Parasetamol

Parasetamol (asetaminofen), bir ağrı kesici ve ateş düşürücü ilaçtır. Ağrıyı hafifletir ve ateşi düşürür; ancak NSAİİ'lerin aksine kayda değer bir antiinflamatuvar etkisi yoktur.

Parasetamolün en büyük avantajı mide tarafından iyi tolere edilmesidir. Ara sıra kullanımın kanama eğilimi üzerinde anlamlı bir etkisi yoktur. Ancak bir haftadan uzun süre tekrarlanan kullanım, antikoagülanların etkisini artırır. Hamilelikte klinik olarak gerekliyse kullanılabilir.

Düşük dozlarda parasetamol reçetesiz olarak temin edilebilir. Daha yüksek tekli dozlar ve kombinasyon preparatları (ör. kodein içeren Talvosilen forte®) reçeteye tabidir.

Parasetamolün kesin etki mekanizması bugüne kadar tam olarak aydınlatılamamıştır:

Varsayılan mekanizmalar:

• Merkezi sinir sisteminde (MSS) prostaglandin sentezinin inhibisyonu
• Serotonin sistemi üzerinde etki
• İnen, ağrıyı baskılayan yolakların aktivasyonu
• Muhtemelen endokannabinoid sistemin de katılımı

Etki profili:

• Analjezik: Ağrı kesici (hafif ile orta şiddette ağrılar)
• Antipiretik: Ateş düşürücü
• Antiflojistik değil: Kayda değer bir iltihap giderici etkisi yoktur

Farmakokinetik:

• Etkinin başlaması: 30–60 dakika
• Etki süresi: 4–6 saat
• Karaciğerde metabolize edilir

Parasetamol şu durumlar için uygundur:

• Hafif ile orta derecede şiddetli ağrılar
• Baş ağrısı
• Diş ağrısı
• Ateş
• Soğuk algınlığı şikâyetleri
• Hamilelikte ağrılar, klinik olarak gerekliyse
• Mide hastalığı olan hastalar (Gİ toksisitesi yok)
• Antikoagülan kullanan hastalar, ara sıra kullanımda (uzun süreli kullanım yalnızca tıbbi gözetim altında)

Uygun değildir:

• Ağır karaciğer yetmezliğinde
• Alkol bağımlılığında (artmış karaciğer toksisitesi)
• Şiddetli iltihabi ağrılarda (antiflojistik etki yok)

Tabletler:

• 500 mg, 1000 mg

Fitiller:

• 500 mg, 1000 mg

Olağan doz (yetişkinler):

• Her 4–6 saatte bir 500–1000 mg
• Maksimum günlük doz: 4000 mg (4 g)

Karaciğer hastalığında veya düşük vücut ağırlığında:

• Maksimum günlük doz: 2000 mg (2 g)

Önemli: Maksimum günlük doz aşılmamalıdır – karaciğer hasarı riski vardır!

Kullanım:

• Tabletleri su ile alın
• Yemeklerden bağımsız olarak
• Tek dozlar arasındaki en kısa süre: 4–6 saat

Önemli uyarılar:

• Günlük 4 g'lık maksimum dozu asla aşmayın
• Gizli parasetamol kaynaklarına dikkat edin (soğuk algınlığı ilaçları, kombinasyon preparatları)
• Kullanım süresince alkol almayın
• Karaciğer sorunlarında daha düşük doz

Doz aşımı – acil durum! Günlük toplam dozun tek seferde alınması bile ciddi karaciğer hasarına yol açabilir. Tek doz olarak yaklaşık 6 g'dan itibaren (yetişkinlerde) karaciğer hücreleri tahrip olur. Derhal acil hekim çağırın! Antidot: N-asetilsistein (erken verilmelidir).

Parasetamol şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Ağır karaciğer yetmezliği
• Parasetamole karşı aşırı duyarlılık

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Hafif ile orta derecede karaciğer yetmezliği
• Kronik alkol tüketimi
• Böbrek yetmezliği
• Düşük vücut ağırlığı / yetersiz beslenme (daha düşük glutatyon rezervleri)
• Gilbert sendromu

Hamilelik: Klinik olarak gerekliyse parasetamol hamilelikte kullanılabilir. Bu durumda en düşük etkili dozda, mümkün olan en kısa süre boyunca, mümkün olduğunca seyrek ve başka ilaçlarla kombine edilmeden kullanılmalıdır.

Emzirme dönemi: Terapötik dozlarda kullanılabilir. Az miktarda anne sütüne geçer. Emzirme döneminde bugüne kadar istenmeyen bir etki bilinmemektedir.

Talimatlara uygun kullanımda: Parasetamol terapötik dozlarda çok iyi tolere edilir.

Seyrek:

• Alerjik cilt reaksiyonları
• Kan tablosunda değişiklikler
• Bronkospazm (yatkınlık varsa)

Doz aşımında (> 4 g/gün):

• Ciddi karaciğer hasarı (karaciğer yetmezliği mümkün!)
• Bulantı, kusma
• Belirtiler çoğu zaman ancak 24–48 saat sonra ortaya çıkar
• Derhal acil tedavi gereklidir

Önemli: Doz aşımındaki toksisite, parasetamolün en büyük riskidir. Terapötik aralık dardır.

Önemli etkileşimler:

• Varfarin/Marcumar – düzenli kullanımda INR yükselebilir
• Karbamazepin, fenitoin, rifampisin – parasetamolün hızlanmış yıkımı, artmış toksisite
• Alkol – artmış karaciğer hasarı riski
• Metoklopramid – parasetamolün hızlanmış emilimi

Avantaj: NSAİİ'lerin aksine tansiyon ilaçlarıyla önemli etkileşim yoktur, Gİ kanama riski artmaz, trombosit fonksiyonu etkilenmez.