Metoprolol

Metoprolol, kardiyoselektif bir beta-1 reseptör blokeridir. Yüksek tansiyon, anjina pektoris ve kalp ritim bozukluklarının tedavisinde, kalp krizi sonrasında korunma amacıyla ve kalp yetmezliğinde kullanılır.

Metoprolol iki tuz formunda bulunur: 24 saat boyunca dengeli etki sağlayan metoprolol süksinat (uzatılmış salımlı form, ör. Beloc Zok) ve daha kısa etki süresine sahip metoprolol tartrat (ör. MetoHEXAL®, Metoprolol 50 - 1 A Pharma®).

Metoprolol ayrıca fonksiyonel kalp şikâyetlerinin (heyecanlanınca kalp çarpıntısı) tedavisinde ve migren profilaksisinde kullanılır.

Metoprolol kalpteki beta-1 reseptörlerini seçici olarak bloke eder:

Etki mekanizması:

• Kardiyoselektif beta-1 blokajı
• Kalp hızını ve kan basıncını düşürür
• Kalbin oksijen tüketimini azaltır
• Renin salınımını azaltır

İki farmasötik form:

• Metoprolol tartrat: hızlı etki başlangıcı, etki süresi 8-12 saat, günde 1-2 kez
• Metoprolol süksinat (uzatılmış salımlı/Zok): dengeli salım, etki süresi 24 saat, günde 1 kez

Ek etkiler:

• Antiaritmik etki (sınıf II)
• Kalp krizi sonrasında ventrikül fibrilasyonuna karşı koruma
• Migren önleyici etki

Etkinin başlaması: Metoprolol tartrat: 1-2 saat sonra. Metoprolol süksinat (uzatılmış salımlı): 24 saat boyunca dengeli etkin madde düzeyi.

Metoprolol şu durumlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Anjina pektoris (stabil ve stabil olmayan)
• Kalp ritim bozuklukları (taşiaritmiler)
• Kronik kalp yetmezliği (stabil, NYHA II-IV)
• Kalp krizi sonrası (sekonder korunma)
• Migren profilaksisi
• Fonksiyonel kalp şikâyetleri

Özellikle önerildiği durumlar:

• Taşikardinin eşlik ettiği yüksek tansiyon
• Koroner kalp hastalığı
• Kalp yetmezliği (ek tedavi olarak)
• Atriyal fibrilasyon (hız kontrolü için)

Uygun değildir:

• Ağır bronşiyal astım
• II./III. derece AV blok
• Ağır bradikardi (50/min altında)
• Dekompanse kalp yetmezliği
• Kardiyojenik şok

Yüksek tansiyon (metoprolol süksinat/uzatılmış salımlı):

• Başlangıç dozu: günde bir kez 47,5 mg (veya 50 mg)
• Olağan doz: günde bir kez 95-190 mg
• Maksimum doz: günde 190 mg

Yüksek tansiyon (metoprolol tartrat):

• Başlangıç dozu: günde iki kez 50 mg
• Olağan doz: günde 100-200 mg (bölünmüş dozlar halinde)
• Maksimum doz: günde 200 mg

Kalp yetmezliği (yalnızca metoprolol süksinat):

• Başlangıç dozu: günde bir kez 23,75 mg
• NYHA sınıf III'te: ilk hafta günde bir kez 23,75 mg'lık tabletin yarısı (11,875 mg)
• 2 haftada bir yavaş artış
• Hedef doz: günde bir kez 190 mg

Mevcut dozaj güçleri:

• Tartrat: 50 mg, 100 mg, 200 mg
• Süksinat (uzatılmış salımlı): 23,75 mg, 47,5 mg, 95 mg, 190 mg

Bilinen preparatlar:

• Beloc Zok (metoprolol süksinat)
• MetoHEXAL® (metoprolol tartrat)
• Metoprolol 50 - 1 A Pharma®

Metoprolol süksinatın (uzatılmış salımlı/Zok) kullanımı:

• Günde bir kez, tercihen sabahları
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Tableti çiğnemeden suyla yutun
• Uzatılmış salımlı tabletleri çiğnemeyin
• Beloc Zok'un uzatılmış salımlı tabletleri çentik yerinden bölünebilir. Yalnızca 23,75 mg'lık tablet eşit dozlara bölünebilir. Diğer dozaj güçlerinde çentik yalnızca yutmayı kolaylaştırmaya yarar

Metoprolol tartratın kullanımı:

• Günde iki kez (sabah ve akşam)
• Yemekle birlikte veya yemekten sonra (daha iyi emilim)
• Tabletler bölünebilir

Önemli uyarılar:

• Asla aniden bırakmayın – dozu yavaş yavaş azaltarak bırakın!
• Nabız ve tansiyonun düzenli kontrolü
• Ameliyatlardan önce anestezi uzmanlarını bilgilendirin
• Diyabet hastalarında: kan şekerini yakından takip edin

Metoprolol aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Metoprolole veya diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık
• II./III. derece AV blok
• Dekompanse kalp yetmezliği
• Ağır bradikardi (50/min altında)
• Hasta sinüs sendromu (kalp pili yoksa)
• Kardiyojenik şok
• Ağır hipotansiyon
• Ağır bronşiyal astım
• Tedavi edilmemiş feokromositoma

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Hafif astım veya KOAH (gerekirse düşük doz)
• Diabetes mellitus
• Periferik dolaşım bozuklukları
• Psoriazis
• Depresyon

Gebelik: Yalnızca kesin endikasyon varsa. Fetal bradikardiye ve büyüme geriliğine yol açabilir. Yakın takip gereklidir.

Sık (%1-10):

• Yorgunluk, baş dönmesi
• Bradikardi (yavaş nabız)
• Soğuk ekstremiteler
• Mide-bağırsak şikâyetleri
• Baş ağrısı

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Kilo artışı
• Depresif ruh hali
• Uyku bozuklukları, kâbuslar
• Erektil disfonksiyon
• Deri döküntüsü
• Efor sırasında nefes darlığı

Seyrek:

• Bronkospazm
• Psoriazisin kötüleşmesi
• Göz kuruluğu (kontakt lens kullananlar için önemli)
• Karaciğer değerlerinde yükselme

Birlikte kullanımı kontrendike olanlar:

• Verapamil veya diltiazem i.v.
• MAO inhibitörleri (MAO-B inhibitörleri hariç)

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Oral verapamil/diltiazem → bradikardide artış
• Antiaritmikler → kardiyodepresif etkide artış
• Klonidin → eş zamanlı bırakıldığında rebound
• Dijitalis preparatları → bradikardide artış
• Adrenalin (epinefrin) → paradoksal kan basıncı artışı olabilir
• CYP2D6 inhibitörleri (fluoksetin, paroksetin, kinidin) → metoprolol düzeylerinde artış

Önemli: Metoprolol CYP2D6 aracılığıyla metabolize edilir. Bu enzimi inhibe eden ilaçlar metoprololün etkisini belirgin şekilde artırabilir. Nüfusun yaklaşık %7'si yavaş CYP2D6 metabolizörüdür ve daha düşük dozlara ihtiyaç duyabilir.