Kaptopril

Kaptopril, onaylanan ilk ACE inhibitörüdür ve 1980'lerden beri kullanılmaktadır. Yüksek tansiyon, kalp yetmezliği, kalp krizi sonrası ve diyabetik nefropati tedavisinde kullanılır.

Genellikle günde iki ila üç kez alınması gerekir; bu, daha yeni ACE inhibitörlerine göre bir dezavantajdır.

Kaptopril, ACE enzimini doğrudan inhibe eder:

Etki mekanizması:

• Doğrudan ACE inhibisyonu (ön ilaç değildir)
• Hızlı etki başlangıcı (15-30 dakika)
• Kısa etki süresi (6-12 saat)
• Damarları genişleterek kan basıncını düşürür

Özellik:

• Bir sülfhidril grubu (SH grubu) içerir
• Tüm ACE inhibitörleri arasında en hızlı etki başlangıcı
• Kısa yarılanma ömrü nedeniyle günde birden fazla kez alınması gerekir

Kaptopril şu durumlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Kalp yetmezliği
• Kalp krizi sonrası
• Diyabetik nefropati (tip 1 diyabet)

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Hızlı etki başlangıcı istendiğinde
• Tanı amaçlı (böbrek arteri darlığında kaptopril testi)

Uygun olmadığı durumlar:

• Gebelik
• Prematüre bebeklerin emzirilmesi ve doğumdan sonraki ilk haftalarda emzirme
• Öyküde anjiyoödem
• Günde tek doz almayı tercih eden hastalar

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde iki kez 12,5-25 mg
• Olağan doz: Günde iki kez 25-50 mg
• Maksimum doz: Günde 150 mg

Kalp yetmezliği:

• Başlangıç dozu: Günde üç kez 6,25-12,5 mg
• Hedef doz: Günde üç kez 50 mg

Mevcut dozlar:

• 12,5 mg, 25 mg, 50 mg tabletler

Kullanım:

• Günde iki ila üç kez
• Aç karnına alınız (yemekten 1 saat önce)
• Yemekler emilimi %30-40 azaltır
• Su ile alınız

Önemli uyarılar:

• Düzenli laboratuvar kontrolleri (böbrek, potasyum, kan sayımı)
• Aniden bırakmayınız
• Kan basıncınızı kendiniz ölçmeniz önerilir

Kaptopril şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Kaptopril veya diğer ACE inhibitörlerine karşı aşırı duyarlılık
• Öyküde anjiyoödem
• Gebeliğin 2. ve 3. trimesteri
• İki taraflı böbrek arteri darlığı
• Sakubitril/valsartan ile birlikte kullanım (geçişte en az 36 saat ara)
• Diabetes mellitus veya böbrek fonksiyon bozukluğu (GFR 60 ml/min/1,73 m² altında) varlığında aliskiren ile birlikte kullanım

Dikkatli olunması gereken durumlar:

• Böbrek fonksiyon bozukluğu
• Kollajen doku hastalıkları (kan tablosunda değişiklik riskinde artış)
• İmmünosupresif tedavi
• Aort darlığı
• Yüksek potasyum düzeyi

Gebelik ve emzirme dönemi: Kaptopril gebeliğin 1. trimesterinde önerilmez, 2. ve 3. trimesterinde kontrendikedir. Tedaviye gebelik sırasında başlanmamalıdır. Gebelik tespit edilirse tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse başka bir tedaviye başlanmalıdır. Prematüre bebeklerin emzirilmesi sırasında ve doğumdan sonraki ilk haftalarda kaptopril önerilmez. Bebek daha büyükse, tedavi anne için gerekli görülüyorsa ve bebek dikkatle izleniyorsa emzirme döneminde kullanım düşünülebilir.

Yaygın (%1-10):

• Kuru, tahriş edici öksürük
• Tat bozuklukları (metalik tat)
• Deri döküntüsü
• Baş dönmesi

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Kan basıncında düşme
• Mide-bağırsak şikayetleri
• Proteinüri
• Yüksek potasyum değerleri

Seyrek:

• Anjiyoödem
• Nötropeni/agranülositoz (özellikle böbrek yetmezliği ve kollajen doku hastalıklarında)
• Ağır deri reaksiyonları

Özellik: SH grubu nedeniyle tat bozuklukları kaptoprilde daha yeni ACE inhibitörlerine göre daha sık görülür.

Önemli etkileşimler:

• Potasyum tutucu diüretikler → hiperkalemi
• NSAİİ'ler → etkide azalma, böbrek hasarı
• Lityum → düzeylerde artış
• Antasitler → kaptopril emiliminde azalma
• Probenesid → kaptopril düzeylerinde artış

Besin alımı: Yemekler biyoyararlanımı %30-40 azaltır. Aç karnına alınması önerilir.

Dikkat:

• Allopurinol (aşırı duyarlılık reaksiyonları)
• Prokainamid (kan tablosunda değişiklikler)