Metamizol (Novalgin®)

Metamizol (Novalgin®'in etkin maddesi), pirazolon grubundan güçlü etkili bir ağrı kesicidir. Ağrıyı hafifletir, ateşi düşürür ve ayrıca düz kaslar üzerinde kramp çözücü (spazmolitik) etki gösterir.

Almanya'da metamizol reçeteye tabidir; birçok başka ülkede ise piyasadan bile kaldırılmıştır – nadir ancak ciddi agranülositoz riski (beyaz kan hücrelerinde şiddetli düşüş) nedeniyle.

Bu riske rağmen metamizol Almanya'da yaygın olarak kullanılmakta ve özellikle kolik ağrıları ile ameliyat sonrası ağrılarda güçlü bir analjezik olarak değer görmektedir. Damla formu (Novalgin® damla) esnek dozlamaya olanak tanır.

Metamizolün etki mekanizması tam olarak aydınlatılamamıştır:

Olası mekanizmalar:

• Merkezi sinir sisteminde siklooksijenazın (COX) inhibisyonu
• İnen ağrı baskılayıcı sistemin aktivasyonu
• Prostaglandin E2 sentezinin inhibisyonu
• Düz kaslar üzerinde doğrudan spazmolitik etki

Etki profili:

• Güçlü analjezik
• Güçlü antipiretik: Yüksek ateşte çok etkili
• Spazmolitik: Düz kas kramplarını çözer (kolikler)
• Antiinflamatuar değil: Klinik olarak anlamlı bir antiinflamatuar etkisi yoktur

Farmakokinetik:

• Etki başlangıcı: 30–60 dakika (oral)
• Etki süresi: 4–6 saat

Metamizol şu durumlar için uygundur:

• Diğer ilaçların yetersiz kaldığı şiddetli ağrılar
• Kolik ağrıları (safra, böbrek, bağırsak)
• Ameliyat sonrası ağrılar
• Tümör ağrıları
• Diğer önlemlere yanıt vermeyen yüksek ateş

Avantajları:

• Solunum depresyonu yapmaz (opioidlerin aksine)
• Koliklerde kramp çözücü etki

Uygun değildir:

• Kemik iliği hastalıklarında
• Genetik kökenli glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliğinde
• Akut hepatik porfiride
• Gebeliğin 3. trimesterinde (1. ve 2. trimesterde genel olarak önerilmez)

Damla (Novalgin® damla):

• 500 mg/ml (20 damla = yakl. 500 mg)

Tablet:

• 500 mg

Olağan doz (yetişkinler):

• Tek doz olarak 500–1000 mg
• Günde 4 defaya kadar
• Maksimum günlük doz: 4000 mg (4 g)

Damla dozu:

• Tek doz olarak 20–40 damla
• 500–1000 mg'a karşılık gelir

Damla:

• Biraz su içinde veya bir parça şeker üzerinde alınız
• Damla sayısını tam olarak sayınız

Tablet:

• Yeterli miktarda su ile alınız
• Yemeklerden bağımsız olarak

Önemli uyarılar:

• Doktor kontrolü olmadan sürekli kullanmayınız
• Tedavi sırasında ateş veya boğaz ağrısı olursa hemen doktora başvurunuz (agranülositoz!)
• Uzun süreli kullanımda düzenli kan sayımı kontrolleri
• İdrarı kırmızımsı renge boyayabilir (zararsızdır)

Metamizol şu durumlarda kullanılmamalıdır:

• Pirazolonlara karşı aşırı duyarlılık
• Kemik iliği fonksiyon bozuklukları
• Genetik kökenli glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği
• Akut hepatik porfiri
• Gebeliğin 3. trimesterinde

Dikkat edilmesi gereken durumlar:

• Gebeliğin 1. ve 2. trimesteri (kullanım genel olarak önerilmez)
• Emzirme dönemi (tekrarlanan kullanımdan kaçınınız, tek bir kullanımdan sonra anne sütünü 48 saat boyunca sağıp atınız)
• Bronşiyal astım veya kronik ürtiker
• Hipotansiyon (kan basıncı düşüşü olabilir)
• Böbrek veya karaciğer yetmezliği
• Siklosporin ile eş zamanlı kullanım

Yaygın olmayan:

• Deri döküntüsü, ürtiker
• Kan basıncı düşüşü (doza bağlı)

Seyrek ancak ciddi:

• Agranülositoz: Beyaz kan hücrelerinde şiddetli düşüş
• Sıklık: kullanım başına yakl. 1:1 milyon
• Belirtiler: ateş, boğaz ağrısı, mukoza ülserleri
• Hemen doktora başvurunuz ve kan sayımı yaptırınız!
• Ölümle sonuçlanabilir
• Anafilaktik reaksiyonlar
• Ağır deri reaksiyonları (Stevens-Johnson sendromu)
• Akut hepatit, sarılık veya karaciğer enzimlerinde yükselme ile seyreden ilaca bağlı karaciğer hasarı (sıklığı bilinmiyor)
• Münferit vakalarda akut karaciğer yetmezliğine kadar ilerleyebilir
• Karaciğer hasarı belirtileri olursa doktora başvurunuz

Not: Agranülositoz doza bağlı değildir ve tek bir kullanımdan sonra bile ortaya çıkabilir. Birçok ülkedeki kısıtlayıcı uygulamanın nedeni budur.

Önemli etkileşimler:

• Siklosporin, takrolimus, bupropiyon, efavirenz, metadon, valproat, sertralin – düzeyleri ve etkinlikleri düşebilir
• Kalbi korumak için düşük dozda asetilsalisilik asit (trombositler üzerindeki etkisi azalabilir)
• Metotreksat – toksisite artışı olabilir
• Klorpromazin – hipotermide artış

Pirazolonlar için bilinen etkileşimler (metamizolde de görülüp görülmediği bilinmemektedir):

• Oral antikoagülanlar, kaptopril, lityum, triamteren
• Antihipertansifler ve diüretikler (etkinlikleri değişebilir)

Şunlarla birlikte kullanılabilir:

• Parasetamol (aditif etki)
• NSAİİ'ler (farklı etki mekanizmaları)
• Zayıf opioidler