Atenolol

Atenolol, 1970'lerden bu yana yüksek tansiyon tedavisinde kullanılan kardiyoselektif bir beta-1 blokerdir. Atenololün bir özelliği, karaciğerde neredeyse hiç yıkılmaması, bunun yerine hemen hemen değişmeden böbrekler yoluyla atılmasıdır.

Atenolol; yüksek tansiyon, angina pektoris ve belirli kalp ritim bozukluklarında kullanılır. Son yıllarda bisoprolol veya metoprolole göre daha seyrek reçete edilmektedir, çünkü daha yeni çalışmalar inmeye karşı biraz daha düşük bir koruyucu etki göstermiştir. Bununla birlikte, özellikle karaciğer hastalığı olan hastalarda tedavideki yerini korumaktadır.

Atenolol, beta-1 reseptörlerini seçici olarak bloke eder:

Etki mekanizması:

• Kardiyoselektif beta-1 blokajı
• Kalp hızını ve kalp debisini düşürür
• Renin salınımını baskılar
• İntrinsik sempatomimetik aktivite (ISA) yoktur

Farmakokinetik özellikler:

• Hidrofilik beta bloker (suda çözünür)
• Kan-beyin bariyerini az geçer
• Daha az merkezi yan etki (uyku bozuklukları, kâbuslar)
• Karaciğerde metabolize edilmez – renal eliminasyon
• Yarılanma ömrü: 6-9 saat

Etki süresi: Yarılanma ömrü daha kısa olmasına rağmen kan basıncını düşürücü etki yaklaşık 24 saat sürer. Hastaların çoğunda günde bir kez kullanım yeterlidir.

Atenolol şu durumlar için uygundur:

• Yüksek tansiyonu olan yetişkinler
• Angina pektoris
• Kalp ritim bozuklukları (taşiaritmiler)

Özellikle uygun olduğu durumlar:

• Karaciğer hastalıkları (hepatik metabolizma yok)
• Diğer beta blokerlerle uyku bozukluğu yaşayan hastalar
• Daha az MSS yan etkisi istendiğinde

Uygun olmadığı durumlar:

• Ağır bronşiyal astım
• II./III. derece AV blok
• Ağır bradikardi
• Dekompanse kalp yetmezliği
• Feokromositoma (tedavi edilmemiş)

Yüksek tansiyon:

• Başlangıç dozu: Günde bir kez 50 mg
• Olağan doz: Günde bir kez 50-100 mg
• Maksimum doz: Günde 100 mg

Angina pektoris:

• Günde bir kez 50-100 mg

Böbrek yetmezliğinde:

• Kreatinin klerensi 10-30 ml/min: Standart dozun yarısına doz azaltımı
• Kreatinin klerensi 10 ml/min altında: Standart dozun dörtte birine doz azaltımı

Mevcut dozlar:

• 25 mg, 50 mg, 100 mg tabletler

Kullanım:

• Günde bir kez, tercihen sabahları
• Yemeklerden önce alın
• Yeterli miktarda suyla yutun
• Her zaman aynı saatte

Uyarılar:

• Aniden bırakmayın (1-2 hafta boyunca dozu azaltarak bırakın)
• Düzenli tansiyon ve nabız kontrolü
• Böbrek yetmezliğinde doz ayarlamasına dikkat edin
• Ameliyatlardan önce anestezi uzmanını bilgilendirin

Bir dozu unuttuğunuzda:

• Unutulan dozu birkaç saat içinde alın
• Aksi halde bir sonraki dozu her zamanki saatte alın
• Asla çift doz almayın

Atenolol şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Atenolole karşı aşırı duyarlılık
• II./III. derece AV blok
• Hasta sinüs sendromu
• Ağır bradikardi (50/min altında)
• Ağır hipotansiyon
• Kardiyojenik şok
• Tedavi edilmemiş feokromositoma
• Ağır bronşiyal astım
• Metabolik asidoz

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Böbrek yetmezliği (doz ayarlaması)
• Diabetes mellitus
• Periferik dolaşım bozuklukları
• Myastenia gravis
• Psoriazis

Gebelik: Yalnızca kesin endikasyon durumunda. Büyüme geriliğine ve yenidoğanda bradikardiye yol açabilir.

Yaygın (%1-10):

• Yorgunluk
• Ekstremitelerde soğukluk
• Bradikardi
• Mide-bağırsak şikayetleri
• Baş dönmesi

Yaygın olmayan (%0,1-1):

• Uyku bozuklukları (lipofilik beta blokerlere göre daha seyrek)
• Erektil disfonksiyon
• Kas güçsüzlüğü
• Deri döküntüsü
• Göz kuruluğu

Seyrek:

• Bronkospazm
• Depresif ruh hali
• Karaciğer değerlerinde yükselme
• Psoriazisin kötüleşmesi

Avantaj: Hidrofilik bir beta bloker olan atenolol, kan-beyin bariyerini daha zor geçtiği için lipofilik beta blokerlere (metoprolol, propranolol) göre daha az kâbusa ve uyku bozukluğuna neden olur.

Birlikte kullanımı kontrendike olanlar:

• Verapamil veya diltiazem i.v.

Dikkat edilmesi gerekenler:

• Kalsiyum antagonistleri (verapamil, diltiazem) oral → bradikardide artış
• Antiaritmikler → aditif kardiyodepresif etki
• Klonidin → atenolol kullanılırken klonidin aniden bırakıldığında aşırı kan basıncı yükselmesi (klonidin ancak atenolol birkaç gün önce kesildikten sonra bırakılmalıdır)
• Dijital preparatları → bradikardide artış
• NSAİİ → kan basıncı düşüşünde azalma
• Anestezikler → kalp üzerindeki etkide artış

Not: Atenolol karaciğerde yıkılmadığı için, metoprolole göre CYP enzimleri üzerinden daha az farmakokinetik etkileşim görülür.