Lerkanidipin

Lerkanidipin, dihidropiridin tipi üçüncü kuşak bir kalsiyum kanal blokeridir. Yüksek lipofilitesi (yağda çözünürlüğü) ile öne çıkar; bu özellik, damar duvarlarında yavaş ve düzenli bir birikime yol açar.

Amlodipine göre önemli bir avantaj: Lerkanidipin belirgin şekilde daha seyrek ayak bileği ödemine neden olur. Bu da onu, kalsiyum kanal blokerlerinin bu tipik yan etkisinden şikâyetçi olan hastalar için özellikle uygun kılar.

Lerkanidipin, tek etken maddeli ilaç olarak ve enalapril ile kombinasyon halinde (Enalapril/Lercanidipin-ratiopharm) mevcuttur. Günde bir kez alınır.

Lerkanidipin, damar kaslarındaki voltaja bağımlı L tipi kalsiyum kanallarını bloke eder:

Etki mekanizması:

• Damarların düz kas hücrelerine kalsiyum girişini bloke eder
• Arterler ve arterioller genişler
• Periferik damar direnci azalır
• Kan basıncı düşer

Özellikleri (3. kuşak):

• Son derece yüksek lipofilite
• Damar duvarındaki hücre zarlarında yavaş birikim
• Düzenli, yavaş etki başlangıcı
• Kalp hızında refleks artış olmaz
• Damarların düzenli genişlemesi sayesinde daha az ödem

Amlodipine göre avantajları:

• Belirgin şekilde daha az ayak bileği ödemi
• Daha az yüz kızarması (flush)
• Sempatik sinir sisteminde daha düşük refleks aktivasyon
• Renal vazodilatasyon (böbrek koruması)

Etki başlangıcı: Maksimum plazma düzeylerine 1,5-3 saat sonra ulaşılır. Zarlarda depolanma sayesinde etki 24 saat sürer.

Lerkanidipin şunlar için uygundur:

• Hafif ila orta şiddette yüksek tansiyonu olan yetişkinler

Özellikle önerildiği durumlar:

• Amlodipin kullanırken ayak bileği ödemi görülen hastalar
• Nifedipin kullanırken flush gelişen hastalar
• ADE inhibitörleri (enalapril) ile kombinasyon halinde
• Yaşlı hastalar

Uygun olmadığı durumlar:

• Ağır kalp yetmezliği (NYHA III-IV)
• Unstabil angina pektoris
• Ağır aort darlığı
• Kalp krizinden sonraki 4 hafta içinde
• Ağır karaciğer veya böbrek yetmezliği
• Gebelik ve emzirme dönemi

Yüksek tansiyon:

• Olağan doz: Günde bir kez 10 mg
• Gerekirse günde bir kez 20 mg'a artırılır
• Maksimum doz: Günde 20 mg

Yaşlı hastalarda:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 10 mg
• Organ fonksiyonları normalse doz ayarlaması gerekmez

Mevcut dozlar:

• 10 mg, 20 mg tablet

Kombinasyon preparatı:

• Lerkanidipin + enalapril (Enalapril/Lercanidipin-ratiopharm)

Kullanım:

• Günde bir kez, tercihen sabahları
• Yemekten en az 15 dakika önce alın
• Yeterli miktarda suyla yutun
• Greyfurt suyu İÇMEYİN (ilacın vücutta parçalanmasını baskılar)

Önemli – aç karnına alım: Lerkanidipin yemekten önce alınmalıdır, çünkü yağ oranı yüksek bir yemek emilimi dört katına çıkarabilir. Bu da istenmeyen ölçüde güçlü bir tansiyon düşüşüne yol açabilir.

Notlar:

• İlacın alındığı zamana yakın alkol almayın (artmış vazodilatasyon)
• Düzenli tansiyon kontrolleri
• Aniden bırakma gerekmez (ancak doktorunuza danışın)

Lerkanidipin şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Lerkanidipine veya diğer dihidropiridinlere karşı aşırı duyarlılık
• Ağır kalp yetmezliği (NYHA III-IV)
• Unstabil angina pektoris
• Ağır aort darlığı
• Kalp krizinden sonraki 4 hafta içinde
• Ağır karaciğer veya böbrek yetmezliği (GFR 30 ml/min altında)
• Gebelik ve emzirme dönemi
• Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir) ile eş zamanlı kullanım
• Siklosporin ile eş zamanlı kullanım

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Hasta sinüs sendromu (kalp pili olmadan)
• Sol ventrikül disfonksiyonu
• Hafif ila orta şiddette böbrek veya karaciğer yetmezliği

Gebelik: Kontrendikedir. Gebelikte güvenliliğe ilişkin yeterli veri yoktur.

Yaygın (%1-10):

• Baş ağrısı
• Yüz kızarması (flush) – amlodipine göre daha seyrek
• Çarpıntı
• Ayak bileği ödemi – amlodipine göre belirgin şekilde daha seyrek (yakl. %1-2'ye karşı %10-15)

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Baş dönmesi

Seyrek:

• Mide-bağırsak şikâyetleri
• Yorgunluk
• Deri döküntüsü
• Kas ağrısı
• Göğüs ağrısı

Çok seyrek:

• Angina pektoris
• Senkop (bayılma)
• Gingival hiperplazi (diş eti büyümesi)
• Karaciğer değerlerinde yükselme
• İdrara çıkma isteğinde artış

Avantaj: Ayak bileği ödemi oranı, lerkanidipin kullanımında amlodipin veya nifedipine göre anlamlı ölçüde daha düşüktür. Bu, lerkanidipinin tercih edilmesinin başlıca nedenidir.

Birlikte kullanımı kontrendike olanlar:

• Güçlü CYP3A4 inhibitörleri (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir)
• Siklosporin (karşılıklı kan düzeyi artışı)

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Orta güçte CYP3A4 inhibitörleri (eritromisin, flukonazol)
• CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin) → azalmış etki
• Digoksin → kan düzeyinde hafif artış
• Simvastatin → yakın takip
• Beta blokerler → tansiyonun daha fazla düşmesi (genellikle istenen bir durum)
• Simetidin → lerkanidipin düzeylerinde artış

Greyfurt: Greyfurt suyu CYP3A4'ü inhibe eder ve lerkanidipin düzeylerini belirgin şekilde artırabilir. Greyfurt suyundan kaçının!

Alkol: Alkol, damar genişletici etkiyi artırır. İlacın alındığı zamana yakın alkolden kaçınılması önerilir.