Valsartan

Valsartan, yüksek tansiyon ve kalp yetmezliği tedavisinde ve kalp krizi sonrasında kullanılan bir AT1 reseptör blokeridir (sartan).

Valsartan, tek etkin maddeli ilaç olarak ve çeşitli kombinasyonlar halinde bulunur: HCT ile, amlodipin ile (Exforge®, Dafiro®) veya üçlü kombinasyon olarak. Bilinen marka adları arasında Diovan® ve Valsartan-1 A Pharma® yer alır.

Valsartan, anjiyotensin II'nin AT1 reseptörünü bloke eder:

Etki mekanizması:

• AT1 reseptörünün seçici blokajı
• Anjiyotensin II'nin damarlar üzerindeki etkisini engeller
• Damarların genişlemesi ve tansiyonun düşmesi
• Aldosteron salınımının azalması

Klinik etki:

• Sistolik kan basıncında 10-15 mmHg düşüş
• Kalp ve böbrekler için organ koruması
• Bradikinin yıkımını etkilemez (öksürük ACE inhibitörlerine göre daha seyrek görülür)

Çalışma verileri: Valsartanın yüksek tansiyon ve kalp yetmezliği tedavisinde ve kalp krizi sonrasında kullanımı büyük çalışmalarla (VALUE, Val-HeFT, VALIANT) iyi kanıtlanmıştır.

Valsartan şunlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Kalp yetmezliği
• Kalp yetmezliğiyle birlikte kalp krizi sonrası durum
• ACE inhibitörlerini tolere edemeyen hastalar

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Kombinasyon tedavisi gerektiğinde (birçok kombinasyon preparatı mevcuttur)
• Kalp krizi sonrasında kalp fonksiyonu azalmışsa

Uygun değildir:

• Gebelik ve emzirme dönemi
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Biliyer siroz, kolestaz

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 80 mg
• Olağan doz: Günde bir kez 80-160 mg
• Maksimum doz: Günde 320 mg

Kalp yetmezliği:

• Başlangıç dozu: Günde iki kez 40 mg
• Hedef doz: Günde iki kez 160 mg

Kalp krizi sonrası:

• Başlangıç dozu: Günde iki kez 20 mg (40 mg'lık tabletin yarısı)
• Birkaç hafta içinde kademeli artış
• Hedef doz: Günde iki kez 160 mg

Mevcut dozaj seçenekleri:

• 40 mg, 80 mg, 160 mg, 320 mg

Kombinasyon preparatları:

• Valsartan + HCT
• Valsartan + amlodipin (Exforge®, Dafiro®)
• Valsartan + amlodipin + HCT (Exforge HCT®)

Kullanım:

• Günde bir kez (yüksek tansiyon) veya günde iki kez (kalp yetmezliği)
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Su ile alınız
• Her zaman günün aynı saatinde

Doz ayarlaması:

• Her 2-4 haftada bir yavaş artırma
• Düzenli tansiyon ve laboratuvar kontrolleri
• Kalp yetmezliğinde: daha yakın izlem

Önemli notlar:

• Aniden bırakmayınız
• Yeterli miktarda sıvı alınız
• Potasyum tuzlarından ve potasyumdan zengin besin takviyelerinden kaçınınız

Valsartan aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Valsartana karşı aşırı duyarlılık
• Gebeliğin 2. ve 3. trimesteri
• Ağır karaciğer yetmezliği, biliyer siroz
• Diyabette veya böbrek fonksiyonu azalmışsa (GFR 60 ml/min/1,73 m² altında) aliskiren ile birlikte kullanım

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Böbrek yetmezliği
• Renal arter stenozu
• Hiperkalemi
• Dehidratasyon veya tuz eksikliği
• Aort stenozu

Gebelik ve emzirme dönemi: Valsartan gebeliğin 1. trimesterinde önerilmez, 2. ve 3. trimesterinde kontrendikedir. Sartanlar anne karnındaki bebekte ağır malformasyonlara ve böbrek hasarına neden olabilir. Tedaviye gebelik sırasında başlanmamalıdır. Gebelik tespit edilirse tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse başka bir tedaviye başlanmalıdır. Emzirme döneminde valsartan önerilmez.

Yaygın (%1-10):

• Baş dönmesi
• Ortostatik hipotansiyon (ayağa kalkarken tansiyonun düşmesi)
• Böbrek fonksiyonunda değişiklikler

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Anjiyoödem
• Potasyum değerlerinde yükselme
• Baş ağrısı
• Yorgunluk
• Mide-bağırsak şikayetleri
• Öksürük (ACE inhibitörlerine göre belirgin şekilde daha az)

Sıklığı bilinmiyor:

• Deri döküntüsü
• Karaciğer değerlerinde yükselme
• Kas ağrısı

Genel olarak iyi tolere edilir: Yan etki oranı çoğu zaman plasebodakinin ancak biraz üzerindedir.

Kontrendike:

• Diyabet veya böbrek yetmezliğinde aliskiren
• Sakubitril (sabit kombinasyon preparatı Entresto® olarak kullanımı hariç)

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Potasyum tutucu diüretikler → hiperkalemi
• NSAİİ → etkide azalma, böbrek hasarı
• Lityum → düzeylerde artış
• Siklosporin → potasyum düzeylerinde artış

Entresto® hakkında not: Sakubitril/valsartan (Entresto®), kalp yetmezliğinde kullanılan bir kombinasyon preparatıdır. ACE inhibitörleriyle birlikte kullanılmamalıdır. Bir ACE inhibitörü ile Entresto® arasında geçiş yapılırken her iki yönde de en az 36 saat ara verilmelidir. Diğer sartanlarla birlikte kullanılması önerilmez.