Ebrantil® (Urapidil)

Ebrantil® (etkin madde: urapidil), benzersiz ikili etki mekanizmasına sahip bir antihipertansif ilaçtır: Periferik alfa-1 reseptörlerini bloke eder ve aynı zamanda santral serotonin 5-HT1A reseptörlerini uyarır. Bu kombinasyon, diğer vazodilatörlerde sık görülen refleks kalp hızı artışı olmadan kan basıncını düşürür.

Urapidil, diğer ilaçlara yeterli yanıt vermeyen ağır yüksek tansiyonda kullanılır. Enjeksiyonluk çözelti olarak acil serviste hipertansif acil durumlar için standart ilaçlardan biridir. Oral kullanım için Ebrantil® uzatılmış salımlı kapsül olarak mevcuttur.

Çoğu tansiyon ilacının aksine urapidilin metabolizma (kan şekeri, kan yağları) üzerinde olumsuz bir etkisi yoktur ve hatta insülin duyarlılığını artırabilir.

Urapidilin ikili bir etki mekanizması vardır:

1. Periferik alfa-1 blokajı:

• Kan damarlarındaki alfa-1 reseptörlerini bloke eder
• Atardamarlar ve toplardamarlar genişler
• Periferik damar direnci azalır
• Kan basıncı düşer

2. Santral serotonin etkisi (5-HT1A agonizmi):

• Beyin sapındaki santral 5-HT1A reseptörlerini uyarır
• Sempatik tonusu merkezi olarak baskılar
• Refleks kalp hızı artışını önler
• Kalp hızlanması olmadan dengeli kan basıncı düşüşü

İkili mekanizmanın avantajları:

• Refleks taşikardi yok (saf alfa blokerlerin aksine)
• Sodyum tutulumu yok
• Metabolik açıdan nötr (kan şekeri/kan yağları üzerinde olumsuz etki yok)
• İnsülin duyarlılığını artırabilir

Etkinin başlangıcı: Uzatılmış salımlı kapsüller: 30-60 dakika sonra. İntravenöz: 5 dakika içinde. Uzatılmış salımlı formun etki süresi: 10-14 saat.

Ebrantil® (urapidil) şu durumlar için uygundur:

• Orta ile ağır derecede yüksek tansiyon
• Tedaviye dirençli yüksek tansiyon (ek ilaç olarak)
• Hipertansif krizler ve acil durumlar (i.v.)
• Perioperatif kan basıncı kontrolü (i.v.)

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Metabolik sendromla birlikte yüksek tansiyon
• Yüksek tansiyonla birlikte diyabet (metabolik açıdan nötr)
• Refleks taşikardinin istenmediği hastalar
• Acil tedavi olarak hipertansif atak

Uygun değildir:

• Aort koarktasyonu
• Arteriyovenöz şantlar (hemodinamik olarak etkisiz olanlar hariç)
• Gebelik ve emzirme dönemi

Yüksek tansiyon (oral, uzatılmış salımlı kapsüller):

• Başlangıç dozu: Günde iki kez 30 mg
• Olağan doz: Günde iki kez 30-60 mg
• Maksimum doz: Günde 180 mg (2 doza bölünerek)

Hipertansif acil durum (intravenöz):

• 25 mg yavaş i.v. (20 saniye boyunca)
• Etki yetersizse: 5 dakika sonra tekrarlanır
• İdame infüzyonu: 9-30 mg/saat

Mevcut dozlar:

• 30 mg, 60 mg, 90 mg uzatılmış salımlı kapsüller (Ebrantil®)
• 25 mg/5 ml, 50 mg/10 ml enjeksiyonluk çözelti

Kullanım (uzatılmış salımlı kapsüller):

• Günde iki kez (sabah ve akşam)
• Kapsülleri çiğnemeden suyla yutunuz
• Açmayınız veya çiğnemeyiniz
• Yemeklerden bağımsız olarak

Notlar:

• Düzenli kan basıncı ve nabız kontrolleri
• Ayağa kalkarken yavaş hareket ediniz (ortostatik hipotansiyon mümkündür)
• Özellikle ilk günlerde baş dönmesine dikkat ediniz
• Aniden bırakmayınız (dozu yavaş yavaş azaltarak bırakınız)

Acil kullanımda (i.v.): Yalnızca sağlık personeli tarafından, kan basıncı ve EKG izlemi altında.

Ebrantil® şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Urapidile karşı aşırı duyarlılık
• Gebelik, sağlık durumunuz nedeniyle tedavi gerekli olmadıkça

Dikkatli olunması gereken durumlar:

• Karaciğer yetmezliği (ilacın yıkımı yavaşlar)
• Böbrek yetmezliği (doz ayarlaması gerekebilir)
• Yaşlı hastalar (artmış duyarlılık)
• Kalp yetmezliği (yakın takip), özellikle mekanik bir nedene bağlıysa, ör. aort kapağı veya mitral kapak stenozu
• Hipovolemi (kan basıncı düşüşü artar)

Gebelik ve emzirme dönemi: Urapidilin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin deneyim yoktur veya çok sınırlıdır. Urapidil plasentayı geçerek doğmamış bebeğe ulaşır ve hayvan çalışmalarında üreme üzerinde zararlı etkiler görülmüştür. Doğum kontrolü uygulamayan doğurganlık çağındaki kadınlarda kullanılması önerilmez. Emzirme döneminde Ebrantil® kullanılmamalıdır.

Sık (%1-10):

• Baş dönmesi
• Baş ağrısı
• Bulantı
• Yorgunluk

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Ortostatik hipotansiyon (özellikle başlangıçta)
• Mide-bağırsak şikâyetleri
• Ağız kuruluğu
• Burun tıkanıklığı
• Uyku bozuklukları
• Deri döküntüsü
• Çarpıntı

Seyrek:

• Priapizm (uzun süren ereksiyon – acil durum!)
• Trombositopeni
• Anjiyoödem
• Şiddetli kan basıncı düşüşü

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Diğer tansiyon düşürücüler → artmış hipotansiyon
• Alfa blokerler (doksazosin, tamsulosin) → aditif hipotansiyon
• PDE-5 inhibitörleri (sildenafil, tadalafil) → kan basıncında daha fazla düşüş
• Alkol → artmış hipotansiyon
• Simetidin → urapidil düzeylerinde artış

Not: Henüz yeterli deneyim bulunmadığından ACE inhibitörleriyle kombinasyon şu anda önerilmemektedir.