Levosetirizin

Levosetirizin, setirizinin aktif enantiyomeridir (sola çeviren form) ve ikinci kuşak antihistaminikler grubunda yer alır. Alerjik rinit (saman nezlesi), pereniyal rinit ve kronik idiyopatik ürtikerde kullanılır.

Sadece 5 mg'lık bir dozla levosetirizin, 10 mg setirizin ile aynı etkinliğe ulaşır; ancak yan etki profili daha elverişli olma eğilimindedir. Levosetirizin jenerik ilaç olarak (ör. Levocetirizin-ratiopharm®, Levocetirizin HEXAL®) ve Xusal® marka adıyla temin edilebilir.

Çok hızlı etki gösterir.

Levosetirizin, H1 histamin reseptörlerini seçici olarak bloke eder:

Etki mekanizması:

• Periferik H1 reseptörlerinin yüksek afiniteli blokajı
• Setirizine kıyasla iki kat reseptör afinitesi
• Histamin aracılı vazodilatasyonu, ödem oluşumunu ve kaşıntıyı baskılar
• Ek antiinflamatuvar özellikler

Farmakokinetik:

• Hızlı emilim: Etki 30–60 dakika sonra başlar
• Yüksek oral biyoyararlanım (> %85)
• Yarılanma ömrü: 7–10 saat
• Etki süresi: Tek dozla 24 saatin üzerinde

Avantajlar:

• Oral antihistaminikler arasında en hızlı etki başlangıcı
• Düşük dozda yüksek etkinlik
• Setirizinden daha az sedasyon

Levosetirizin şu durumlar için uygundur:

• Mevsimsel alerjik riniti olan yetişkinler ve 6 yaş ve üzeri çocuklar
• Pereniyal (yıl boyu süren) alerjik riniti olan hastalar
• Kronik idiyopatik ürtiker

Özellikle önerildiği durumlar:

• Semptomların çok hızlı hafiflemesine ihtiyaç duyan hastalar
• Setirizin 10 mg çok fazla yorgunluk yapıyorsa (levosetirizin 5 mg çoğu zaman daha iyi tolere edilir)
• Güçlü bir antihistaminik gerektiren şiddetli alerjik semptomlar

Uygun değildir:

• 2 yaşından küçük çocuklar
• Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 10 ml/min)
• Levosetirizin, setirizin veya hidroksizine karşı aşırı duyarlılık

Yetişkinler ve 12 yaş ve üzeri ergenler:

• Günde bir kez 5 mg (bir film kaplı tablet)

Çocuklar:

• 6–11 yaş: Günde bir kez 5 mg
• 2–5 yaş: Günde iki kez 1,25 mg (damla olarak)

Mevcut farmasötik formlar:

• 5 mg film kaplı tabletler
• Oral damla (çocuklar için)

Böbrek yetmezliğinde doz ayarlaması:

• Hafif (CrCl 50–79): Günde 5 mg
• Orta (CrCl 30–49): 2 günde bir 5 mg
• Ağır (CrCl 10–29): 3 günde bir 5 mg
• Diyaliz: Kontrendikedir

Kullanım:

• Günde bir kez, tercihen akşamları (hafif yorgunluk varsa)
• Yemeklerden bağımsız olarak (besinler emilimi hafifçe geciktirir)
• Film kaplı tableti çiğnemeden su ile yutun
• Damlalar doğrudan ağza veya bir kaşık üzerine

Önemli uyarılar:

• Optimal etki için düzenli kullanım
• Yorgunluk durumunda: Kullanımı akşama kaydırın
• Alkol sedatif etkiyi artırabilir – dikkat
• Diğer sedatif ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır

Kullanım süresi:

• Mevsimsel alerji: Polen mevsimi boyunca
• Pereniyal alerji: Doktor önerisine göre yıl boyunca
• Ürtiker: Belirtiler tamamen geçene kadar

Levosetirizin aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

• Levosetirizin, setirizin veya hidroksizine karşı aşırı duyarlılık
• Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klirensi < 10 ml/min)
• Diyaliz gerektiren böbrek yetmezliği

Dikkatli olunması gereken durumlar:

• Böbrek fonksiyon bozukluğu (doz ayarlaması gereklidir)
• Epilepsi veya artmış nöbet eğilimi
• Eş zamanlı alkol tüketimi
• İdrar retansiyonuna yatkınlık (ör. omurilik lezyonu, prostat hiperplazisi)

Gebelik ve emzirme: Gebelikte kullanım için yeterli veri bulunmamaktadır. Anne sütüne geçer. Gebelik ve emzirme döneminde yalnızca doktora danışıldıktan sonra kullanılmalıdır.

Yaygın (%1–10):

• Baş ağrısı
• Uyku hali/yorgunluk (setirizine göre daha az)
• Ağız kuruluğu
• Bitkinlik

Yaygın olmayan (%0,1–1):

• Karın ağrısı

Sıklığı bilinmiyor:

• Bulantı
• Baş dönmesi
• Görme bozuklukları
• Çarpıntı
• Kilo artışı
• Aşırı duyarlılık reaksiyonları
• Konvülsiyonlar
• Karaciğer fonksiyon bozuklukları
• Saldırganlık, ajitasyon

Not: Setirizin 10 mg ile karşılaştırıldığında, levosetirizin 5 mg'da sedasyon oranı biraz daha düşüktür.

Aşağıdakilerle birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır:

• Alkol (sedasyon artabilir)
• Diğer MSS depresanı maddeler (benzodiazepinler, opioidler)
• Teofilin (levosetirizin klirensinde hafif inhibisyon)
• Ritonavir (levosetirizin düzeylerini artırabilir)

Şunlarla anlamlı bir etkileşim yoktur:

• Psödoefedrin
• Besinler (hafif gecikme, ancak etki kaybı yok)
• CYP enzimlerine bağımlı ilaçlar (minimal CYP metabolizması)

Not: Levosetirizin karaciğerde çok az metabolize edildiği ve esas olarak böbrekler yoluyla atıldığı için nispeten elverişli bir etkileşim profiline sahiptir.