Bisoprolol

Bisoprolol, yüksek derecede seçici bir beta-1 reseptör blokeridir. Yüksek tansiyon (hipertansiyon), koroner kalp hastalığı (stabil anjina pektoris) ve kronik kalp yetmezliğinin tedavisinde kullanılır.

Etken madde hem kan basıncını hem de kalp hızını düşürür ve böylece kalbin yükünü hafifletir. Bisoprolol günde bir kez alınır ve jenerik olarak çok sayıda üreticiden temin edilebilir; bunlar arasında BisoHEXAL®, Bisoprolol-1 A Pharma®, Bisoprolol-ratiopharm® ve orijinal ilaç Concor® bulunur.

Bisoprolol, hidroklorotiyazid (ör. BisoHEXAL® plus, Bisoprolol comp) veya amlodipin ile kombinasyon preparatları halinde de mevcuttur.

Bisoprolol, kalpteki beta-1 reseptörlerini seçici olarak bloke eder:

Etki mekanizması:

• Kalpteki beta-1 reseptörlerini bloke eder (kardiyoselektif)
• Kalp hızını azaltır (negatif kronotrop)
• Kalbin kasılma gücünü azaltır (negatif inotrop)
• Uyarı iletim hızını düşürür (negatif dromotrop)
• Böbrekte renin salınımını baskılar

Kan basıncını düşürme yolları:

• Azalmış kalp performansı (kalp debisi)
• Baskılanmış renin salgılanması
• Merkezi sempatolitik etki
• Uzun vadede periferik direncin de düşmesi

Kardiyoselektivite: Bisoprolol, beta-1 reseptörleri için yüksek derecede seçicidir. Akciğerlerdeki ve damarlardaki beta-2 reseptörleri terapötik dozlarda neredeyse hiç etkilenmez. Yine de astımda dikkatli olunmalıdır.

Etkinin başlaması: Kan basıncındaki en büyük düşüş 3-4 saat sonra görülür. Düzenli kullanımda 1-2 hafta sonra kararlı bir etki elde edilir.

Bisoprolol şu durumlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu (arteriyel hipertansiyon) olan yetişkinler
• Kronik stabil anjina pektorisi olan hastalar
• Kronik kalp yetmezliği (ek tedavi olarak)

Özellikle önerildiği durumlar:

• Kalp hızının yüksek olduğu yüksek tansiyon
• Koroner kalp hastalığı
• Kalp yetmezliği (ACE inhibitörleri/sartanlarla kombinasyon halinde)
• Stres hipertansiyonu olan genç hastalar

Uygun olmadığı durumlar:

• Ağır bronşiyal astım veya ağır KOAH
• II. veya III. derece AV blok (kalp pili olmadan)
• Hasta sinüs sendromu
• Ağır bradikardi (kalp hızı 50/dk'nın altında)
• Ağır hipotansiyon (sistolik 90 mmHg'nin altında)
• Feokromositoma (tedavi edilmemiş)
• Metabolik asidoz

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 5 mg
• Olağan idame dozu: Günde bir kez 5-10 mg
• Maksimum doz: Günde 20 mg

Kalp yetmezliği:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 1,25 mg
• Doz iyi tolere edilirse yavaş artış: 1'er hafta 1,25 mg, 2,5 mg ve 3,75 mg, ardından 4'er hafta 5 mg ve 7,5 mg
• Hedef doz: Günde bir kez 10 mg

Anjina pektoris:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 5 mg
• Olağan doz: Günde bir kez 10 mg
• Maksimum doz: Günde 20 mg

Mevcut dozlar:

• 1,25 mg, 2,5 mg, 3,75 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg tabletler

Kombinasyon preparatları:

• Bisoprolol + hidroklorotiyazid (BisoHEXAL® plus, Bisoprolol comp)
• Bisoprolol + amlodipin

Kullanım:

• Günde bir kez, tercihen sabahları
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Yeterli miktarda suyla yutun
• Her zaman günün aynı saatinde

Kalp yetmezliğinde doz ayarlaması:

• Çok yavaş artış (başlangıçta haftada bir, 5 mg'dan itibaren 4 haftada bir)
• 1,25 mg ile başlangıç
• Kötüleşme durumunda dozun yeniden azaltılması
• Yakın hekim takibi

Önemli uyarılar:

• Asla aniden bırakmayın! En az 1-2 hafta boyunca kademeli olarak azaltarak bırakın
• Ani bırakma, rebound taşikardiye ve kan basıncında yükselmeye yol açabilir
• Kan basıncınızı ve nabzınızı düzenli olarak kontrol edin
• Ameliyatlardan önce anestezi uzmanını bilgilendirin

Bisoprolol şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Bisoprolole veya diğer beta blokerlere karşı aşırı duyarlılık
• Akut kalp yetmezliği veya dekompanse kalp yetmezliği
• Kardiyojenik şok
• II. veya III. derece AV blok (kalp pili olmadan)
• Hasta sinüs sendromu
• Sinoatriyal blok
• Bradikardi (tedavi öncesinde kalp hızı 50/dk'nın altında)
• Ağır hipotansiyon (sistolik 90 mmHg'nin altında)
• Ağır bronşiyal astım veya ağır KOAH
• Ağır periferik arter tıkayıcı hastalık veya ağır Raynaud sendromu
• Tedavi edilmemiş feokromositoma
• Metabolik asidoz

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Hafif ila orta şiddette KOAH
• Diabetes mellitus (hipoglisemi belirtilerinin maskelenmesi)
• Sıkı oruç dönemleri (hipoglisemi riski)
• Periferik dolaşım bozuklukları (Raynaud sendromu)
• Psoriazis (kötüleşebilir)
• Tirotoksikoz (belirtiler maskelenebilir)

Gebelik: Beta blokerler gebelikte yalnızca kesin endikasyon varsa kullanılmalıdır. Yenidoğanda büyüme geriliğine ve bradikardiye yol açabilirler.

Yaygın (%1-10):

• Yorgunluk, bitkinlik
• Baş dönmesi, baş ağrısı
• Ellerde ve ayaklarda soğukluk hissi
• Mide-bağırsak şikâyetleri (bulantı, ishal, kabızlık)
• Bradikardi (yavaşlamış kalp atışı)

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Uyku bozuklukları, kâbuslar
• Depresif ruh hali
• Kas güçsüzlüğü, kas krampları
• Erektil disfonksiyon
• Ortostatik hipotansiyon
• Hassas hastalarda bronkospazm

Seyrek:

• Psoriazisin kötüleşmesi
• Periferik dolaşım bozukluğunun kötüleşmesi
• Karaciğer fonksiyon bozuklukları (transaminaz yükselmesi)
• Alerjik cilt reaksiyonları

Önemli uyarı: Beta blokerler kan şekeri düşüklüğünün belirtilerini (titreme, çarpıntı) maskeleyebilir. Diyabet hastaları kan şekerlerini yakından kontrol etmelidir.

Birlikte kullanımı kontrendike olanlar:

• Verapamil veya diltiazem i.v. (ağır bradikardi, AV blok)
• MAO inhibitörleri (MAO-B inhibitörleri hariç)

Aynı anda kullanımda dikkat edilmesi gerekenler:

• Verapamil/diltiazem tipi kalsiyum antagonistleri → kalp üzerindeki etkide artış
• Antiaritmikler (amiodaron, flekainid) → kardiyodepresif etkide artış
• Klonidin → klonidin bırakılacaksa önce beta bloker kademeli olarak azaltılarak bırakılmalıdır
• Dijitalis preparatları → bradikardide artış
• Diğer tansiyon düşürücüler → kan basıncında daha fazla düşüş
• NSAİİ → kan basıncı düşüşünde hafif azalma
• İnsülin ve oral antidiyabetikler → hipoglisemi belirtilerinin maskelenmesi

Önemli: Bisoprolol ve verapamil/diltiazem aynı anda intravenöz olarak verilmemelidir. Oral kombinasyon yalnızca sıkı gözetim altında uygulanmalıdır.