Sildenafil

Sildenafil, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan, PDE-5 inhibitörleri grubundan bir ilaç etken maddesidir. Etken madde ilk olarak Pfizer tarafından geliştirilmiş ve Viagra® marka adıyla tanınmıştır. 2013 yılında patent süresinin dolmasından bu yana sildenafil, çeşitli üreticilerin jenerik ürünleri olarak da temin edilebilmektedir.

İlaç, penisin kanlanmasını iyileştirerek cinsel uyarı sırasında ereksiyonu mümkün kılar. Cinsel uyarılma olmadan sildenafil etki göstermez – yani bir afrodizyak değildir.

Sildenafil jenerikleri, orijinal ürünle aynı etken maddeyi içerir ve aynı sıkı kalite gerekliliklerine tabidir.

Sildenafil, fosfodiesteraz-5 inhibitörleri (PDE-5 inhibitörleri) etken madde sınıfına aittir. Etki mekanizmasını anlamak için ereksiyon mekanizmasına kısaca göz atmak faydalıdır:

Cinsel uyarılma sırasında penisin süngerimsi dokusunda haberci madde nitrik oksit (NO) salınır. Bu madde, siklik guanozin monofosfat (cGMP) oluşumuna yol açan bir enzimi aktive eder. cGMP, penisteki kan damarlarının düz kaslarının gevşemesini sağlar – böylece penise daha fazla kan akar ve ereksiyon oluşur.

Fosfodiesteraz-5 (PDE-5) enzimi normalde cGMP'yi tekrar parçalar ve böylece ereksiyonu sona erdirir. Sildenafil bu enzimi inhibe eder, böylece cGMP daha uzun süre etkili kalır. Sonuç: Ereksiyon daha kolay oluşabilir ve daha uzun süre korunabilir.

Önemli: Sildenafil yalnızca cinsel uyarı mevcut olduğunda etki eder. Uyarılma olmadan nitrik oksit salınmaz ve ilaç etkisini gösteremez.

Sildenafil, erektil disfonksiyonu olan, yani cinsel ilişki için yeterli bir ereksiyonu tekrarlayan şekilde sağlayamayan veya sürdüremeyen yetişkin erkekler için uygundur.

Tipik kullanım alanları:

• Dolaşım bozukluklarına bağlı ereksiyon sorunları
• Diabetes mellitusta erektil disfonksiyon
• Psikolojik kaynaklı ereksiyon sorunları
• Başka hastalıklara eşlik eden ereksiyon sorunları

Kullanımdan önce şunlar netleştirilmelidir:

• Ereksiyon sorununun nedeni (organik, psikolojik veya karışık)
• Kalp-damar hastalıklarının bulunup bulunmadığı
• Başka hangi ilaçların kullanıldığı
• Kontrendikasyon bulunup bulunmadığı

Sildenafil farklı doz güçlerinde temin edilebilir:

Yaygın dozlar:

• 25 mg – En düşük doz; 65 yaş üstü erkekler veya karaciğer/böbrek fonksiyonu kısıtlı olanlar için uygundur
• 50 mg – Tedaviye başlangıç için standart doz
• 100 mg – Onaylı en yüksek tek doz

Doz belirleme önerisi: Olağan başlangıç dozu 50 mg'dır. Etkinlik ve tolere edilebilirliğe bağlı olarak doz 100 mg'a yükseltilebilir veya 25 mg'a düşürülebilir. Günde 100 mg olan maksimum doz aşılmamalıdır.

Ambalaj boyutları: Sildenafil 4, 8, 12 veya 24 tabletlik ambalajlarda temin edilebilir. Tabletler çoğunlukla bölünebilir; bu da esnek bir dozlama sağlar.

Kullanım zamanı: Sildenafil, planlanan cinsel ilişkiden yaklaşık 30 ila 60 dakika önce alınmalıdır. Etki 30 dakika gibi kısa bir sürede başlayabilir.

Yemekle birlikte veya yemeksiz kullanım: Tablet yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Ancak yağ oranı yüksek bir yemek etkinin başlamasını geciktirebilir. Daha hızlı bir etki için aç karnına veya hafif bir yemekten sonra alınması önerilir.

Etki süresi: Sildenafilin etkisi yaklaşık 4 ila 6 saat sürer. Bu süre içinde cinsel uyarı ile ereksiyon mümkündür.

Sıklık: Sildenafil günde en fazla bir kez alınmalıdır. İki alım arasında en az 24 saat olmalıdır.

Alkol: Az miktarda alkol genel olarak mümkündür, ancak etkinliği olumsuz etkileyebilir ve yan etki riskini artırabilir.

Sildenafil aşağıdaki durumlarda alınmamalıdır:

• Nitrat veya NO donörü kullanımı – bunlara gliseril trinitrat (nitro sprey), izosorbid mononitrat, izosorbid dinitrat ve amil nitrit (poppers) dahildir. Bu kombinasyon hayatı tehdit eden bir kan basıncı düşüşüne yol açabilir.

• Riosiguat gibi guanilat siklaz uyarıcılarının kullanımı – bu kombinasyon belirtilerle seyreden bir kan basıncı düşüşüne neden olabilir.

• Ağır kalp-damar hastalıkları – özellikle stabil olmayan anjina pektoris, ağır kalp yetmezliği veya yakın zamanda geçirilmiş kalp krizi ya da inme

• Düşük kan basıncı (90/50 mmHg'nin altında)

• Ağır karaciğer fonksiyon bozukluğu

• Bazı göz hastalıkları – özellikle retinitis pigmentosa gibi kalıtsal retina hastalıkları

• NAION nedeniyle bir gözde görme kaybı (arteritik olmayan anterior iskemik optik nöropati) – görme kaybının daha önce bir PDE-5 inhibitörü kullanımıyla ilişkili olup olmadığına bakılmaksızın

• Sildenafile veya diğer bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

Şu durumlarda dikkatli olunmalıdır:

• Penisin anatomik şekil değişiklikleri
• Uzun süreli ereksiyonla seyredebilen hastalıklar (ör. orak hücreli anemi)
• Kan pıhtılaşma bozuklukları veya aktif mide ülserleri

Tüm ilaçlar gibi sildenafil de yan etkilere neden olabilir. Yan etkilerin çoğu hafif ila orta şiddettedir ve kendiliğinden geçer.

Çok yaygın (10 kişide 1'den fazla):

• Baş ağrısı

Yaygın (100 kişide 1 ila 10):

• Yüzde kızarma (flush)
• Burun tıkanıklığı
• Sindirim bozuklukları
• Bulantı
• Baş dönmesi
• Görme bozuklukları (ör. mavimsi görme, ışığa karşı artmış hassasiyet)

Yaygın olmayan (1.000 kişide 1 ila 10):

• Hızlı kalp atışı
• Yorgunluk
• Deri döküntüsü

Seyrek, ancak ciddiye alınmalı:

• Priapizm (4 saatten uzun süren ağrılı ereksiyon) – derhal tıbbi tedavi gereklidir
• Ani işitme kaybı veya görme kaybı – hemen bir doktora başvurun

Yan etkilerin çoğu doza bağlıdır ve daha düşük dozlarda daha seyrek görülür.

Önemli etkileşimler:

• Nitratlar ve NO donörleri: Kesinlikle kontrendikedir! Bu kombinasyon tehlikeli bir kan basıncı düşüşüne neden olabilir.

• Alfa blokerler: Eş zamanlı kullanım kan basıncını düşürücü etkiyi artırabilir. Sildenafil tedavisine ancak alfa bloker tedavisi stabil hale geldikten sonra başlanmalıdır.

• CYP3A4 inhibitörleri: Ritonavir, ketokonazol, itrakonazol ve eritromisin gibi ilaçlar kandaki sildenafil konsantrasyonunu artırabilir. Başlangıçta 25 mg'lık bir doz düşünülmelidir. Ritonavir ile eş zamanlı kullanım önerilmez; ritonavir yine de kullanılıyorsa sildenafil dozu 48 saat içinde hiçbir durumda 25 mg'ı aşmamalıdır.

• Diğer PDE-5 inhibitörleri: Tadalafil, vardenafil veya avanafil ile eş zamanlı kullanılmamalıdır.

• Greyfurt suyu: Etken madde konsantrasyonunu hafifçe artırabilir.

• Kan basıncını düşüren ilaçlar: Sildenafilin kan basıncını düşürücü etkisini artırabilir.