Telmisartan

Telmisartan, tüm sartanlar arasında en uzun yarılanma ömrüne (yaklaşık 24 saat) sahip bir AT1 reseptör blokörüdür. Bu, kritik olan sabahın erken saatleri de dahil olmak üzere özellikle dengeli bir 24 saatlik kan basıncı koruması anlamına gelir.

Bilinen marka adları arasında Kinzalmono® ve Micardis® bulunur. Telmisartan, hidroklorotiyazid ile kombinasyon halinde de mevcuttur (Micardis® Plus). Ayrıca metabolizma üzerinde olumlu etki gösterebilen hafif bir PPAR-gama aktivasyonuna sahiptir.

Telmisartan, AT1 reseptörünü özellikle uzun süreli olarak bloke eder:

Etki mekanizması:

• Yüksek derecede seçici ve uzun süreli AT1 blokajı
• Tüm sartanlar arasında en uzun yarılanma ömrü (yaklaşık 24 saat)
• Lipofilik – yüksek doku penetrasyonu

Ek özellikler:

• Hafif PPAR-gama aktivasyonu (metabolizmayı destekleyici)
• İnsülin direncini hafifçe iyileştirebilir
• Lipid metabolizması üzerinde olumlu etkiler

Klinik önemi: ONTARGET çalışmasında telmisartan, yüksek riskli hastalarda ACE inhibitörü ramipril ile eşdeğer bulunmuştur.

Telmisartan şunlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Yüksek riskli hastalarda kardiyovasküler korunma
• 24 saatlik etkiye ihtiyaç duyan hastalar

Özellikle önerildiği durumlar:

• Sabah hipertansiyonu (sabah saatlerinde kan basıncı yükselmesi)
• Metabolik sendrom
• Ramiprili tolere edemeyen hastalar

Uygun olmadığı durumlar:

• Gebelik ve emzirme dönemi
• Safra yolu obstrüksiyonu
• Ağır karaciğer yetmezliği

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 40 mg
• Olağan doz: Günde bir kez 40-80 mg
• Maksimum doz: Günde 80 mg

Kardiyovasküler korunma:

• Günde bir kez 80 mg

Mevcut dozlar:

• 20 mg, 40 mg, 80 mg tabletler

Kombinasyon:

• Telmisartan + hidroklorotiyazid (Micardis® Plus)

Kullanım:

• Günde bir kez, mümkünse sabahları
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Su ile alınız
• Tableti bölmeyiniz veya çiğnemeyiniz

Notlar:

• Düzenli kan basıncı kontrolleri
• Laboratuvar kontrolleri (böbrek, potasyum)
• Aniden bırakmayınız

Telmisartan şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Telmisartana karşı aşırı duyarlılık
• Gebeliğin 2. ve 3. trimesteri
• Safra yolu obstrüksiyonu
• Ağır karaciğer yetmezliği
• Diyabet veya böbrek fonksiyon bozukluğu (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) varlığında aliskiren ile birlikte kullanım

Şu durumlarda dikkatli olunmalıdır:

• Böbrek yetmezliği
• Böbrek arteri stenozu
• Hiperkalemi
• Primer hiperaldosteronizm

Gebelik ve emzirme dönemi: Telmisartan gebeliğin 1. trimesterinde önerilmez, 2. ve 3. trimesterinde kontrendikedir. Tedaviye gebelik sırasında başlanmamalıdır. Gebelik tespit edilirse tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse başka bir tedaviye başlanmalıdır. Emzirme döneminde telmisartan önerilmez.

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Baş dönmesi
• İdrar yolu enfeksiyonları
• Üst solunum yolu enfeksiyonları
• Sırt ağrısı
• Mide-bağırsak şikayetleri
• Hiperkalemi
• Böbrek fonksiyonunda kötüleşme

Seyrek:

• Anjiyoödem
• Karaciğer fonksiyon bozuklukları

İyi tolere edilir: Telmisartan, çalışmalarda plasebo düzeyinin neredeyse hiç üzerine çıkmayan bir tolere edilebilirlik göstermiştir.

Kontrendike:

• Diyabet veya böbrek yetmezliği varlığında aliskiren

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Potasyum tutucu diüretikler → hiperkalemi
• NSAİİ → etkide azalma
• Lityum → düzeylerde artış
• Digoksin → düzeylerde artış olabilir

Metabolizma: Telmisartan CYP enzimleri aracılığıyla metabolize edilmez, bu nedenle bu yol üzerinden az etkileşime girer.