir. İlk olarak Bayer tarafından Levitra® markalı ilaç olarak piyasaya sunulan vardenafil, patent süresinin dolmasından bu yana çeşitli üreticilerin jenerik ilacı olarak temin edilebilmektedir.

Bu etken madde hızlı etki başlangıcıyla öne çıkar – bazı erkeklerde 25 dakika gibi kısa bir sürede. 4-5 saatlik etki süresi sildenafilinkiyle karşılaştırılabilir düzeydedir.

Vardenafil jenerikleri orijinal ürünle aynı sıkı kalite gerekliliklerine tabidir ve özdeş etken maddeyi içerir.

İlaç film kaplı tablet olarak mevcuttur. Tüm PDE-5 inhibitörleri gibi yalnızca cinsel uyarım olduğunda etki eder – otomatik bir ereksiyon oluşturmaz.

Vardenafil, ikinci kuşak PDE-5 inhibitörlerine aittir. Etki mekanizması bu sınıftaki diğer ilaçlarınkiyle aynıdır:

Ereksiyon mekanizması: Cinsel uyarılma sırasında peniste nitrik oksit (NO) salınır. Bu, süngerimsi dokudaki kan damarlarını gevşeten bir haberci madde olan cGMP'nin üretimini aktive eder. Daha fazla kan akar ve ereksiyon oluşur.

Vardenafilin rolü: PDE-5 enzimi normalde cGMP'yi parçalar ve ereksiyonu sonlandırır. Vardenafil PDE-5'i seçici olarak inhibe eder, böylece cGMP daha uzun süre etkin kalır. Ereksiyon daha kolay oluşabilir ve daha iyi sürdürülebilir.

Vardenafilin özellikleri:

• PDE-5'e karşı yüksek seçicilik – diğer PDE enzimleri üzerinde daha az etki
• Hızlı etki başlangıcı (çoğunlukla 25-30 dakika)
• Diyabet hastalarında da iyi etkinlik
• Sildenafile kıyasla daha az görme bozukluğu

Önemli: Cinsel uyarım olmadan vardenafil etki etmez. İlaç otomatik bir ereksiyon oluşturmaz.

Vardenafil, farklı nedenlere bağlı erektil disfonksiyonu olan yetişkin erkekler için uygundur:

Endikasyonlar:

• Dolaşım sorunlarına bağlı ereksiyon bozuklukları
• Diabetes mellitusta erektil disfonksiyon
• Psikolojik kaynaklı ereksiyon sorunları
• Prostat ameliyatları sonrası ereksiyon bozuklukları (sinir koruyucu yöntemle)

Özellikle uygun olduğu kişiler:

• Hızlı etki başlangıcı isteyen erkekler
• Diyabet hastaları (iyi çalışma sonuçları)
• Sildenafili optimal düzeyde tolere edemeyen erkekler
• Diğer PDE-5 inhibitörlerine karşı intolerans durumunda

Vardenafil ve diğer PDE-5 inhibitörleri: Bazı erkekler bir etken maddeye diğerlerinden daha iyi yanıt verir. Sildenafil optimal düzeyde etki etmezse veya yan etkilere neden olursa, vardenafil iyi bir alternatif olabilir.

Mevcut dozlar:

• 5 mg – En düşük doz, belirli hasta grupları için
• 10 mg – Önerilen başlangıç dozu
• 20 mg – 10 mg'ın etkisi yetersiz kaldığında

Doz önerileri:

• Standart: Cinsel ilişkiden yaklaşık 25-60 dakika önce 10 mg
• İyi tolere edildiğinde: 20 mg'a çıkılabilir
• Şiddetli yan etkilerde: Doz 5 mg'a düşürülür

Özel hasta grupları:

• 65 yaş üstü erkekler: Rutin doz ayarlaması gerekmez
• Karaciğer fonksiyon bozukluğu: Başlangıç dozu 5 mg
• Böbrek fonksiyon bozukluğu: Ağır bozuklukta başlangıç dozu 5 mg

Maksimum doz: Günde 20 mg, günde bir defadan daha sık alınmamalıdır

Kullanım:

• Planlanan cinsel ilişkiden yaklaşık 25 ila 60 dakika önce
• Bir bardak su ile
• Yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir
• Orta derecede yağlı bir yemeğin önemli bir etkisi yoktur

Etki başlangıcı: Vardenafil 25 dakika gibi kısa bir sürede etki gösterebilir – sildenafilden biraz daha hızlı. Çoğu erkekte etki 30-60 dakika içinde başlar.

Etki süresi: Etki yaklaşık 4-5 saat sürer. Bu süre içinde cinsel uyarım olduğunda ereksiyon mümkündür.

Sıklık: 24 saatte en fazla bir doz. Günlük sürekli kullanım için tasarlanmamıştır.

Alkol: Ölçülü alkol tüketimi mümkündür. Daha büyük miktarlar etkinliği azaltabilir ve baş dönmesi gibi yan etkileri artırabilir.

Mutlak kontrendikasyonlar:

• Nitrat kullanımı: Nitratlar (nitrogliserin spreyi, izosorbid) veya amil nitrit (poppers) ile birlikte kullanım, hayatı tehdit eden bir tansiyon düşüşüne neden olabilir.

• Ağır kalp hastalıkları: Son 6 ay içinde geçirilmiş kalp krizi, stabil olmayan angina pektoris, ağır kalp yetmezliği, hayatı tehdit eden kalp ritim bozuklukları

• Ritonavir/indinavir: HIV proteaz inhibitörleri kuvvetle kontrendikedir

• Düşük tansiyon (90/50 mmHg'nin altında)

• Ağır karaciğer hastalıkları

• Diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği

• Kalıtsal retina hastalıkları (örn. retinitis pigmentosa)

• Riosiguat: Riosiguat gibi guanilat siklaz uyarıcılarının aynı anda kullanılması semptomatik bir tansiyon düşüşüne yol açabilir.

• Ketokonazol/itrakonazol (ağızdan alınan): 75 yaş üstü erkeklerde birlikte kullanım

Dikkatli olunması gereken durumlar:

• Penisin anatomik şekil bozuklukları
• Priapizm riskinin arttığı hastalıklar
• Kan pıhtılaşma bozuklukları
• Doğuştan QT uzaması, hipokalemi veya sınıf IA (örn. kinidin, prokainamid) ya da sınıf III (örn. amiodaron, sotalol) antiaritmik ilaçların kullanımı: Vardenafil kullanımından mümkün olduğunca kaçınılmalıdır

Yaygın yan etkiler (%1-10):

• Baş ağrısı
• Yüzde kızarma (flush)
• Burun tıkanıklığı
• Sindirim bozuklukları
• Baş dönmesi

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Bulantı
• Işığa karşı artmış hassasiyet
• Bulanık görme
• Gözlerde sulanma
• Kas ağrısı
• Sırt ağrısı
• Göz içi basıncında artış

Seyrek ancak ciddi:

• Priapizm: 4 saatten uzun süren ağrılı ereksiyon – hemen doktora başvurun
• Ani görme kaybı: Derhal tıbbi değerlendirme gereklidir
• Ani işitme kaybı: Vakit kaybetmeden bir doktora başvurun

Karşılaştırıldığında: Vardenafil, sildenafile kıyasla daha az görme bozukluğuna (mavimsi görme) neden olma eğilimindedir.

Kesinlikle kontrendike:

• Nitratlar ve NO donörleri: Hayatı tehdit eden tansiyon düşüşü
• Riosiguat gibi guanilat siklaz uyarıcıları: Semptomatik tansiyon düşüşü olasılığı
• Ritonavir/indinavir: Vardenafil konsantrasyonunda aşırı artış
• Diğer HIV proteaz inhibitörleri: Bunlar da çok güçlü CYP3A4 inhibitörleridir

Önemli etkileşimler:

• QT aralığını uzatan antiaritmikler (sınıf IA, örn. kinidin, prokainamid; sınıf III, örn. amiodaron, sotalol): Mümkünse birlikte kullanılmamalıdır
• Alfa blokerler: Tansiyonun daha güçlü düşmesi, 6 saat ara verilmesi önerilir
• CYP3A4 inhibitörleri: Ketokonazol veya itrakonazol (ağızdan alınan) gibi güçlü inhibitörlerden kaçınılmalıdır; ketokonazol ve itrakonazol 75 yaş üstü erkeklerde kontrendikedir; eritromisin veya klaritromisin ile en fazla 5 mg vardenafil
• Greyfurt suyu: Vardenafil düzeyini artırabilir
• Diğer PDE-5 inhibitörleri: Birlikte kullanılmamalıdır