Amlodipin

Amlodipin, dihidropiridin tipi bir kalsiyum kanal blokeridir (kalsiyum antagonisti). Yüksek tansiyon ve kronik stabil anjina pektoris tedavisinde kullanılır.

Amlodipin, özellikle uzun yarılanma ömrüyle (35-50 saat) öne çıkar. Etken madde tek başına ve çok sayıda kombinasyon halinde mevcuttur: valsartan ile (Exforge®, Dafiro®), olmesartan ile (Sevikar), ramipril ile (Ramipril HEXAL® plus Amlodipin) ve sartanlar ile HCT içeren üçlü kombinasyonlarda (örn. Vocado® HCT).

Amlodipin, çok sayıda üreticinin jenerik ilacı olarak temin edilebilir.

Amlodipin, voltaja bağımlı L tipi kalsiyum kanallarını bloke eder:

Etki mekanizması:

• Damarların düz kaslarına kalsiyum girişini engeller
• Damar kası hücreleri artık kasılamaz
• Arterler ve arteriyoller genişler
• Periferik damar direnci azalır
• Kan basıncı düşer

Özellikler:

• Ağırlıklı olarak damarlar üzerinde etki eder (kalp üzerinde değil)
• Kalp hızında kayda değer bir düşüş olmaz
• Kalpteki uyarı iletimini etkilemez
• Çok uzun yarılanma ömrü (35-50 saat)
• Zirve ve dip dalgalanmaları olmadan dengeli ilaç düzeyi

Anjina pektoriste:

• Koroner arterleri genişletir
• Kalp kasının kanlanmasını iyileştirir
• Ardyükü azaltarak oksijen tüketimini düşürür

Etkinin başlaması: 6-12 saat içinde yavaş ve dengeli etki başlangıcı. 7-14 gün sonra kararlı tansiyon düşüşü. Hızlı etkili kalsiyum kanal blokerlerinden farklı olarak refleks taşikardi riski yoktur.

Amlodipin şunlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Kronik stabil anjina pektoris
• Vazospastik anjina (Prinzmetal anjinası)

Özellikle önerildiği durumlar:

• İzole sistolik hipertansiyon (özellikle yaşlı hastalarda)
• Koyu tenli hastalarda yüksek tansiyon (daha iyi yanıt)
• Yüksek tansiyonla birlikte anjina pektoris
• ACE inhibitörleri veya sartanlarla kombinasyon halinde

Uygun olmadığı durumlar:

• Ağır aort darlığı
• Unstabil anjina pektoris
• Kardiyojenik şok
• Ağır hipotansiyon
• Gebelik (yalnızca daha güvenli tedavi alternatifleri mevcut değilse ve hastalık anne ve doğmamış bebek için daha yüksek bir risk oluşturuyorsa kullanılır)

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 5 mg
• Olağan idame dozu: Günde bir kez 5-10 mg
• Maksimum doz: Günde 10 mg

Anjina pektoris:

• Günde bir kez 5-10 mg

Yaşlı hastalar / karaciğer yetmezliği:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 2,5-5 mg

Mevcut dozlar:

• 5 mg, 10 mg tabletler

Kombinasyon ilaçları:

• Amlodipin + valsartan (Exforge®, Dafiro®)
• Amlodipin + olmesartan (Sevikar)
• Amlodipin + ramipril (Ramipril HEXAL® plus Amlodipin)
• Amlodipin + valsartan + HCT (Exforge HCT®)
• Amlodipin + olmesartan + HCT (Vocado® HCT)

Kullanım:

• Günde bir kez, her zaman günün aynı saatinde
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Yeterli miktarda suyla yutulur
• Sabah veya akşam alınabilir

Doz ayarlaması:

• 5 mg ile başlanır
• Gerekirse 2-4 hafta sonra 10 mg'a yükseltilir
• Dozu kademeli olarak artırmaya gerek yoktur (etki yavaş başlar)

Önemli bilgiler:

• Ani bırakmaya gerek yoktur (uzun yarılanma ömrü)
• Greyfurt suyundan kaçının (amlodipin düzeyini hafifçe yükseltir)
• Ayak bileği ödemleri sık görülür, ancak tehlikeli değildir
• Diş etlerinizde şişlik olursa diş hekiminizi bilgilendirin

Amlodipin şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Amlodipine veya diğer dihidropiridinlere karşı aşırı duyarlılık
• Ağır hipotansiyon (sistolik 90 mmHg'nin altında)
• Kardiyojenik şok
• Ağır aort darlığı
• Unstabil anjina pektoris (Prinzmetal anjinası hariç)
• Akut kalp krizi (ilk 4 hafta)

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Kalp yetmezliği (NYHA III-IV)
• Karaciğer yetmezliği (ilacın daha yavaş yıkılması)
• Yaşlı hastalar (daha düşük başlangıç dozu)

Gebelik: Önerilmez. Hayvan deneylerinde üreme toksisitesine dair bulgular görülmüştür. Alternatif tansiyon ilaçları (örn. metildopa) tercih edilmelidir.

Çok yaygın (%10'dan fazla):

• Ayak bileği ödemi (doza bağlı, 10 mg'da %10-15'e kadar)

Yaygın (%1-10):

• Baş ağrısı
• Yüzde kızarma (flush)
• Yorgunluk, uyku hali
• Baş dönmesi
• Çarpıntı
• Mide-bağırsak şikayetleri

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Ruh hali dalgalanmaları, uyku bozuklukları
• Tremor
• Görme bozuklukları
• Deri döküntüsü, kaşıntı
• Kas krampları

Seyrek:

• Alerjik reaksiyonlar
• Karaciğer değerlerinde yükselme
• Kalp ritim bozuklukları

Çok seyrek:

• Diş eti şişmesi (gingival hiperplazi)

Ayak bileği ödemleri: En sık görülen yan etkidir. Arterlerin genişlemesine karşın venlerin genişlememesi sonucu ortaya çıkar (kalp yetmezliği değildir). Bir ACE inhibitörü veya sartan ile kombinasyon ödemleri belirgin şekilde azaltabilir.

Aşağıdakilerle birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır:

• Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) → amlodipin düzeylerinde artış
• CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, sarı kantaron) → etkide azalma
• Simvastatin → dozu en fazla 20 mg ile sınırlayın
• Siklosporin → siklosporin düzeylerinde artış
• Takrolimus → takrolimus düzeylerinde artış
• Diğer tansiyon düşürücüler → daha belirgin hipotansiyon

Greyfurt: Greyfurt suyu amlodipinin yıkımını engelleyebilir ve etkisini hafifçe artırabilir. Ölçülü tüketim genellikle sorun oluşturmaz; ancak büyük miktarların düzenli olarak tüketilmesinden kaçınılmalıdır.