Tadalafil

Tadalafil, erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan PDE-5 inhibitörleri grubundan bir etken maddedir. İlk olarak Lilly tarafından Cialis® markasıyla piyasaya sunulan tadalafil, patent süresinin dolmasından bu yana jenerik ilaç olarak da temin edilebilmektedir.

Tadalafili özel kılan, 36 saate kadar süren uzun etki süresidir – bu süre diğer PDE-5 inhibitörlerine göre belirgin şekilde daha uzundur. Bu durum ilaca "hafta sonu hapı" lakabını kazandırmıştır; çünkü cuma akşamı alınan bir doz teorik olarak pazar sabahına kadar etki gösterebilir.

Tadalafil, ihtiyaç halinde tedavinin yanı sıra düşük dozda (5 mg) günlük kullanım için de onaylıdır. Bu kullanım şeklinde cinsel ilişkiden önce ilaç alınması gerekmez.

Tadalafil, tüm PDE-5 inhibitörleri gibi fosfodiesteraz-5 enzimini inhibe eder. Bu sayede penisteki damar kaslarının gevşemesinden sorumlu olan haberci madde cGMP daha uzun süre aktif kalır. Sonuç olarak cinsel uyarılma sırasında penise daha fazla kan akar ve ereksiyon daha kolay oluşabilir ve sürdürülebilir.

Tadalafili özel kılan nedir: Tadalafilin yarılanma ömrü diğer PDE-5 inhibitörlerine göre belirgin şekilde daha uzundur. Sildenafil yaklaşık 4 saat sonra yarı yarıya parçalanırken, tadalafilde bu süre yaklaşık 17 saattir. Etkinin bu kadar uzun sürmesinin nedeni budur.

Etkinin başlaması: Etki 30 dakika gibi kısa bir süre sonra başlayabilir; bazı erkeklerde bu süre 2 saate kadar uzayabilir. Ancak kısa etkili preparatlardan farklı olarak ilacın alınma zamanının o kadar hassas şekilde planlanması gerekmez.

Önemli: Tadalafil de yalnızca cinsel uyarı olduğunda etki eder. Uyarılma olmadan ereksiyon oluşmaz.

Tadalafil özellikle şu erkekler için uygundur:

• Daha fazla spontanlık isteyenler – Uzun etki süresi, zamanı tam olarak planlamadan cinsel aktiviteye olanak tanır

• Daha sık cinsel aktivitede bulunanlar – Günlük 5 mg kullanım, düzenli bir cinsel yaşamı olan çiftler için avantajlı olabilir

• İlacı "düğmeye basar gibi" almakta zorlananlar – Seksten hemen önce ilaç alma baskısı ortadan kalkar

Uygun hasta grupları:

• Farklı nedenlere bağlı erektil disfonksiyonu olan erkekler
• Diyabeti ve ereksiyon sorunları olan hastalar
• Zaman baskısının sorun oluşturduğu, psikolojik kaynaklı ereksiyon sorunları olan erkekler

Özel bir durum: Tadalafil, iyi huylu prostat büyümesinin (BPH) tedavisi için de onaylıdır ve her iki şikâyeti olan erkeklerde çift yönlü etki gösterebilir.

Tadalafil farklı dozlarda mevcuttur:

İhtiyaç halinde tedavide (cinsel ilişkiden önce):

• 10 mg – Önerilen başlangıç dozu
• 20 mg – Maksimum tek doz

Günlük kullanımda:

• 5 mg – Günde bir kez, cinsel aktiviteden bağımsız olarak

Doz önerisi: İhtiyaç halinde tedaviye genellikle 10 mg ile başlanır. Etkinlik ve tolere edilebilirliğe göre doz 20 mg'a yükseltilebilir. İyi tolere ediliyorsa ve cinsel aktivite sıksa (haftada iki kereden fazla), günlük 5 mg kullanım uygun olabilir.

Yaşlı hastalar için: 65 yaş üstü erkeklerde, ağır böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olmadığı sürece doz ayarlaması gerekmez.

İhtiyaç halinde tedavi (10 mg veya 20 mg):

• Planlanan cinsel ilişkiden en az 30 dakika önce alınır
• Etki 36 saate kadar sürebilir
• Günde en fazla bir tablet
• Yemeklerden bağımsız olarak alınabilir

Günlük kullanım (5 mg):

• Her gün yaklaşık aynı saatte alınır
• Cinsel aktiviteden bağımsız olarak
• Birkaç gün sonra sabit bir etken madde düzeyine ulaşılır
• Bu durumda cinsel aktivite her an mümkündür

Yiyeceklerle birlikte kullanım: Tadalafil yiyeceklerle birlikte veya yiyecek olmadan alınabilir. Diğer bazı PDE-5 inhibitörlerinden farklı olarak yağlı bir yemek, emilim üzerinde kayda değer bir etki göstermez.

Alkol: Ölçülü alkol tüketimi mümkündür. Ancak aşırı alkol, ereksiyon yeteneğini olumsuz etkileyebilir ve baş dönmesi gibi yan etkileri artırabilir.

Tadalafil şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Nitrat kullanımı – gliseril trinitrat (nitrogliserin spreyi), izosorbid mononitrat veya amil nitrit (poppers) gibi. Bu kombinasyon hayatı tehdit eden bir kan basıncı düşüşüne yol açabilir.

• Riosiguat gibi guanilat siklaz uyarıcılarının kullanımı – bu kombinasyon belirtilerle seyreden bir kan basıncı düşüşüne (semptomatik hipotansiyon) yol açabilir.

• Ağır kalp hastalıkları – özellikle son 90 gün içinde geçirilmiş kalp krizi, stabil olmayan angina pektoris, son 6 ay içinde görülen kalp yetmezliği (NYHA II veya üzeri), kontrol altında olmayan kalp ritim bozuklukları

• Son 6 ay içinde geçirilmiş inme

• Düşük kan basıncı (90/50 mmHg altı) veya kontrol altında olmayan yüksek tansiyon

• Retinitis pigmentosa gibi kalıtsal retina hastalıkları

• Non-arteritik anterior iskemik optik nöropatiye (NAION) bağlı yakın zamanda yaşanan görme kaybı

Dikkatli kullanılması gereken durumlar:

• Penisin anatomik şekil bozuklukları
• Priapizm riskinin arttığı hastalıklar
• Eş zamanlı alfa bloker tedavisi
• Ağır karaciğer yetmezliği – doktor, reçete etmeden önce yarar ve riskleri dikkatli ve bireysel olarak değerlendirmelidir

Yaygın (100 kişide 1 ila 10):

• Baş ağrısı
• Yüzde kızarıklık (flush)
• Burun tıkanıklığı, sinüs şikâyetleri
• Sırt ağrısı
• Kas ağrısı
• Kollarda ve bacaklarda ağrı
• Hazımsızlık
• Mide yanması

Yaygın olmayan:

• Baş dönmesi
• Bulanık görme
• Hızlı kalp atışı
• Deri döküntüsü

Yan etkilerle ilgili notlar: Sırt ağrısı ve kas ağrısı, tadalafil kullanımında diğer PDE-5 inhibitörlerine göre daha sık görülür. Bunlar genellikle hafiftir ve 48 saat içinde geçer.

Hemen bir doktora başvurulması gereken durumlar:

• 4 saatten uzun süren ağrılı ereksiyon (priapizm)
• Ani görme kaybı veya işitme kaybı
• Cinsel aktivite sırasında veya sonrasında göğüs ağrısı

Mutlak kontrendikasyon:

• Nitratlar ve NO donörleri: Ciddi kan basıncı düşüşü riski nedeniyle bu kombinasyon kesinlikle kontrendikedir.
• Riosiguat gibi guanilat siklaz uyarıcıları: Belirtilerle seyreden bir kan basıncı düşüşü (semptomatik hipotansiyon) görülebileceğinden eş zamanlı kullanım kontrendikedir.

Önemli etkileşimler:

• Alfa blokerler: Kan basıncını düşürücü etkiyi artırabilir. Birlikte kullanıldığında tadalafile en düşük dozla başlanmalıdır.

• Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): Tadalafil konsantrasyonunu artırır. Doz 72 saatte 10 mg'ı aşmamalıdır.

• CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin): Tadalafilin etkinliğini azaltabilir.

• Diğer PDE-5 inhibitörleri: Eş zamanlı kullanılmamalıdır.

• Tansiyon ilaçları: Olası aditif kan basıncı düşürücü etki.