Felodipin

Felodipin, özellikle yüksek damar seçiciliğine sahip dihidropiridin tipi bir kalsiyum kanal blokeridir. Tercihen arterlerin düz kas hücreleri üzerinde etki gösterir ve kalp üzerinde nispeten az etkisi vardır.

Felodipin, etkin maddeyi 24 saat boyunca düzenli olarak salan uzatılmış salımlı tablet olarak alınır. Yüksek tansiyon ve stabil angina pektoris tedavisi için onaylıdır. Bilinen preparatlar Felodipin-ratiopharm® ve Plendil®'dir.

Yüksek damar seçiciliği, felodipinin kan damarlarını güçlü bir şekilde genişlettiği, ancak kalp fonksiyonunu neredeyse hiç etkilemediği anlamına gelir. Bu bir avantajdır, ancak refleks olarak kalp hızında artışa yol açabilir.

Felodipin, L tipi kalsiyum kanallarını yüksek damar seçiciliğiyle bloke eder:

Etki mekanizması:

• Damar kaslarındaki kalsiyum kanallarının seçici blokajı
• Çok yüksek damar/kalp seçiciliği (yaklaşık 100:1)
• Arteriyel vazodilatasyon ve kan basıncının düşürülmesi
• Periferik damar direncinin azaltılması

Özellikler:

• Tüm dihidropiridinler arasında en yüksek damar seçiciliği
• Neredeyse hiç negatif inotropi yok (kalbin kasılma gücünde azalma yok)
• Uzatılmış salımlı form olarak 24 saat boyunca düzenli etki
• Kısa etkili kalsiyum kanal blokerlerine göre daha az refleks taşikardi

Ek etki:

• Natriüretik etki (tuz atılımını destekler)
• Böbrek perfüzyonunu iyileştirir
• Böbreklerden sodyum atılımını artırabilir

Etkinin başlaması: Uzatılmış salımlı form: Etki 2-5 saat sonra başlar. 24 saat boyunca düzenli etki.

Felodipin şunlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Kronik stabil angina pektoris

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Normal kalp hızıyla birlikte yüksek tansiyon
• İzole sistolik hipertansiyonu olan yaşlı hastalar
• Beta blokerlerle kombinasyon halinde (tamamlayıcı mekanizma)
• Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar

Uygun olmadığı durumlar:

• Dekompanse kalp yetmezliği
• Stabil olmayan angina pektoris
• Ağır aort darlığı
• Gebelik ve emzirme dönemi
• Akut kalp krizinden sonraki 4 hafta içinde

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 5 mg
• Olağan doz: Günde bir kez 5-10 mg
• Maksimum doz: Günde 10 mg

Angina pektoris:

• Günde bir kez 5-10 mg

Yaşlı hastalar / karaciğer yetmezliği:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 2,5 mg

Mevcut dozaj güçleri:

• 2,5 mg, 5 mg, 10 mg uzatılmış salımlı tabletler

Kullanım:

• Günde bir kez, tercihen sabahları
• Uzatılmış salımlı tableti çiğnemeden bütün olarak yutun – bölmeyin, çiğnemeyin veya ezmeyin
• Hafif bir öğünle veya öğün olmadan alınabilir
• Greyfurt suyu ile birlikte ALMAYIN

Önemli uyarılar:

• Uzatılmış salımlı tabletleri bölmeyin (uzatılmış salım mekanizması bozulur)
• Greyfurt suyu, kan düzeylerini 2-3 kat artırabilir
• Düzenli tansiyon kontrolü
• Başlangıçta yüz kızarması (flush) ve baş ağrısı olursa: Genellikle 1-2 hafta sonra düzelme

Felodipin aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Felodipine veya diğer dihidropiridinlere karşı aşırı duyarlılık
• Dekompanse kalp yetmezliği
• Ağır aort darlığı
• Stabil olmayan angina pektoris
• Akut kalp krizi (ilk 4 hafta)
• Gebelik ve emzirme dönemi

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Karaciğer yetmezliği (yavaşlamış yıkım – daha düşük doz)
• Taşikardi (refleks olarak kalp hızında artış mümkündür)
• Ağır böbrek yetmezliği

Gebelik: Kontrendikedir. Hayvan deneylerinde fetüse zarar verdiğine dair bulgular vardır.

Çok yaygın (%10 veya daha fazla):

• Ayak bileklerinde ödem (doza bağlı)

Yaygın (%1-10):

• Baş ağrısı
• Yüz kızarması (flush)
• Baş dönmesi

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Çarpıntı, taşikardi
• Yorgunluk
• Mide-bağırsak şikâyetleri
• Deri döküntüsü

Seyrek:

• Eklem ağrısı
• Kas ağrısı
• Parestezi (karıncalanma)
• Karaciğer değerlerinde yükselme
• Derinin ışığa duyarlılığı

Çok seyrek:

• Diş eti büyümesi (gingival hiperplazi)

Not: Yüz kızarması ve baş ağrısı özellikle tedavinin başında ortaya çıkar ve çoğunlukla 1-2 hafta sonra düzelir. Uzatılmış salımlı form, hızlı salımlı kalsiyum kanal blokerlerine kıyasla bu yan etkileri azaltır.

Greyfurt ile güçlü etkileşim:

• Greyfurt suyu bağırsakta CYP3A4'ü inhibe eder
• Felodipin düzeylerini 2-3 kat artırabilir
• Greyfurt suyundan ve greyfurttan kesinlikle kaçının!

Dikkat:

• CYP3A4 inhibitörleri (eritromisin, itrakonazol, ketokonazol) → artmış düzeyler
• CYP3A4 indükleyicileri (rifampisin, fenitoin, karbamazepin, sarı kantaron) → azalmış etki
• Diğer tansiyon düşürücü ilaçlar → artmış hipotansiyon
• Simetidin → artmış felodipin düzeyleri
• Takrolimus → artmış takrolimus düzeyleri

İyi kombine edilebildiği ilaçlar:

• Beta blokerler (tamamlayıcı mekanizma, refleks taşikardi önlenir)
• ACE inhibitörleri ve sartanlar