Desloratadin (Aerius®)

Desloratadin, üçüncü kuşak bir antihistaminiktir ve loratadinin aktif metabolitidir. Alerjik rinit (saman nezlesi), alerjik rinokonjonktivit ve kronik ürtiker (kurdeşen) tedavisinde kullanılır.

Etken madde H1 histamin reseptörlerini seçici olarak bloke eder ve böylece hapşırma, burun akıntısı, kaşıntı ve gözlerde sulanma gibi tipik alerji belirtilerine karşı hedefli etki gösterir. Desloratadin, Aerius® marka adıyla ve çok sayıda üreticinin jenerik ilacı olarak bulunmaktadır (ör. Desloratadin-ratiopharm®, Desloratadin HEXAL®).

Setirizin veya difenhidramin gibi daha eski antihistaminiklerden farklı olarak desloratadin kan-beyin bariyerini neredeyse hiç geçmez ve bu nedenle genellikle uyku hali yapmaz.

Desloratadin alerjik reaksiyona hedefli olarak müdahale eder:

Etki mekanizması:

• Periferik H1 histamin reseptörlerinin seçici blokajı
• Histaminin alerjik etkilerini göstermesini engeller
• Ek olarak antienflamatuvar özellikler (interlökin-4, interlökin-13 ve diğer mediyatörleri inhibe eder)
• Laboratuvar çalışmalarında mast hücrelerinden enflamatuvar madde salınımını inhibe etmiştir (klinik önemi henüz doğrulanmamıştır)

Daha eski antihistaminiklere göre avantajları:

• Kayda değer bir sedasyon yapmaz (uyku hali yapmaz)
• Önerilen dozda araç kullanma yeteneğini etkilemez
• Greyfurt suyu veya CYP3A4 inhibitörleri ile etkileşimi yoktur

Etkinin başlaması: Etki 1 saat içinde başlar. En yüksek plazma konsantrasyonuna yaklaşık 3 saat sonra ulaşılır. Etki süresi 24 saattir, bu nedenle günde bir kez almak yeterlidir.

Desloratadin şu durumlar için uygundur:

• Alerjik riniti (saman nezlesi) olan yetişkinler ve 12 yaş ve üzeri ergenler
• Kronik idiyopatik ürtikeri (kurdeşen) olan hastalar
• Yıl boyu süren veya mevsimsel alerji belirtileri
• Sürekli burun akıntısıyla seyreden ev tozu alerjisi

Özellikle önerildiği durumlar:

• Gün içinde performansını koruması gereken hastalar (iş, araç kullanma)
• Loratadin yeterince etki etmediğinde
• Uyku hali yapmayan bir antihistaminiğe ihtiyaç duyulduğunda
• Şiddetli belirtilerde nazal kortikosteroidlerle kombinasyon

Uygun olmadığı durumlar:

• 1 yaşından küçük çocuklar (çözelti olarak 1 yaşından, tabletler 12 yaşından itibaren)
• Desloratadine veya loratadine karşı aşırı duyarlılık

Yetişkinler ve 12 yaş ve üzeri ergenler:

• Günde bir kez 5 mg (bir film kaplı tablet)
• Yemeklerden bağımsız olarak alınır

Çocuklar (şurup/çözelti olarak, hekim reçetesiyle):

• 1–5 yaş: günde bir kez 1,25 mg
• 6–11 yaş: günde bir kez 2,5 mg

Mevcut farmasötik formlar:

• 5 mg film kaplı tabletler
• 5 mg ağızda dağılan tabletler (Aerius® ağızda dağılan tabletler)
• 0,5 mg/ml oral çözelti (çocuklar için)

Kullanım süresi:

• Mevsimsel: Polen mevsimi boyunca
• Yıl boyu: Pereniyal rinit veya kronik ürtikerde hekim önerisine göre

Kullanım:

• Günde bir kez, her zaman günün aynı saatinde
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Film kaplı tableti suyla yutun
• Ağızda dağılan tableti dilin üzerine koyun, su olmadan dağılır

Önemli bilgiler:

• Polen mevsimi boyunca en iyi etki için düzenli olarak alın
• İhtiyaç halinde (aralıklı olarak) da alınabilir
• Ağır böbrek yetmezliğinde yalnızca dikkatli kullanılmalıdır
• Bir dozu unuttuğunuzda: Bir sonraki dozu her zamanki saatte alın, çift doz almayın

Saman nezlesi için ipuçları:

• Burun tıkanıklığında ek olarak nazal kortikosteroid
• Polen takvimini takip edin ve maruziyeti azaltın
• Alerjenden kaçınma önlemleri tedaviyi destekler

Desloratadin şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Desloratadine veya loratadine karşı aşırı duyarlılık
• Diğer bileşenlerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Ağır böbrek yetmezliği
• Öyküde epilepsi (nöbet eşiği düşebilir)
• Nöbet eşiğini düşüren ilaçların eş zamanlı kullanımı

Gebelik ve emzirme: Gebelikte kullanım ancak yarar-risk oranı titizlikle değerlendirildikten sonra yapılmalıdır. Desloratadin anne sütüne geçer. Emzirme döneminde ancak hekime danışıldıktan sonra kullanılmalıdır.

Yaygın (%1–10):

• Baş ağrısı
• Ağız kuruluğu
• Yorgunluk (daha eski antihistaminiklere göre belirgin şekilde daha seyrek)

Çok seyrek (%0,01'den az):

• Baş dönmesi
• Uyku bozuklukları
• Mide-bağırsak şikâyetleri
• Taşikardi (hızlı kalp atışı)
• Miyalji (kas ağrısı)
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Karaciğer enzimlerinde yükselme
• Anafilaksi (son derece seyrek)

Genel: Desloratadin çok iyi tolere edilen bir ilaç olarak kabul edilir. Klinik çalışmalarda yan etki oranı plasebo ile görülenden yalnızca çok az daha yüksekti. Sedasyon oranı %2'nin altındadır ve bu nedenle setirizine göre belirgin şekilde daha düşüktür.

Klinik açıdan önemli etkileşimler: Desloratadinin etkileşim profili çok olumludur. CYP enzimleri aracılığıyla kayda değer ölçüde metabolize edilmez.

Önemli bir etkileşimi olmadığı maddeler:

• Greyfurt suyu
• Ketokonazol, eritromisin (QT uzaması yok)
• Alkol (çalışmalarda sedasyonda artış görülmemiştir, yine de dikkatli olunmalıdır)
• Besinler

Dikkatli olunması gerekenler:

• Sedatif etkili diğer ilaçlar (desloratadinin kendisi neredeyse hiç sedasyon yapmasa da)
• QT aralığını uzatan ilaçlar (teorik risk)

Not: Desloratadin, tüm antihistaminikler arasında en olumlu etkileşim profillerinden birine sahiptir.