Losartan

Losartan, ruhsat alan ilk AT1 reseptör blokeri (sartan) olmuştur ve bir özelliğe sahiptir: Ürik asit düzeyini de düşüren tek sartandır. Bu özellik, onu yüksek tansiyonla birlikte gut hastalığı veya yüksek ürik asit değerleri olan hastalar için özellikle uygun kılar.

Losartan, tek etken maddeli ilaç olarak ve hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde (Losartan comp.) mevcuttur.

Losartan, AT1 reseptörünü bloke eder:

Etki mekanizması:

• AT1 reseptörünün seçici blokajı
• Anjiyotensin II'nin etkisini önler
• Damarların genişlemesi ve kan basıncının düşmesi

Özellik – ürik asidin düşürülmesi:

• Losartan, böbrekteki URAT1 taşıyıcısını inhibe eder
• Böylece idrarla daha fazla ürik asit atılır
• Bu ek etkiye sahip tek sartandır
• Gut veya hiperürisemisi olan hastalarda faydalıdır

Etki süresi: Losartanın yarılanma ömrü görece kısadır. Aktif metaboliti EXP3174 etkiyi uzatır; bu nedenle günde bir kez almak yeterlidir.

Losartan şunlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Sol ventrikül hipertrofisi olan hipertansif hastalar (inmenin önlenmesi)
• Proteinürili tip 2 diyabette böbreklerin korunması

Özellikle önerildiği durumlar:

• Yüksek tansiyon ve gut/hiperürisemi
• Kalp kalınlaşmasıyla birlikte yüksek tansiyon
• Diyabetik böbrek hastalığı

Uygun değildir:

• Gebelik ve emzirme dönemi
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Diyabette veya böbrek fonksiyonu azalmışsa (GFR 60 ml/min/1,73 m² altında) aliskiren ile birlikte kullanım

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 50 mg
• Olağan doz: Günde bir kez 50-100 mg
• Maksimum doz: Günde 100 mg

Diyabette böbrek koruması:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 50 mg
• Hedef doz: Günde bir kez 100 mg

Mevcut dozaj güçleri:

• 12,5 mg, 25 mg, 50 mg, 100 mg tabletler

Kombinasyon:

• Losartan + hidroklorotiyazid (Losartan comp.)

Kullanım:

• Günde bir kez, her zaman aynı saatte
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Su ile alınız

Notlar:

• Düzenli kan basıncı ve laboratuvar kontrolü
• Yeterli sıvı alımı
• Aniden bırakmayınız

Özel not: 100 mg ile kan basıncı yeterince düşmezse, HCT veya bir kalsiyum kanal blokeri ile kombinasyon, doz artırımından daha uygun olabilir.

Losartan aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Losartana karşı aşırı duyarlılık
• Gebeliğin 2. ve 3. trimesteri
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Diyabette veya böbrek fonksiyonu azalmışsa (GFR 60 ml/min/1,73 m² altında) aliskiren ile birlikte kullanım

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Böbrek yetmezliği
• Renal arter stenozu
• Dehidratasyon
• Aort veya mitral stenoz
• Hiperkalemi

Gebelik ve emzirme dönemi: Losartan gebeliğin 1. trimesterinde önerilmez, 2. ve 3. trimesterinde kontrendikedir. Tedaviye gebelik sırasında başlanmamalıdır. Gebelik tespit edilirse tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse başka bir tedaviye başlanmalıdır. Emzirme döneminde losartan önerilmez.

Yaygın (%1-10):

• Baş dönmesi
• Hiperkalemi
• Yorgunluk
• Hipotansiyon

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Baş ağrısı
• Uyku bozuklukları
• Mide-bağırsak şikayetleri
• Böbrek fonksiyon bozuklukları
• Kas krampları

Seyrek:

• Anjiyoödem
• Hepatit
• Rabdomiyoliz
• Anemi

Genel: Sartanlar çok iyi tolere edilir. ACE inhibitörlerinde görülen kuru, tahriş edici öksürüğe yol açmazlar.

Kontrendike:

• Diyabet veya böbrek yetmezliğinde aliskiren

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Potasyum tutucu diüretikler → hiperkalemi
• NSAİİ → etkide azalma
• Lityum → düzeylerde artış
• Rifampisin, flukonazol → losartan metabolizmasında değişiklik

Not: Losartan, CYP2C9 ve CYP3A4 üzerinden metabolize edilir. Bu enzimleri inhibe eden veya aktive eden ilaçlar, losartanın etkisini değiştirebilir.