Ketotifen

Ketotifen, çift etkiye sahip birinci kuşak bir antihistaminiktir: H1 histamin reseptörlerini bloke eder ve aynı zamanda mast hücrelerini stabilize eder; böylece daha az histamin salınır. Bu sayede yalnızca semptomatik olarak değil, aynı zamanda koruyucu olarak da etki eder.

Ketotifen ağızdan tablet veya şurup olarak, topikal olarak ise göz damlası şeklinde kullanılır. Göz damlaları (ör. Zaditen® ophtha) alerjik konjonktivitte (konjonktiva iltihabı) hem akut hem de profilaktik olarak kullanılabilir.

Ağızdan alınan form alerjik astım, alerjik rinit ve alerjik cilt hastalıklarında kullanılır. Ketotifenin dozu yavaş yavaş artırılır ve mast hücrelerini stabilize edici tam etkisini göstermesi birkaç hafta sürer.

Ketotifenin çift yönlü bir etkisi vardır:

1. Antihistaminik etki:

• H1 histamin reseptörlerinin blokajı
• Kaşıntı, hapşırma ve göz sulanmasında rahatlama
• Gözlerde, burunda ve ciltte etki eder

2. Mast hücre stabilizasyonu:

• Mast hücrelerinin degranülasyonunu engeller
• Daha az histamin ve diğer iltihap aracıları salınır
• Düzenli kullanımda koruyucu etki
• Ağızdan kullanımda tam etki ancak 8–12 hafta sonra başlar

Diğer özellikler:

• Fosfodiesterazı inhibe eder (antiinflamatuvar)
• Eozinofil aktivasyonunu azaltır
• Alerjik astımda bronkodilatör etki gösterir

Etkinin başlaması:

• Antihistaminik etki: 1–2 saat içinde
• Tam etki: 8–12 haftalık düzenli kullanımdan sonra

Ketotifen şu durumlar için uygundur:

Ağızdan:

• Alerjik hastalıkların önlenmesi ve tedavisi
• Alerjik bronşiyal astım (profilaktik)
• Alerjik rinit ve konjonktivit
• Alerjik cilt hastalıkları

Göz damlası:

• Alerjik konjonktivit (konjonktiva iltihabı)
• Mevsimsel ve yıl boyu süren göz semptomları
• Yetişkinler ve 3 yaş ve üzeri çocuklar

Özellikle önerildiği durumlar:

• Hem göz hem de burun semptomları olan hastalar
• Polen mevsimi öncesinde koruyucu tedavi
• Alerjik astımda ek tedavi olarak

Uygun olmadığı durumlar:

• Ağızdan alınan form: Sedasyon nedeniyle ilk tercih değildir
• Astım krizlerinin akut tedavisi için uygun değildir

Ağızdan – Yetişkinler:

• Başlangıç dozu: Akşam 1 mg (dozu yavaş yavaş artırın)
• İdame dozu: Sabah 1 mg ve akşam 1 mg
• Maksimum doz: Günde iki kez 2 mg

Ağızdan – Çocuklar (6 ay ile 3 yaş arası):

• Günde iki kez 0,5 mg (0,25 ml şurup)

Göz damlası (Zaditen® ophtha):

• Etkilenen her göze günde iki kez 1 damla
• Sabah ve akşam

Mevcut farmasötik formlar:

• 1 mg kapsül / tablet
• 1 mg/5 ml şurup
• 0,25 mg/ml göz damlası

Kullanım süresi:

• Ağızdan: Tam etki için en az 2–3 ay
• Göz damlası: Tüm alerji mevsimi boyunca

Ağızdan kullanım:

• Akşam başlayın (başlangıç döneminde görülen yorgunluk nedeniyle)
• 1–2 hafta içinde dozu yavaş yavaş tam doza çıkarın
• Yemekle birlikte veya yemeksiz alınabilir
• Aniden bırakmayın (dozu yavaş yavaş azaltarak bırakın)

Göz damlası:

• Kullanmadan önce ellerinizi yıkayın
• Kontakt lenslerinizi önceden çıkarın (damlattıktan sonra 15 dakika bekleyin)
• Damlayı konjonktival keseye damlatın
• Gözünüzü kısa bir süre kapalı tutun
• Gözyaşı noktasına 1 dakika hafifçe bastırın

Önemli uyarılar:

• Ağızdan alınan form özellikle başlangıçta yorgunluk yapar – kullanıma akşam başlayın
• Ağızdan kullanımda tam etki ancak 8–12 hafta sonra
• Astım krizlerinin akut tedavisi için uygun değildir
• Mevcut astım ilaçlarınızı bırakmayın

Ketotifen şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Ketotifene veya diğer bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık
• Akut astım krizi (ağızdan – akut krizde etkili değildir)

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Epilepsi (ağızdan – ketotifen nöbet eşiğini düşürebilir)
• Antidiyabetik ilaçların eş zamanlı kullanımı (ağızdan alınan form trombositopeniye benzer durumlara yol açabilir)
• Karaciğer veya böbrek fonksiyon bozuklukları

Gebelik ve emzirme dönemi: Ağızdan alınan form için yeterli veri bulunmamaktadır. Göz damlası: Sistemik emilim düşüktür, yine de doktora danışılması önerilir. Ketotifen anne sütüne geçer.

Göz damlası:

• Koruyucu madde kontakt lenslerde renk değişikliğine yol açabilir
• Göz enfeksiyonlarında doktor değerlendirmesi olmadan kullanmayın

Ağızdan – Yaygın (%1–10):

• Yorgunluk ve sedasyon (özellikle başlangıçta; çoğu zaman 1–2 hafta sonra azalır)
• Ağız kuruluğu
• Baş dönmesi
• Kilo artışı (uzun süreli kullanımda)
• İştah artışı

Ağızdan – Yaygın olmayan:

• Baş ağrısı
• Bulantı
• Sinirlilik (çocuklarda)
• Uyku bozuklukları

Göz damlası – Yaygın:

• Damlatma sırasında hafif yanma
• Göz tahrişi
• Bulanık görme (geçici)

Göz damlası – Yaygın olmayan:

• Konjonktival kızarıklık
• Göz kuruluğu
• Baş ağrısı

Not: Ağızdan kullanımda görülen yorgunluk, ketotifenin başlıca dezavantajıdır. Hastaların çoğunda 1–2 hafta sonra azalır.

Ağızdan kullanım:

• Alkol ve merkezi sinir sistemini baskılayan maddeler: Sedasyonda artış
• Ağızdan alınan antidiyabetikler: Olası geri dönüşümlü trombositopeni (seyrek)
• Antihistaminikler: Aditif etki
• Sedatifler, uyku ilaçları: Sedasyonda artış

Göz damlası:

• Düşük emilim nedeniyle neredeyse hiç sistemik etkileşim yoktur
• Diğer göz damlaları: Aralarında 5 dakika bekleyin

Not: Ağızdan kullanımda özellikle alkol veya diğer sedatif ilaçlarla birlikte ortaya çıkan sedatif etki önemlidir. Göz damlalarında klinik açıdan önemli etkileşimler seyrektir.